إيزورينتين.Homoorientin CAS رقم 4261-42-1
معلومات ضرورية
الاسم الصيني: إيزوليسين
الاسم الانجليزي: isoorientin
الاسم المستعار الانجليزي: homoorientin ؛(1S) -1،5-anhydro-1- [2- (3،4-dihydroxyphenyl) -5،7-dihydroxy-4-oxo-4H-chromen-6-yl] -D-glucitol
رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 4261-42-1
الصيغة الجزيئية: C21H20O11
الوزن الجزيئي: 448.3769
الخصائص الفيزيائية والكيميائية
نقاء: فوق 99٪ ، طريقة الكشف: HPLC.
الكثافة: 1.759 جم / سم 3
نقطة الغليان: 856.7 درجة مئوية عند 760 مم زئبق
نقطة الوميض: 303.2 درجة مئوية
ضغط البخار: 2.9e-31mmhg عند 25 درجة مئوية
النشاط البيولوجي من Isoorientin
وصف:isoorientin هو مثبط فعال لـ COX-2 مع قيمة IC50 39 ميكرومتر
الفئات ذات الصلة:
مجال البحث>> منتجات السرطان الطبيعية>> مركبات الفلافونويد
مجال البحث>> التهاب / مناعة
الهدف: cox-2: 39 ميكرومتر (IC50)
الدراسات المخبرية:Isoorientin هو مثبط انتقائي لانزيمات الأكسدة الحلقية 2 (COX-2) من درنة بوريريا توبيروسا [1].تمت معالجة خلايا PANC-1 و patu-8988 باستخدام Isoorientin (0،20،40،80 و 160 ميكرومتر) تنمو في وجود لمدة 24 ساعة وإضافة محلول CCK8.في 20 و 40 و 80 و 160 ميكرومتر عند تركيز M ، انخفضت صلاحية الخلية بشكل كبير. تم استخدام سوورينتين (0،20،40،80 و 160) للخلايا ميكرومتر من أجل PANC-1 ؛تم استخدام 0 و 20 و 40 و 80160 و 320 ميكرومتر لثقافة patu-8988 لمدة 24 ساعة ، وتم تقييم التعبير عن P بواسطة لطخة ويسترن - AMPK و AMPK.زاد التعبير عن p-ampk بعد علاج Isoorientin.ثم ، في مجموعة shRNA ، تركيز 80 ميكرومتر لاكتشاف تأثير Isoorientin.كانت مستويات التعبير عن AMPK و p-ampk في مجموعة shRNA أقل بكثير من تلك الموجودة في خلايا الكمبيوتر من النوع البري (WT) والمجموعة المنقولة بفيروس lentivirus السلبي (NC) [2].
في الدراسات المجراة:الحيوانات التي عولجت بـ Isoorientin عند 10 مجم / كجم و 20 مجم / كجم من وزن الجسم كان لها انخفاض ذو دلالة إحصائية في وذمة المخلب ، بمتوسط سماكة ذروة 1.19 ± 0.05 مم و 1.08 ± 0.04 مم ، على التوالي.أظهر هذا أن Isoorientin يقلل بشكل كبير من وذمة المخلب مقارنة مع مجموعة التحكم [3].
تجربة الخلية:تم تلقيح خلايا PANC-1 و patu-8988 في 96 طبقًا جيدًا.يحتوي كل بئر على ~ 5000 خلية و 200 خلية ميكرولتر وسط يحتوي على 10 ٪ FBS.عندما وصلت الخلايا في كل بئر إلى 70٪ التقاء ، تم تغيير الوسيط وأضيف الوسط الخالي من FBS بتركيزات مختلفة من isoorientin.بعد 24 ساعة ، تم غسل الخلايا مرة واحدة باستخدام PBS ، وتم التخلص من وسط المزرعة المحتوي على isoorientin ، وتمت إضافة 100 ٪ ميكرولتر من الوسط الخالي من FBS و 10 ميكرولتر من مجموعة عد الخلايا 8 (CCK8) كاشف.تم تحضين الخلايا عند 37 ℃ لمدة 1-2 ساعة أخرى ، وتم اكتشاف امتصاص كل بئر عند 490 نانومتر باستخدام قارئ ELISA.يتم التعبير عن قابلية بقاء الخلية كتغيير متعدد في الامتصاصية [2].
تجربة حيوانية:في حالة نموذج وذمة القدم ، أعطيت الفئران [3] أيزورينتين أو سيليكوكسيب داخل الصفاق ، وحُقن الكاراجينان مباشرة في المخلب بعد ساعة واحدة.في نموذج الوسادة الهوائية ، تدخل جميع المعالجات في تجويف الكيس مباشرةً باستخدام الكاراجينان.تم حقن isoorientin قبل 3 ساعات من حقن الكاراجينان في الكبسولة.تم إعطاء Isoorientin و celecoxib للفئران.تم تحضير محاليل مخزون الأيزورينتين (100 مجم / مل) والسيليكوكسيب (100 مجم / مل) في DMSO وتم تخفيفها أثناء العلاج.تم تقسيم الحيوانات إلى المجموعات الخمس التالية: مجموعة التحكم (DMSO المعاملة) ؛كاراجينان مُعالج (0.5 مل (1.5٪ (وزن / حجم) كاراجينان في محلول ملحي) ؛ كاراجينان مُعالج + سيليكوكسيب (20 مجم / كجم من وزن الجسم) ؛ كاراجينان مُعالج + أيزورينتين (10 مجم / كجم من وزن الجسم) ؛ علاج كاراجينان + إيزورينتين (20 مجم / وزن الجسم كجم).
المرجعي:[1].سومالاتا م وآخرون.Isoorientin ، مثبط انتقائي لـ Cyclooxygenase-2 (COX-2) من درنات بوريريا tuberosa.نات برود كومون.2015 أكتوبر ؛ 10 (10): 1703-4.
[2].يي تي وآخرون.يحفز Isoorientin موت الخلايا المبرمج ، ويقلل من التوغل ، ويقلل من إفراز VEGF عن طريق تنشيط إشارات AMPK في خلايا سرطان البنكرياس.أهداف أونكو هناك.2016 ديسمبر 12 ؛ 9: 7481-7492.
[3].أنيلكومار ك وآخرون.تقييم الخصائص المضادة للالتهابات من Isoorientin المعزول من درنات بوريريا tuberosa.أوكسيد ميد سيل لونجيف.2017 ؛ 2017: 5498054.
