Prim-O-glukosielcimifugin
Toediening van Prim-O-glukosielcimifugin
Prim-o-glukosielcimifugin het kragtige anti-inflammatoriese effekte.Die uitdrukking van iNOS en COX-2 kan geïnhibeer word deur JAK2 / STAT3 seintransduksie te reguleer.
Naam van Prim-O-glukosielcimifugin
Chinese naam:Cimicifugin glikosied
Engelse Naam:(2S)-2-(2-hidroksipropaan-2-iel)-4-metoksi-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihidroksie-6-(hidroksimetiel)oksaan -2-yl]oksimetiel]-2,3-dihidrofuro[3,2-g]chromeen-5-on
ChineseAlias:Cimicifugin
Bioaktiwiteit van Prim-O-glukosielcimifugin
Beskrywing:
prim-o-glucosylcimifugin het kragtige anti-inflammatoriese effekte.Die uitdrukking van iNOS en COX-2 kan geïnhibeer word deur JAK2 / STAT3 sein transd te reguleer
Relevante kategorieë:
Seinweg > > immuniteit en inflammasie > > stikstofoksied sintase
Navorsingsveld > > inflammasie / immuniteit
Natuurlike Produkte > > ander
Teiken:iNOS
COX-2
In vitro studie:
prim-o-glukosielglisien (POG) is die hoogste inhoud van chromoon en een van die belangrikste aktiewe komponente in Fangfeng (RS).Prim-o-glukosielglisien speel 'n anti-inflammatoriese rol in rou 264.7 makrofage deur JAK2 / STAT3 seintransduksie te inhibeer en die uitdrukking van iNOS en COX-2 te inhibeer.Die sitotoksisiteit van prim-o-glukosied op LPS-geaktiveerde rou 264.7 makrofage is gemeet.Gebruik LPS (1 μ G / ml) en toenemende konsentrasies van prim-o-glukosielglisien (15, 50 en 100 μ G / ml) vir 24 uur, en selflewensvatbaarheid is geëvalueer deur CCK-8-toets.In vergelyking met DMSO-behandelde selle (kontrole), 24 uur en blootstelling aan 15-100 μ Na g/ml prim-o-glukosied, is sellewensvatbaarheid nie betekenisvol beïnvloed nie.Ten einde die anti-inflammatoriese effek van prim-o-glukosielglisien te bestudeer, of prim-o-glukosielglisien GEEN sintese kan beïnvloed, is in LPS-geaktiveerde rou 264.7-selle ondersoek.Gebruik LPS (1 μ G / ml) en verskeie konsentrasies prim-o-glukosielglisien (15, 50 en 100 μ G / ml) vir 24 uur.Die konsentrasie is nie in die kultuursupernatant deur Griess-reaksie gemeet nie.Die konsentrasie van nee in die kultuursupernatant het aansienlik toegeneem met LPS-blootstelling, en prim-o-glukosied betekenisvol geïnhibeerde LPS het geen produksie op 'n konsentrasie-afhanklike wyse geïnduseer nie [1].
In vivo-studie
brongoalveolêre spoelvloeistof (BALF) is 7 uur na lipopolisakkaried (LPS) toediening versamel, en die sitokienvlak in BALF is deur ELISA gemeet.In vergelyking met die kontrolegroep het TNF in BALF- α, IL-1 β En IL-6 vlakke aansienlik toegeneem.Voorbehandeling met prime-o-glukosielglisien (2,5, 5 of 10 mg / kg) het egter TNF-α, IL-1 β En IL-6 op 'n dosisafhanklike wyse aansienlik verlaag (P < 0,05, P < 0,05, 0,01 ) [1].
Seleksperiment
seltelling Kit (CCK-8) is gebruik om die sitotoksiese konsentrasie van prim-o-glukosielglisien te bepaal.Kortom, rou 264.7 selle is behandel met 1 per put × Die digtheid van 104 selle is in 96 putte geënt en oornag geïnkubeer.Gebruik dan 1 μ Selle is gestimuleer met g / ml LPS en behandel met verskeie konsentrasies prim-o-glukosielglisien (15, 50 en 100 μ g/ml; Medchem express, Princeton, NJ, VSA) of DMSO behandeling.Na inkubasie by 37 ℃ vir 24 uur, is CCK-8 oplossing by elke put gevoeg en vir nog 'n uur geïnkubeer.Absorbansie is gemeet by 450 nm met behulp van 'n mikroplaatleser [1].
Diere-eksperiment
muise [1] BALB / C manlike muise, 8 weke oud, weeg ongeveer 18 tot 20g.Muise is ewekansig in 5 groepe verdeel: kontrolegroep;LPS groep;LPS + prime-o-glukosielglisien (2,5, 5 of 10mg / kg liggaamsgewig).Prime-o-glukosielglisien is intraperitoneaal toegedien.Na 1 uur is muise in LPS-groep en LPS + prime-o-glukosielglisien-groep 50 mg / L intranasale (in) (200 mg / L) μ LLP's gegee om akute longbesering te veroorsaak.Die kontrole muise is 50% intranasaal (in) gegee sonder LPS μ LPBS
[1]
Verwysing:
[1].Zhou J, et al.Prim-O-glukosielcimifugin verswak lipopolisakkaried-geïnduseerde inflammatoriese reaksie in RAW 264.7-makrofage.Pharmacogn Mag.2017 Jul-Sep;13(51):378-384.
[2].Chen N, et al.Prime-O-glukosielcimifugin verswak lipopolisakkaried-geïnduseerde akute longbesering by muise.Int Immunopharmacol.2013 Jun;16(2):139-47.
Fisieschemiese eienskappe van Prim-O-glukosielcimifugin
Digtheid: 1,5 ± 0,1 g / cm3
Kookpunt: 736.9 ± 60.0 ° C by 760 mmHg
Molekulêre Formule: C22H28O11
Molekulêre gewig: 468.451
Vlampunt: 255,0 ± 26,4 ° C
Presiese massa: 468,163147
PSA: 168.28000
LogP:-1,35
Stoomdruk: 0,0 ± 2,5 mmHg by 25 °C
Brekingsindeks: 1,648
Prim-O-glukosielcimifugin veiligheidsinligting
Veiligheidsverklaring (Europa): 24 / 25
Doeane-kode: 29389090
Engelse Alias van Prim-O-glucosylcimifugin
5H-Furo[3,2-g][1]bensopiran-5-on,7-[(β-D-glukopiranosiloksi)metiel]-2,3-dihidro-2-(1-hidroksi-1-metieletiel)- 4-metoksi-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-hidroksipropaan-2-iel)-4-metoksi-5-okso-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]chromeen-7-yl]metiel β- D-glukopiranosied
N1606
[(2S)-2-(2-hidroksi-2-propaniel)-4-metoksi-5-okso-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]chromeen-7-yl]metiel β- D-glukopiranosied
Prim-O-glukosielcimifugin