Салвианолова киселина C
Предназначение
Salvianolic acid C е неконкурентен инхибитор на цитохром p4502c8 (cyp2c8) и смесен инхибитор на цитохром P4502J2 (CYP2J2) със средна интензивност.Неговите Ki стойности за cyp2c8 и CYP2J2 са съответно 4,82 μM и 5,75 μM
Английско име
(2R)-3-(3,4-дихидроксифенил)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дихидроксифенил)-7-хидрокси-1-бензофуран-4-ил]-2- пропеноил}окси)пропанова киселина
Английски псевдоним
(2R)-3-(3,4-дихидроксифенил)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дихидроксифенил)-7-хидрокси-1-бензофуран-4-ил]проп-2 -еноил}окси)пропанова киселина
(2R)-3-(3,4-Дихидроксифенил)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дихидроксифенил)-7-хидрокси-1-бензофуран-4-ил]-2- пропеноил}окси)пропанова киселина
Бензенпропанова киселина, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-дихидроксифенил)-7-хидрокси-4-бензофуранил]-1-оксо-2-пропен-1-ил]окси]-3, 4-дихидрокси-, (αR)-
Салвианолова киселина C
Физикохимични свойства на салвиановата киселина C
Плътност: 1,6 ± 0,1 g / cm3
Точка на кипене: 844,2 ± 65,0 ° C при 760 mmHg
Молекулна формула: C26H20O10
Молекулно тегло: 492.431
Точка на запалване: 464,4 ± 34,3 °C
Точна маса: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
Налягане на парата: 0,0 ± 3,3 mmHg при 25 °C
Индекс на пречупване: 1.752
Биоактивност на салвианолова киселина C
Описание:
Salvianolic acid C е неконкурентен инхибитор на цитохром p4502c8 (cyp2c8) и смесен инхибитор на цитохром P4502J2 (CYP2J2) със средна интензивност.Неговите Ki стойности за cyp2c8 и CYP2J2 са съответно 4,82 μM и 5,75 μM。
Подходящи категории:
Сигнален път > > метаболитен ензим / протеаза > > цитохром P450
Изследователска област > > рак
Натурални продукти >> други
Цел:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
Ин витро изследване:
Salvianolic acid C е умерен смесен инхибитор на неконкурентен инхибитор на cyp2c8 и CYP2J2.KIS на cyp2c8 и CYP2J2 са съответно 4,82 и 5,75 μM [1]。 1 и 5 μM салвианолова киселина C (SALC) могат значително да инхибират липсата на производство, предизвикано от LPS.Salvianolic acid C значително намалява експресията на iNOS.Салвианоловата киселина C инхибира индуцираните от LPS TNF-α， IL-1 β， IL-6 и IL-10 бяха свръхпродуцирани.Салвианоловата киселина C инхибира LPS индуцираното NF-κ B активиране.Салвианоловата киселина C също повишава експресията на Nrf2 и HO-1 в BV2 микроглия [2].
Проучвания in vivo:
Лечението със салвианолова киселина C (20 mg / kg) значително намалява латентността на бягство.В допълнение, лечението с SALC (10 и 20 mg / kg) значително увеличи броя на пресичанията на платформата в сравнение с LPS моделната група.В сравнение с моделната група, системното приложение на салвианолова киселина C намалява нивата на TNF-α, IL-1 β и IL-6 в мозъка.Нивата на iNOS и COX-2 в мозъчната кора и хипокампуса на плъхове са по-високи от тези в контролната група, докато третирането със салвианолова киселина С значително намалява кората и хипокампуса.Лечението със салвианолова киселина C (5, 10 и 20 mg / kg) повишава нивата на p-ampk, Nrf2, HO-1 и NQO1 в мозъчната кора на плъхове и хипокампуса по дозозависим начин [2].
Справка:
[1].Xu MJ и др.Инхибиторни ефекти на компонентите на Danshen върху CYP2C8 и CYP2J2.Chem Biol Interact.1 юни 2018 г.;289:15-22.
[2].Song J, et al.Активирането на Nrf2 сигнализиране от салвианолова киселина C отслабва NF κ B медииран възпалителен отговор както in vivo, така и in vitro.Int Immunopharmacol.2018 октомври;63:299-310.
