Prim-O-qlükozilsimifugin
Prim-O-glucosylcimifugin tətbiqi
Prim-o-glucosylcimifugin güclü antiinflamatuar təsirlərə malikdir.iNOS və COX-2 ifadəsi JAK2 / STAT3 siqnal ötürülməsini tənzimləməklə inhibə edilə bilər.
Prim-O-glucosylcimifugin adı
Çin adı:Cimicifugin qlikozidi
İngilis adı:(2S)-2-(2-hidroksipropan-2-il)-4-metoksi-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihidroksi-6-(hidroksimetil)oksan -2-il]oksimetil]-2,3-dihidrofuro[3,2-g] xrom-5-on
çinliAlias:Cimicifugin
Prim-O-glucosylcimifuginin bioaktivliyi
Təsvir:
prim-o-glucosylcimifugin güclü antiinflamatuar təsirlərə malikdir.iNOS və COX-2 ifadəsi JAK2 / STAT3 siqnal ötürülməsini tənzimləməklə inhibə edilə bilər.
Müvafiq kateqoriyalar:
Siqnal yolu > > toxunulmazlıq və iltihab > > azot oksid sintaza
Tədqiqat sahəsi >> iltihab / toxunulmazlıq
Təbii məhsullar >> digərləri
Hədəf:iNOS
COX-2
In Vitro Tədqiqat:
prim-o-glucosylglycine (POG) xromonun ən yüksək tərkibi və Fangfeng (RS) əsas aktiv komponentlərindən biridir.Prim-o-glucosylglycine, JAK2 / STAT3 siqnal ötürülməsini maneə törətməklə və iNOS və COX-2 ifadəsini maneə törətməklə xam 264.7 makrofaqlarda antiinflamatuar rol oynayır.LPS ilə aktivləşdirilmiş xam 264.7 makrofaqlarda prim-o-qlükozidin sitotoksikliyi ölçüldü.24 saat ərzində LPS (1 μ G / ml) və artan konsentrasiyalarda prim-o-glucosylglycine (15, 50 və 100 μ G / ml) istifadə edin və hüceyrə canlılığı CCK-8 analizi ilə qiymətləndirildi.DMSO müalicə hüceyrələri (nəzarət) ilə müqayisədə 24 saat və 15-100 μ məruz g / ml prim-o-qlükozid sonra, mobil həyat qabiliyyəti əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərməmişdir.Primer-o-qlükozilqlisinin antiinflamatuar təsirini öyrənmək üçün LPS ilə aktivləşdirilmiş xam 264.7 hüceyrədə prim-o-qlükozilqlisinin NO sintezinə təsir edib-etməməsi araşdırılmışdır.24 saat ərzində LPS (1 μ G / ml) və müxtəlif konsentrasiyalarda prim-o-glucosylglycine (15, 50 və 100 μ G / ml) istifadə edin.Qriess reaksiyası ilə mədəni supernatantda konsentrasiya ölçülməyib.Mədəniyyət supernatantında yox konsentrasiyası LPS-ə məruz qalma ilə əhəmiyyətli dərəcədə artdı və prim-o-qlükozid LPS-ni əhəmiyyətli dərəcədə inhibə etdi, konsentrasiyadan asılı olaraq heç bir istehsala səbəb olmadı [1].
In Vivo Tədqiqat
bronxoalveolar yuyulma mayesi (BALF) lipopolisakkarid (LPS) tətbiqindən 7 saat sonra toplanmış və BALF-də sitokin səviyyəsi ELISA ilə ölçülmüşdür.Nəzarət qrupu ilə müqayisədə BALF- α,, IL-1 β və IL-6 səviyyələrində TNF əhəmiyyətli dərəcədə artmışdır.Bununla belə, prime-o-glucosylglycine (2,5, 5 və ya 10 mq/kq) ilə əvvəlcədən müalicə TNF-α, IL-1 β və IL-6-nı dozadan asılı olaraq əhəmiyyətli dərəcədə aşağı salır (P <0,05, P <0,05, 0,01) ) [1].
Hüceyrə Təcrübəsi
prim-o-qlükozilqlisinin sitotoksik konsentrasiyasını təyin etmək üçün hüceyrə sayma dəsti (CCK-8) istifadə edilmişdir.Qısacası, xam 264.7 hüceyrə hər quyu üçün 1 ilə müalicə olundu × 104 hüceyrənin sıxlığı 96 quyuda aşılandı və bir gecədə inkubasiya edildi.Sonra 1 μ istifadə edin Hüceyrələr g/ml LPS ilə stimullaşdırılıb və müxtəlif konsentrasiyalarda prim-o-qlükozilqlisin (15, 50 və 100 μ g/mL; Medchem express, Princeton, NJ, ABŞ) və ya DMSO müalicəsi ilə müalicə olunub.37 ℃ temperaturda 24 saat inkubasiya edildikdən sonra hər quyuya CCK-8 məhlulu əlavə edildi və daha bir saat inkubasiya edildi.Absorbans mikroplata oxuyucusu [1] istifadə edərək 450 nm-də ölçüldü.
Heyvan Təcrübəsi
siçanlar [1] BALB / C erkək siçanlar, 8 həftəlik, təxminən 18-20 q ağırlığında.Siçanlar təsadüfi olaraq 5 qrupa bölündü: nəzarət qrupu;LPS qrupu;LPS + prime-o-glucosylglycine (2,5, 5 və ya 10 mq / kq bədən çəkisi).Prime-o-qlükozilqlisin intraperitoneal olaraq yeridildi.1 saatdan sonra LPS qrupu və LPS + prime-o-glucosylglycine qrupundakı siçanlara kəskin ağciyər zədələnməsinə səbəb olmaq üçün 50 mq / L intranazal (in) (200 mq / L) μ LLP verildi.Nəzarət siçanlarına LPS μ LPBS olmadan 50% intranazal (in) verildi
[1]
İstinad:
[1].Zhou J, et al.Prim-O-glucosylcimifugin RAW 264.7 makrofaqlarda lipopolisaxaridlərin yaratdığı iltihab reaksiyasını zəiflədir.Pharmacogn Mag.2017 iyul-sentyabr;13(51):378-384.
[2].Chen N, et al.Prime-O-glucosylcimifugin siçanlarda lipopolisakkaridlərin yaratdığı kəskin ağciyər zədəsini zəiflədir.Int immunopharmacol.2013 İyun;16(2):139-47.
Prim-O-glucosylcimifuginin fiziki-kimyəvi xüsusiyyətləri
Sıxlıq: 1,5 ± 0,1 g / sm3
Qaynama nöqtəsi: 760 mmHg-də 736,9 ± 60,0 ° C
Molekulyar Formula: C22H28O11
Molekulyar Çəki: 468.451
Parlama nöqtəsi: 255.0 ± 26.4 ° C
Dəqiq kütlə: 468.163147
HPBS: 168.28000
LogP: -1.35
Buxar Təzyiq: 25 ° C-də 0,0 ± 2,5 mmHg
Kırılma indeksi: 1.648
Prim-O-glucosylcimifugin təhlükəsizlik məlumatı
Təhlükəsizlik Bəyanatı (Avropa): 24/25
Gömrük Məcəlləsi: 29389090
Prim-O-glucosylcimifugin-in İngilis ləqəbi
5H-Furo[3,2-g][1]benzopiran-5-on,7-[(β-D-qlükopiranosiloksi)metil]-2,3-dihidro-2-(1-hidroksi-1-metiletil)- 4-metoksi-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-Hidroksipropan-2-il)-4-metoksi-5-okso-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]metil β- D-qlükopiranozid
N1606
[(2S)-2-(2-Hidroksi-2-propanil)-4-metoksi-5-okso-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]metil β- D-qlükopiranozid
Prim-O-qlükozilsimifugin