Galangin CAS No 548-83-4
Fisiese en chemiese eienskappe
Alias:Gaoliang Curcumin;3,5,7-trihidroksiflavoon,
Engelse Naam:galangin,
Engelse alias:3,5,7-trihidroksiflavoon;3,5,7-trihidroksi-2-fenielchromeen-4-on
Molekulêre struktuur
1. Molêre brekingsindeks: 69,55
2. Molêre volume (m3 / mol): 171,1
3. Isotoniese spesifieke volume (90.2k): 519.4
4. Oppervlakspanning (dyne / cm): 84,9
5. Polariseerbaarheid (10-24cm3): 27,57
Berekeningschemie
1. Verwysingswaarde vir hidrofobiese parameterberekening (xlogp): Geen
2. Aantal waterstofbindingskenkers: 3
3. Aantal waterstofbindingreseptore: 5
4. Aantal roteerbare chemiese bindings: 1
5. Aantal tautomere: 24
6. Topologiese molekulêre polariteit oppervlakte 87
7. Aantal swaar atome: 20
8. Oppervlaklading: 0
9. Kompleksiteit: 424
10. Aantal isotopiese atome: 0
11. Bepaal die aantal atoomstereosentrums: 0
12. Aantal onsekere atoomstereosentrums: 0
13. Bepaal die aantal chemiese binding stereosentrums: 0
14. Aantal onbepaalde chemiese binding stereosentrums: 0
15. Aantal kovalente bindingseenhede: 1
Farmakologiese werking
Galangin kan Salmonella typhimurium TA98 en TA100 muteer en het antivirale effek
In vitro studie
Galangin het die katabolisme van DMBA op 'n dosisafhanklike wyse geïnhibeer.Galangin het ook die vorming van DMBA-DNA-addukte geïnhibeer en DMBA-geïnduseerde selgroei-inhibisie voorkom.In ongeskonde selle en mikrosome wat uit DMBA-behandelde selle geïsoleer is, het galangien effektiewe dosisafhanklike inhibisie van CYP1A1-aktiwiteit geproduseer, gemeet deur etoksipurien-o-deasetylase-aktiwiteit.Analise van inhibisie kinetika deur dubbel wederkerige diagram het getoon dat galangin CYP1A1 aktiwiteit op 'n nie-mededingende wyse geïnhibeer het.Galangien lei tot die verhoging van CYP1A1-mRNA-vlak, wat aandui dat dit 'n agonis van aromatiese koolwaterstofreseptore kan wees, maar dit inhibeer CYP1A1-mRNA (TCDD) geïnduseer deur DMBA of 2,3,5,7-tetrachlorodibenzo-p-dioxin.Galangin inhibeer ook DMBA- of TCDD-geïnduseerde transkripsie van verslaggewervektore wat CYP1A1-promotor bevat [1].Galangienbehandeling het selproliferasie geïnhibeer en outofagie geïnduseer (130) μ M) En apoptose (370 μ M）。 In die besonder, galangienbehandeling in HepG2-selle het gelei tot (1) ophoping van outofagosome, (2) verhoogde vlakke van mikrotubulus-geassosieerde proteïen-ligketting 3, en (3) verhoogde persentasie selle met vakuole. P53-uitdrukking het ook toegeneem. Galangien-geïnduseerde outofagie is verswak deur p53 in HepG2-selle te inhibeer, en ooruitdrukking van p53 in Hep3B-selle het 'n hoër persentasie selvakuole wat deur galangien geïnduseer is, tot normale vlakke herstel [2].
Seleksperiment
Selle (5.0 × 103) geïnokuleer en behandel met verskillende konsentrasies galangien in 96 put plate vir verskillende tye.Deur 10 μ L 5 mg / ml MTT-oplossing by te voeg om die aantal lewende selle in elke put te bepaal.Na inkubasie by 37 ℃ vir 4 uur, is die selle opgelos in 100% oplossing wat 20% SDS en 50% dimetielformamied μL oplossing bevat het.Die optiese digtheid is gekwantifiseer met behulp van 'n varioskan-flitsleserspektrofotometer by 'n toetsgolflengte van 570 nm en 'n verwysingsgolflengte van 630 nm.
