Isoorientien;Homoorientin CAS No. 4261-42-1
Noodsaaklike inligting
Chinese naam: isolisien
Engelse naam: isoorientin
Engelse alias: homoorientin;(1S)-1,5-anhidro-1-[2-(3,4-dihidroksifeniel)-5,7-dihidroksi-4-okso-4H-chromeen-6-yl]-D-glucitol
CAS No.: 4261-42-1
Molekulêre Formule: C21H20O11
Molekulêre gewig: 448,3769
Fisieschemiese Eienskappe
Suiwerheid: bo 99%, opsporing metode: HPLC.
Digtheid: 1,759 g/cm3
Kookpunt: 856,7 ° C by 760 mmHg
Vlampunt: 303,2 ° C
Stoomdruk: 2.9e-31mmhg by 25 °C
Biologiese aktiwiteit van isoorientien
Beskrywing:isoorientin is 'n effektiewe COX-2 inhibeerder met 'n IC50 waarde van 39 μM.
Relevante kategorieë:
Navorsingsveld > > kanker Natuurlike Produkte > > flavonoïede
Navorsingsveld > > inflammasie / immuniteit
Teiken: cox-2:39 μM (IC50)
In vitro studies:Isoorientin is 'n selektiewe inhibeerder van siklooksigenase-2 (COX-2) van die knol van Pueraria tuberosa [1].PANC-1 en patu-8988 selle is behandel met Isoorientin (0,20,40,80 en 160 μ M) Groei in die teenwoordigheid van vir 24 uur en voeg CCK8 oplossing by.By 20, 40, 80 en 160 μ By die konsentrasie van M het sellewensvatbaarheid aansienlik afgeneem. Isoorientien (0,20,40,80 en 160) is gebruik vir selle μ M vir PANC-1;0, 20, 40, 80160 en 320 μM is gebruik vir patu-8988) kultuur vir 24 uur, en die uitdrukking van P is geëvalueer deur Western blot - AMPK en AMPK.Die uitdrukking van p-ampk het toegeneem na Isoorientin-behandeling.Dan, in die shRNA-groep, 80 μM konsentrasie om die effek van Isoorientin op te spoor.Die uitdrukkingsvlakke van AMPK en p-ampk in shRNA-groep was baie laer as dié in wildtipe PC-selle (WT) en die groep wat met negatiewe beheer lentivirus (NC) getransfekteer is [2].
In vivo studies:Diere wat met Isoorientin teen 10 mg / kg en 20 mg / kg liggaamsgewig behandel is, het 'n statisties beduidende vermindering in klou-edeem gehad, met 'n gemiddelde piekdikte van onderskeidelik 1.19 ± 0.05 mm en 1.08 ± 0.04 mm.Dit het getoon dat Isoorientin poot-edeem aansienlik verminder het in vergelyking met die kontrolegroep [3].
Sel eksperiment:PANC-1 en patu-8988 selle is op 96 put plate geënt.Elke put bevat ~ 5000 selle en 200 selle μL medium wat 10% FBS bevat.Wanneer die selle in elke put 70% samevloeiing bereik het, is die medium verander en FBS vry medium met verskillende konsentrasies isoorientien is bygevoeg.Na 24 uur is die selle een keer met PBS gewas, die kweekmedium wat iso-orientien bevat is weggegooi, en 100% is bygevoeg μ L FBS vry medium en 10 μ L seltelling kit 8 (CCK8) reagens.Die selle is vir nog 1-2 uur by 37 ℃ geïnkubeer, en die absorpsie van elke put is by 490 nm met behulp van 'n ELISA-leser opgespoor.Sellewensvatbaarheid word uitgedruk as 'n veelvuldige verandering in absorpsie [2].
Diere eksperiment:in die geval van poot-edeemmodel, is muise [3] isoorientien of celecoxib intraperitoneaal gegee, en karrageen is een uur later direk in die poot ingespuit.In die lugsakmodel betree alle behandelings die sakholte direk met karrageen.isoorientien is 3 uur voor carrageenan in die kapsule ingespuit is ingespuit.Isoorientien en celecoxib is aan muise toegedien.Voorraadoplossings van isoorientien (100 mg / ml) en celecoxib (100 mg / ml) is in DMSO voorberei en verder verdun tydens behandeling.Die diere is in die volgende vyf verskillende groepe verdeel: kontrole (DMSO behandel);Behandelde karragenaan (0,5 ml (1,5% (w / V) karragenaan in pekelwater); Behandelde karragenaan + celecoxib (20mg / kg liggaamsgewig); Behandelde karragenaan + isoorientien (10 mg / kg liggaamsgewig); Behandel karragenan + isoorientien (20mg / kg liggaamsgewig).
Verwysing:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, 'n selektiewe inhibeerder van siklooksigenase-2 (COX-2) van die knolle van Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 Okt;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Isoorientien veroorsaak apoptose, verminder indringendheid en afreguleer VEGF-afskeiding deur AMPK-sein in pankreaskankerselle te aktiveer.Onco Targets Ther.2016 12 Des;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Evaluering van anti-inflammatoriese eienskappe van isoorientien geïsoleer uit knolle van Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.