Вербаскозид CAS № 61276-17-3
Асноўная інфармацыя
[імя]Глікозід коровяка
[псеўданім]эргостерин, коровяк
[катэгорыя]фенилпропаноидные глікозіды
[Ангельская назва]актеозид;Вербаскозід;Кусагінін
[малекулярная формула]C29H36O15
[малекулярная маса]624,59
[Нумар CAS]61276-17-3
Фізіка-хімічныя ўласцівасці
[ўласцівасці]гэты прадукт уяўляе сабой парашок белага ігольчастага крышталя
[адносная шчыльнасць]1,6 г/см3
[растваральнасць]лёгка раствараецца ў этаноле, метаноле і этилацетате.
Крыніца здабычы
Гэты прадукт уяўляе сабой сухое мясістае сцябло з лускаватымі лісцем цыстанчы пустырнай, расліны сямейства ліедангавых.
Метад выпрабаванняў
ВЭЖХ ≥ 98%
Умовы храматаграфіі: рухомая фаза метанол ацэтанітрыл 1% воцатная кіслата (15:10:75), хуткасць патоку 0,6 мл · мін-1, тэмпература калонкі 30 ℃, даўжыня хвалі выяўлення 334 нм (толькі для даведкі)
Функцыя і выкарыстанне
Гэты прадукт выкарыстоўваецца для вызначэння кантэнту
Спосаб захоўвання
2-8 ° С, захоўваць у абароненым ад святла месцы.
Біоактівность вербаскозида
Даследаванне in vitro:
Як канкурэнтны інгібітар PKC для АТФ, вербасказід мае IC50 25 мкМ. Вербасказід паказаў KIS 22 і 28 адносна АТФ і гістона адпаведна мкМ. Вербасказід валодае эфектыўнай супрацьпухліннай актыўнасцю на клеткі L-1210 з IC50 13 мкМ. [1] Вербасказід (5,10) мкМ) Інгібіраванне 2,4-дынітрахлорбензолу (DNCB) - індукаваных Т-клеткавымі кастымулюючымі фактарамі CD86 і CD54, провоспалительными цітокінамі і NF у клетках thk-1, актывацыі шляху κ B [2].
Даследаванні In Vivo:
Вербасказід (1%) зніжаў частату расчесов і цяжар скурных пашкоджанняў у мышынай мадэлі 2,4-динитрохлорбензола (DNCB) - індукаванага атопіческій дэрматыту (AD).Вербасказід можа таксама блакаваць празапаленчы цітокіны TNF пры DNCB-індукаваных пашкоджаннях скуры - α, экспрэсія мРНК IL-6 і IL-4 [2].Вербасказід (50100 мг / кг, IP) не змяніў ненармальную боль ад холаду, выкліканую хранічным сціскальным пашкоджаннем (ХСН).Вербаскозід (200 мг / кг, IP) зніжаў алергію да стымуляванага холадам ацэтону на 3-ці дзень. Вербаскозід таксама значна памяншаў паводніцкія змены, звязаныя з нейропатией.Акрамя таго, вербасказід зніжаў Bax і павялічваў Bcl-2 на 3 дзень [3].
Клеткавы эксперымент:
клеткі лімфацытарнага лейкозу мышэй L1210 (ATCC, CCL 219) утрымлівалі 10% фетальнай сыроваткі буйной рагатай жывёлы, 4 мМ глютаміну, 100 ЕД / мл пеніцыліну, 100 мкм. Мл стрэптаміцыну сульфату і вербаскозіда (растворанага ў ДМСО).Рост кантралявалі шляхам падліку колькасці клетак у лічыльніку Coulter пасля 2 дзён інкубацыі ў вільготнай атмасферы (5% CO2 у паветры) пры 37 ℃.Значэнне IC50 было разлічана на аснове лініі лінейнай рэгрэсіі, усталяванай для кожнага доследнага злучэння [1].
Эксперымент на жывёл:
Для таго, каб выклікаць сімптомы, падобныя на атопіческій дэрматыт (АД), пацукі [2] выкарыстоўвалі 2,4-дынітрахлорбензол (DNCB).Карацей кажучы, валасы на спіне мышэй выдалялі электроннымі нажніцамі за 2 дні да лячэння DNCB.200 мкл 1% DNCB (у ацэтоне: аліўкавы алей = 4:1) наносілі на паголеную скуру спіны для сенсібілізацыі.Паўторныя атакі праводзіліся на адным і тым жа месцы, 0,2% DNCB кожныя 3 дні на працягу прыкладна 2 тыдняў.Мышэй падзялілі на 4 групы (n = 6 у кожнай групе): (1) кантроль, апрацаваны транспартным сродкам, (2) толькі апрацаваны DNCB, (3) 1% вербасказід (ацэтон: аліўкавы алей 4:1) - толькі апрацаваны, і ( 4) група DNCB + 1% вербасказід[2].
Даведка:
[1].Герберт Дж.М., і інш.Вербаскозид, вылучаны з Lantana Camara, інгібітару протеинкиназы C. J Nat Prod.1991 Лістапад-снежань;54(6):1595-600.
[2].Li Y і інш.Вербаскозид палягчае сімптомы, падобныя на атопіческій дэрматыт, у мышэй дзякуючы свайму моцнаму супрацьзапаленчаму эфекту.Int Arch Allergy Immunol.2018;175(4):220-230.
[3].Амін B і інш.Эфект вербаскозида пры неўрапатычнай болю, выкліканай хранічнай траўмай звужэння ў пацукоў.Phytother Res.2016 Студзень;30(1):128-35.
