Prim-O-glucosylcimifugin
تطبيق Prim-O-glucosylcimifugin
يحتوي Prim-o-glucosylcimifugin على تأثيرات قوية مضادة للالتهابات.يمكن منع التعبير عن iNOS و COX-2 من خلال تنظيم نقل إشارة JAK2 / STAT3.
اسم Prim-O-glucosylcimifugin
اسم صيني:سيميسيفوجين جليكوسيد
الاسم بالانجليزي:(2S) -2- (2-hydroxypropan-2-yl) -4-methoxy-7 - [[(2R، 3R، 4S، 5S، 6R) -3،4،5-trihydroxy-6- (hydroxymethyl) oxan -2-yl] أوكسي ميثيل] -2،3-ثنائي هيدروفورو [3،2-جم] كرومون-5-واحد
صينىAليا:سيميسيفوجين
النشاط الحيوي لـ Prim-O-glucosylcimifugin
وصف:
يحتوي prim-o-glucosylcimifugin على تأثيرات قوية مضادة للالتهابات.يمكن منع التعبير عن iNOS و COX-2 من خلال تنظيم تحويل إشارة JAK2 / STAT3
الفئات ذات الصلة:
مسار الإشارات>> المناعة والالتهاب>> سينثاز أكسيد النيتريك
مجال البحث>> التهاب / مناعة
المنتجات الطبيعية>> أخرى
استهداف:نظام iNOS
كوكس -2
دراسة في المختبر:
يعتبر prim-o-glucosylglycine (POG) هو أعلى محتوى للكرومون وأحد المكونات النشطة الرئيسية في Fangfeng (RS).يلعب Prim-o-glucosylglycine دورًا مضادًا للالتهابات في 264.7 الضامة الخام عن طريق تثبيط نقل إشارة JAK2 / STAT3 وتثبيط التعبير عن iNOS و COX-2.تم قياس السمية الخلوية لـ prim-o-glucoside على LPS الخام المنشط 264.7 الضامة.استخدم LPS (1 ميكروغرام / مل) وزيادة تركيزات prim-o-glucosylglycine (15 و 50 و 100 ميكروغرام / مل) لمدة 24 ساعة ، وتم تقييم قابلية بقاء الخلية بواسطة مقايسة CCK-8.بالمقارنة مع الخلايا المعالجة بـ DMSO (التحكم) ، 24 ساعة والتعرض لـ15-100 ميكروغرام بعد جرام / مل من prim-o-glucoside ، لم تتأثر قابلية الخلية بشكل كبير.من أجل دراسة التأثير المضاد للالتهابات لـ prim-o-glucosylglycine ، تم فحص ما إذا كان prim-o-glucosylglycine يمكن أن يؤثر على تخليق NO في خلايا LPS الخام المنشطة 264.7.استخدم LPS (1 ميكروغرام / مل) وتركيزات مختلفة من prim-o-glucosylglycine (15 و 50 و 100 ميكروغرام / مل) لمدة 24 ساعة.لم يتم قياس التركيز في الثقافة الطافية بواسطة تفاعل Griess.زاد تركيز "لا" في المستنبت الطافي بشكل ملحوظ مع التعرض للـ LPS ، كما أدى إلى تثبيط مادة الـ "بريم-أو-جلوكوزيد" بشكل كبير من عدم إنتاج LPS بطريقة تعتمد على التركيز [1].
في دراسة فيفو
تم جمع سائل غسيل القصبات الهوائية (BALF) بعد 7 ساعات من إعطاء عديد السكاريد الدهني (LPS) ، وتم قياس مستوى السيتوكين في BALF بواسطة ELISA.بالمقارنة مع مجموعة التحكم ، زاد عامل نخر الورم في BALF- α ， IL-1 ومستويات IL-6 بشكل ملحوظ.ومع ذلك ، فإن المعالجة المسبقة باستخدام أوّل جلوكوزيل جليسين (2.5 ، 5 أو 10 ملغم / كغم) تخفض بشكل كبير TNF- α ， IL-1 و IL-6 بطريقة تعتمد على الجرعة (P <0.05 ، P <0.05 ، 0.01 ) [1].
تجربة الخلية
تم استخدام مجموعة عد الخلايا (CCK-8) لتحديد التركيز السام للخلايا لـ prim-o-glucosylglycine.باختصار ، تم معالجة 264.7 خلية خام بـ 1 لكل بئر × تم تلقيح كثافة 104 خلية في 96 بئراً وحضنت طوال الليل.ثم تم تحفيز استخدام خلايا 1 ميكرومتر باستخدام جم / مل LPS ومعالجتها بتركيزات مختلفة من prim-o-glucosylglycine (15 و 50 و 100 ميكروغرام / مل ؛ Medchem Express ، Princeton ، NJ ، الولايات المتحدة الأمريكية) أو علاج DMSO.بعد الحضانة عند 37 ℃ لمدة 24 ساعة ، تمت إضافة محلول CCK-8 لكل بئر وحضنت لمدة ساعة أخرى.تم قياس الامتصاصية عند 450 نانومتر باستخدام قارئ الصفيحة الدقيقة [1].
تجربة الحيوان
الفئران [1] ذكور الفئران BALB / C ، عمرها 8 أسابيع ، وتزن حوالي 18 إلى 20 جرامًا.تم تقسيم الفئران بشكل عشوائي إلى 5 مجموعات: مجموعة التحكم.مجموعة LPSLPS + Prime-o-glucosylglycine (2.5 أو 5 أو 10 مجم / كجم من وزن الجسم).تم إعطاء Prime-o-glucosylglycine داخل الصفاق.بعد ساعة واحدة ، تم إعطاء الفئران في مجموعة LPS ومجموعة LPS + Prime-o-glucosylglycine 50 مجم / لتر داخل الأنف (200 مجم / لتر) ميكرولتر للحث على إصابة الرئة الحادة.أعطيت الفئران الضابطة 50 ٪ عن طريق الأنف (في) بدون LPS μ LPBS
[1]
المرجعي:
[1].تشو جي وآخرون.Prim-O-glucosylcimifugin يخفف الاستجابة الالتهابية التي يسببها عديد السكاريد الدهني في RAW 264.7 الضامة.فارماكوجن ماج.2017 يوليو-سبتمبر ؛ 13 (51): 378-384.
[2].Chen N وآخرون.يخفف Prime-O-glucosylcimifugin إصابة الرئة الحادة التي يسببها عديد السكاريد الدهني في الفئران.إنت إمونوفارماكول.2013 يونيو ؛ 16 (2): 139-47.
الخصائص الفيزيائية والكيميائية لـ Prim-O-glucosylcimifugin
الكثافة: 1.5 ± 0.1 جم / سم 3
نقطة الغليان: 736.9 ± 60.0 درجة مئوية عند 760 مم زئبق
الصيغة الجزيئية: C22H28O11
الوزن الجزيئي: 468.451
نقطة الوميض: 255.0 ± 26.4 درجة مئوية
الكتلة المطابقة: 468.163147
PSA: 168.28000.0000
تسجيل الدخول: -1.35
ضغط البخار: 0.0 ± 2.5 مم زئبق عند 25 درجة مئوية
معامل الانكسار: 1.648
معلومات سلامة Prim-O-glucosylcimifugin
بيان السلامة (أوروبا): 24/25
كود الجمارك: 29389090
الاسم المستعار الإنجليزي لـ Prim-O-glucosylcimifugin
5H-Furo [3،2-g] [1] benzopyran-5-one، 7 - [(β-D-glucopyranosyloxy) methyl] -2،3-dihydro-2- (1-hydroxy-1-methylethyl) - 4-ميثوكسي- ، (2S) -
HMS2196A10
[(2S) -2- (2-Hydroxypropan-2-yl) -4-methoxy-5-oxo-2،3-dihydro-5H-furo [3،2-g] chromen-7-yl] methyl β- D- جلوكوبيرانوسيد
N1606
[(2S) -2- (2-Hydroxy-2-propanyl) -4-methoxy-5-oxo-2،3-dihydro-5H-furo [3،2-g] chromen-7-yl] methyl β- د-جلوكوبيرانوسيد
Prim-O-glucosylcimifugin
