Ізаарыенцін;Гомаарыенцір CAS № 4261-42-1
Асноўная інфармацыя
Кітайская назва: изолизин
Англійская назва: isoorientin
Англійскі псеўданім: homoorientin;(1S)-1,5-ангідра-1-[2-(3,4-дыгідраксіфеніл)-5,7-дыгідраксі-4-окса-4Н-хромен-6-іл]-D-глюцытол
Нумар CAS: 4261-42-1
Малекулярная формула: C21H20O11
Малекулярная маса: 448,3769
Фізіка-хімічныя ўласцівасці
Чысціня: вышэй за 99%, метад выяўлення: ВЭЖХ.
Шчыльнасць: 1,759 г/см3
Тэмпература кіпення: 856,7 ° C пры 760 мм рт
Тэмпература ўспышкі: 303,2 °C
Ціск пара: 2,9e-31 мм рт.сл. пры 25 °C
Біялагічная актыўнасць изоориентина
Апісанне:изоориентин - эфектыўны інгібітар ЦОГ-2 са значэннем IC50 39 мкМ.
Адпаведныя катэгорыі:
Поле даследаванняў > > Рак Натуральныя прадукты > > флавоноіды
Поле даследаванняў >> запаленне / імунітэт
Мэта: cox-2:39 мкМ (IC50)
Даследаванні in vitro:Изоориентин - селектыўны інгібітар циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) з клубня Pueraria tuberosa [1] .Клеткі PANC-1 і patu-8988 апрацоўвалі изоориентином (0,20,40,80 і 160 мкМ), вырошчвалі ў прысутнасці на працягу 24 гадзін і дадавалі раствор CCK8.Пры 20, 40, 80 і 160 мкм. Пры канцэнтрацыі М жыццяздольнасць клетак значна зніжалася. Ізаарыенцін (0,20,40,80 і 160) выкарыстоўвалі для клетак мкМ для PANC-1;0, 20, 40, 80160 і 320 мкМ выкарыстоўвалі для культуры patu-8988) на працягу 24 гадзін, а экспрэсію P ацэньвалі з дапамогай Вестэрн-блот - AMPK і AMPK.Экспрэсія p-ampk павялічылася пасля лячэння изоориентином.Затым, у групе shRNA, канцэнтрацыя 80 мкМ для выяўлення эфекту Isoorientin.Узроўні экспрэсіі AMPK і p-ampk ў групе shRNA былі значна ніжэй, чым у клетках PC дзікага тыпу (WT) і ў групе, трансфікаванай лентивирусом адмоўнага кантролю (NC) [2].
Даследаванні in vivo:Жывёлы, якія атрымлівалі изоориентин ў дозах 10 мг / кг і 20 мг / кг масы цела, мелі статыстычна значнае памяншэнне ацёку кіпцюроў з сярэдняй пікавай таўшчынёй 1,19 ± 0,05 мм і 1,08 ± 0,04 мм адпаведна.Гэта паказала, што изоориентин значна памяншае ацёк лап у параўнанні з кантрольнай групай [3].
Клеткавы эксперымент:Клеткі PANC-1 і patu-8988 засявалі на 96-лункавыя пласціны.Кожная лунка змяшчае ~ 5000 клетак і 200 клетак µ L асяроддзя, якая змяшчае 10% FBS.Калі клеткі ў кожнай лунцы дасягалі 70% зліцця, сераду мянялі і дадавалі асяроддзе без FBS з рознымі канцэнтрацыямі изоориентина.Праз 24 гадзіны клеткі адзін раз прамывалі PBS, культуральную сераду, якая змяшчае изоориентин, выкідвалі і дадавалі 100% мкл асяроддзя без FBS і 10 мкл рэагента для падліку клетак 8 (CCK8).Клеткі інкубавалі пры 37 ℃ яшчэ 1-2 гадзіны, і абсорбцыю кожнай лункі вызначалі пры 490 нм з дапамогай рыдэра ELISA.Жыццяздольнасць клетак выяўляецца шматразовым змяненнем абсорбцыі [2].
Эксперымент на жывёл:у выпадку мадэлі ацёку лапы мышам [3] унутрыбрюшинно ўводзілі изоориентин або целекоксиб, а праз гадзіну непасрэдна ў лапу ўводзілі карагенан.У мадэлі падушкі бяспекі ўсе апрацоўкі трапляюць у паражніну мяшка непасрэдна з карагенанам.изоориентин ўводзілі за 3 гадзіны да ўвядзення каррагинана ў капсулу.Мышам ўводзілі изоориентин і целекоксиб.Базавыя растворы изоориентина (100 мг / мл) і целекоксиба (100 мг / мл) рыхтавалі ў ДМСО і дадаткова разводзілі падчас лячэння.Жывёлы былі падзеленыя на наступныя пяць розных груп: кантроль (лячэнне ДМСО);Апрацаваны карагенан (0,5 мл (1,5% (маса / аб'ём) карагенана ў расоле); апрацаваны карагенан + целекоксиб (20 мг / кг масы цела); апрацаваны карагенан + изоориентин (10 мг / кг масы цела); апрацаваны карагенан + изоориентин (20 мг / кг масы цела).
Даведка:[1].Сумалата М і інш.Изоориентин, селектыўны інгібітар циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) з клубняў Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.Кастрычнік 2015 г.; 10 (10): 1703-4.
[2].Ye T і інш.Изоориентин індукуе апоптоз, зніжае інвазійнасць і паніжае сакрэцыю VEGF шляхам актывацыі перадачы сігналу AMPK у клетках рака падстраўнікавай залозы.Onco мэты Ther.12 снежня 2016 г.; 9: 7481-7492.
[3].Анілкумар К і інш.Ацэнка супрацьзапаленчых уласцівасцяў изоориентина, вылучанага з клубняў Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.
