Сальвианоловая кіслата C
Прызначэнне
Salvianolic acid C - неканкурэнтны інгібітар цытахром p4502c8 (cyp2c8) і змешаны інгібітар цытахром P4502J2 (CYP2J2) сярэдняй інтэнсіўнасці.Яго значэнні Ki для cyp2c8 і CYP2J2 складаюць адпаведна 4,82 мкМ і 5,75 мкМ
Ангельскае імя
(2R)-3-(3,4-дыгідраксіфеніл)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дыгідраксіфеніл)-7-гідраксі-1-бензафуран-4-іл]-2- пропеноил}окси)пропановая кіслата
Ангельскі псеўданім
(2R)-3-(3,4-дыгідраксіфеніл)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дыгідраксіфеніл)-7-гідраксі-1-бензафуран-4-іл]прап-2 -еноил}окси)пропановая кіслата
(2R)-3-(3,4-дыгідраксіфеніл)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дыгідраксіфеніл)-7-гідраксі-1-бензафуран-4-іл]-2- пропеноил}окси)пропановая кіслата
Бензенпрапанавая кіслата, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-дыгідраксіфеніл)-7-гідраксі-4-бензафураніл]-1-окса-2-прапен-1-іл]аксі]-3, 4-дыгідраксі-, (αR)-
Сальвианоловая кіслата C
Фізіка-хімічныя ўласцівасці сальвіянавай кіслаты C
Шчыльнасць: 1,6 ± 0,1 г / см3
Тэмпература кіпення: 844,2 ± 65,0 ° C пры 760 мм рт.
Малекулярная формула: C26H20O10
Малекулярная маса: 492,431
Тэмпература запальвання: 464,4 ± 34,3 °C
Дакладная маса: 492,105652
PSA: 177,89000
LogP: 3.12
Ціск пары: 0,0 ± 3,3 мм рт.сл. пры 25 °C
Паказчык праламлення: 1,752
Біяактыўнасць сальвіянавай кіслаты С
Апісанне:
Salvianolic acid C - неканкурэнтны інгібітар цытахром p4502c8 (cyp2c8) і змешаны інгібітар цытахром P4502J2 (CYP2J2) сярэдняй інтэнсіўнасці.Яго значэнні Ki для cyp2c8 і CYP2J2 складаюць адпаведна 4,82 мкМ і 5,75 мкМ.
Адпаведныя катэгорыі:
Сігнальны шлях > > метабалічны фермент / пратэаза > > цытахром P450
Поле даследаванняў > > рака
Натуральныя прадукты >> іншыя
Мэта:
CYP2C8: 4,82 мкМ (Ki)
CYP2J2: 5,75 мкМ (Ki)
Даследаванне in vitro:
Salvianolic acid C - умераны змешаны інгібітар неканкурэнтнага інгібітару cyp2c8 і CYP2J2.KIS для cyp2c8 і CYP2J2 складае адпаведна 4,82 і 5,75 мкМ [1]. 1 і 5 мкМ сальвіянавай кіслаты С (SALC) могуць істотна інгібіраваць адсутнасць выпрацоўкі ЛПС.Salvianolic acid C значна зніжае экспрэсію iNOS.Salvianolic acid C інгібіруе LPS-індукаваны TNF- α， IL-1 β， IL-6 і IL-10 былі залішняй вытворчасцю.Salvianolic acid C інгібіруе актывацыю NF-κ B, выкліканую LPS.Salvianolic acid C таксама павялічвала экспрэсію Nrf2 і HO-1 у мікрагліі BV2 [2].
Даследаванні In Vivo:
Апрацоўка сальвіянавай кіслатой C (20 мг / кг) значна скараціла латэнтнасць выхаду.Акрамя таго, лячэнне SALC (10 і 20 мг / кг) значна павялічыла колькасць перасячэнняў платформы ў параўнанні з мадэльнай групай LPS.У параўнанні з мадэльнай групай, сістэмнае ўвядзенне сальвіянавай кіслаты С зніжала ўзровень TNF-α, IL-1 β і IL-6 у мозгу.Ўзроўні iNOS і ЦОГ-2 у кары галаўнога мозгу і гіпакампа пацукоў былі вышэй, чым у кантрольнай групе, у той час як апрацоўка сальвианоловой кіслатой C значна зніжала кару і гіпакампа.Лячэнне сальвіянавай кіслатой C (5, 10 і 20 мг / кг) павялічвала ўзроўні p-ampk, Nrf2, HO-1 і NQO1 у кары галаўнога мозгу і гіпакампа пацукоў у залежнасці ад дозы [2].
Даведка:
[1].Xu MJ і інш.Інгібіруючыя эфекты кампанентаў Danshen на CYP2C8 і CYP2J2.Chem Biol Interact.1 чэрвеня 2018 г.;289:15-22.
[2].Песня J і інш.Актывацыя перадачы сігналу Nrf2 сальвианоловой кіслатой C аслабляе апасродкаваны NF κ B запаленчы адказ як in vivo, так і in vitro.Int Immunopharmacol.2018 Кастрычнік;63: 299-310.
