Salvianolsuur C
Doel
Salvianolsuur C is 'n nie-mededingende inhibeerder van sitochroom p4502c8 (cyp2c8) en 'n gemengde inhibeerder van sitochroom P4502J2 (CYP2J2) met medium intensiteit.Sy Ki-waardes vir cyp2c8 en CYP2J2 is onderskeidelik 4,82 μM en 5,75 μM
Engelse Naam
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifeniel)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifeniel)-7-hidroksi-1-bensofuran-4-iel]-2- propenoyl}oksi)propaansuur
Engelse Alias
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifeniel)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifeniel)-7-hidroksi-1-bensofuran-4-iel]prop-2 -enoyl}oksi)propaansuur
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifeniel)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifeniel)-7-hidroksi-1-bensofuran-4-iel]-2- propenoyl}oksi)propaansuur
Benseenpropaansuur, a-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifeniel)-7-hidroksi-4-bensofuraniel]-1-okso-2-propeen-1-yl]oksi]-3, 4-dihidroksi-, (αR)-
Salvianolsuur C
Fisieschemiese eienskappe van salviaansuur C
Digtheid: 1,6 ± 0,1 g / cm3
Kookpunt: 844.2 ± 65.0 ° C by 760 mmHg
Molekulêre Formule: C26H20O10
Molekulêre gewig: 492.431
Vlampunt: 464,4 ± 34,3 ° C
Presiese massa: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3,12
Stoomdruk: 0,0 ± 3,3 mmHg by 25 °C
Brekingsindeks: 1,752
Bioaktiwiteit van salviaansuur C
Beskrywing:
Salvianolsuur C is 'n nie-mededingende inhibeerder van sitochroom p4502c8 (cyp2c8) en 'n gemengde inhibeerder van sitochroom P4502J2 (CYP2J2) met medium intensiteit.Sy Ki-waardes vir cyp2c8 en CYP2J2 is onderskeidelik 4,82 μ M en 5,75 μ M.
Relevante kategorieë:
Seinweg > > metaboliese ensiem / protease > > sitochroom P450
Navorsingsveld >> kanker
Natuurlike Produkte > > ander
Teiken:
CYP2C8:4.82 μM (Ki)
CYP2J2:5.75 μM (Ki)
In vitro studie:
Salvianolsuur C is 'n matige gemengde inhibeerder van nie-mededingende cyp2c8 inhibeerder en CYP2J2.Die KIS van cyp2c8 en CYP2J2 is onderskeidelik 4.82 en 5.75 μM[1]。 1 en 5 μM salvioolsuur C (SALC) kan LPS-geïnduseerde geen produksie aansienlik inhibeer nie.Salvianolsuur C het die uitdrukking van iNOS aansienlik verminder.Salvianolsuur C inhibeer LPS-geïnduseerde TNF- α， IL-1 β， IL-6 en IL-10 is oorgeproduseer.Salvianolsuur C inhibeer LPS-geïnduseerde NF- κ B-aktivering.Salvianolsuur C het ook die uitdrukking van Nrf2 en HO-1 in BV2 mikroglia [2] verhoog.
In Vivo Studies:
Salvianolsuur C (20mg / kg) behandeling het die ontsnappingsvertraging aansienlik verminder.Daarbenewens het SALC (10 en 20 mg / kg) behandeling die aantal platformkruisings aansienlik verhoog in vergelyking met LPS-modelgroep.In vergelyking met die modelgroep, het sistemiese toediening van salvianolsuur C die brein TNF-α, IL-1 β en IL-6 vlakke verlaag.Die vlakke van iNOS en COX-2 in die serebrale korteks en hippokampus van rotte was hoër as dié in die kontrolegroep, terwyl salvianolsuur C-behandeling die korteks en hippokampus aansienlik verlaag het.Salvianolsuur C (5, 10 en 20 mg / kg) behandeling het p-ampk, Nrf2, HO-1 en NQO1 vlakke in rot serebrale korteks en hippokampus verhoog op 'n dosis-afhanklike wyse [2].
Verwysing:
[1].Xu MJ, et al.Inhiberende effekte van Danshen-komponente op CYP2C8 en CYP2J2.Chem Biol Interaksie.1 Junie 2018;289:15-22.
[2].Lied J, et al.Aktivering van Nrf2-sein deur salvianolsuur C verswak NF κ B-gemedieerde inflammatoriese reaksie beide in vivo en in vitro.Int Immunopharmacol.2018 Okt;63:299-310.
