পণ্য

বর্ণনা:tanshinone I হল একটি প্রকার IIA হিউম্যান রিকম্বিন্যান্ট sPLA2 এবং র্যাবিট রিকম্বিন্যান্ট cPLA2 ইনহিবিটর যার IC50 এর 11 যথাক্রমে μM এবং 82 μM.

সম্পর্কিত বিভাগ:সংকেত পথ >> বিপাকীয় এনজাইম /
প্রোটিস >> ফসফোলিপিডস
গবেষণা ক্ষেত্র >> কার্ডিওভাসকুলার রোগ
প্রাকৃতিক পণ্য >> কুইনোনস

লক্ষ্য:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2)[1]।

ভিট্রো স্টাডিতে:ট্যানশিনোন I LPS প্ররোচিত কাঁচা ম্যাক্রোফেজ দ্বারা PGE2 গঠনে বাধা দেয় (IC50 = 38 μM）。 যখন tanshinone I এবং LPS একই সময়ে যোগ করা হয়, যৌগটি উল্লেখযোগ্যভাবে M-এর 10-100 μPGE2 উত্পাদনকে বাধা দেয় (IC50 = 38 μ M) ） . যখন COX-2 সম্পূর্ণভাবে অন্তর্ভুক্ত করার পরে যোগ করা হয়, তখন ট্যানশিনোন I PGE2 (IC50 = 46) μM） এর উৎপাদনও কমিয়ে দেয়। এই সত্যটি যে tanshinone I পূর্ব-প্ররোচিত COX-2 এর মাধ্যমে PGE 2 উৎপাদনকে বাধা দেয় তা দৃঢ়ভাবে পরামর্শ দেয় যে যৌগ সরাসরি COX-2 ক্রিয়াকলাপকে বাধা দেয় এবং / অথবা PLA2 কার্যকলাপকে প্রভাবিত করে। যখন ট্যানশিনোন আমি ফসফোলিপেস A2 (PLA2) এর দুটি ভিন্ন রূপের সাথে ইনকিউবেট করা হয়েছিল, তখন এটি ঘনত্ব নির্ভর পদ্ধতিতে (IC50 = 11) μM) উল্লেখযোগ্যভাবে sPLA2 কে বাধা দেয়। এর কম হওয়া সত্ত্বেও ক্ষমতা, ট্যানশিনোন I এছাড়াও cPLA2 (IC50 = 82) μM）[1] বাধা দেয়

ভিভো স্টাডিতে:ট্যানশিনোন আমি ইঁদুরের ক্যারাজেনান ইনডিউসড পাও এডিমা এবং অ্যাডজুভেন্ট ইনডিউসড আর্থ্রাইটিসে অ্যান্টি-ইনফ্লেমেটরি কার্যকলাপ দেখিয়েছি।ট্যানশিনোন I-এর প্রদাহ-বিরোধী কার্যকলাপ প্রতিষ্ঠার জন্য, তীব্র এবং দীর্ঘস্থায়ী প্রদাহের শাস্ত্রীয় প্রাণীর মডেল [ইদুর ক্যারাজেনান (সিজিএন)- প্ররোচিত পায়ের শোথ এবং ইঁদুরের সহায়ক প্ররোচিত আর্থ্রাইটিস (এআইএ)] ব্যবহার করা হয়েছিল।যখন মৌখিক tanshinone I, এটি CGN প্ররোচিত paw edema (160 mg/kg এ 47% বাধা) এর বিরুদ্ধে উল্লেখযোগ্য প্রদাহ-বিরোধী কার্যকলাপ দেখায়, যখন indomethacin-এর IC50 ছিল 7.1 mg/kg।এআইএ-তে, ট্যানশিনোন আমি 18 তম দিনে 50 মিলিগ্রাম / কেজি / দিন মৌখিক ডোজে সেকেন্ডারি প্রদাহের 27% প্রতিরোধ দিয়েছিলাম, যখন প্রেডনিসোলন (5 মিলিগ্রাম / কেজি / দিন) কার্যকরী বাধা (65%) দেখিয়েছিল [1]

Kinase পরীক্ষা:PLA2 এর উৎস হিসেবে, হিউম্যান রিকম্বিন্যান্ট sPLA2 (টাইপ IIA) PLA2 জিনের মাধ্যমে স্থানান্তরিত CHO কোষ থেকে বিশুদ্ধ করা হয়েছিল এবং খরগোশের রিকম্বিন্যান্ট প্লেটলেট cPLA2 ব্যাকুলোভাইরাসে এর প্রকাশের মাধ্যমে প্রাপ্ত হয়েছিল।স্ট্যান্ডার্ড প্রতিক্রিয়া মিশ্রণ (200) μ 50) এতে 100 মিমি ট্রিস এইচসিএল বাফার (পিএইচ 9.0), 6 মিমি CaCl2 এবং 1-এসিলের 20 nmol - [1-14C] - arachidonyl Sn গ্লিসারল ফসফেট ইথানোলামাইন (2000nCP) রয়েছে।অথবা কোন ট্যানশিনোন I ছিল না। 50NG বিশুদ্ধ sPLA2 বা cPLA2 যোগ করে প্রতিক্রিয়া শুরু হয়েছিল।37 ℃ এ 20 মিনিটের পরে, উত্পাদিত ফ্রি ফ্যাটি অ্যাসিড বিশ্লেষণ করা হয়েছিল।এই স্ট্যান্ডার্ড অবস্থার অধীনে, প্রায় 10% ফ্রি ফ্যাটি অ্যাসিড যোগ করা ফসফোলিপিড সাবস্ট্রেট থেকে বিক্রিয়া মিশ্রণে ট্যানশিনোন I [1] ছাড়াই নির্গত হয়।

কোষ পরীক্ষা:কাঁচা 264.7 কোষ 10% FBS এবং 1% অ্যান্টিবায়োটিক 5% CO2-এর নীচে 37 ℃-এ DMEM সম্পূরক দিয়ে সংষ্কৃত করা হয়েছিল।সংক্ষেপে, কোষগুলি 96টি কূপ প্লেটে (2) × 10 (5 কোষ / কূপ) এ বীজ করা হয়েছিল।অন্যথায় নির্দেশিত না হলে, LPS (1ug/ml) এবং tanshinone I যোগ করা হয়েছিল এবং 24 ঘন্টার জন্য ইনকিউব করা হয়েছিল।PGE2 এর জন্য EIA কিট ব্যবহার করে মাধ্যমের PGE2 ঘনত্ব পরিমাপ করা হয়েছিল।COX-2 ইনডাকশনের পর PGE 2 উৎপাদনে ট্যানশিনোন I-এর প্রভাব নির্ণয় করার জন্য, কোষগুলিকে 24 ঘন্টার জন্য LPS (1 μG/ml) এর সাথে মিশ্রিত করা হয়েছিল এবং পুঙ্খানুপুঙ্খভাবে ধুয়ে ফেলা হয়েছিল।তারপরে, এলপিএস ছাড়াই ট্যানশিনোন আই যোগ করা হয়েছিল এবং কোষগুলিকে আরও 24 ঘন্টার জন্য সংষ্কৃত করা হয়েছিল।PGE2 ঘনত্ব মাধ্যম থেকে পরিমাপ করা হয়েছিল।কাঁচা কোষে ট্যানশিনোন I এর সাইটোটক্সিসিটি পরীক্ষা করতে MTT অ্যাস ব্যবহার করা হয়েছিল।100 μM এ তানশিনোন I কোনো সাইটোটক্সিসিটি দেখায়নি [1]।

প্রাণী পরীক্ষা:তীব্র এবং দীর্ঘস্থায়ী প্রদাহজনিত প্রাণীর মডেলগুলিতে ট্যানশিনোন I-এর প্রতিরোধমূলক কার্যকলাপের মূল্যায়ন করার জন্য, ইঁদুর ক্যারাজেনান (সিজিএন) - প্ররোচিত থাবা শোথ এবং সহায়ক প্ররোচিত আর্থ্রাইটিস (এআইএ) মডেলগুলি ব্যবহার করা হয়েছিল।সংক্ষেপে, পাইরোজেন মুক্ত স্যালাইনে দ্রবীভূত 1% CGN (0.05 মিলি) ইঁদুরের ডান পিছনের পাঞ্জে থাবা শোথ পরীক্ষার জন্য ইনজেকশন দেওয়া হয়েছিল।5 ঘন্টা পরে, চিকিত্সা করা নখর ফুলে যাওয়া একটি প্লেথিসমোগ্রাফ ব্যবহার করে পরিমাপ করা হয়েছিল।0.5% সিএমসিতে দ্রবীভূত ট্যানশিনোন সিজিএন ইনজেকশনের 1 ঘন্টা আগে মৌখিকভাবে পরিচালিত হয়েছিল।AIA পরীক্ষার জন্য, খনিজ তেলে দ্রবীভূত মাইকোব্যাকটেরিয়াম ল্যাকটিস (0.6ml/ইঁদুর) ইঁদুরের ডান পশ্চাৎ থাবাতে ইনজেকশন দিয়ে বাতের প্রদাহ সৃষ্টি করা হয়েছিল।Tanshinone আমি প্রতিদিন মৌখিকভাবে পরিচালিত হয়.চিকিত্সা করা এবং চিকিত্সা না করা নখরগুলির প্রসারণ একটি প্লেথিসমোগ্রাফ ব্যবহার করে পরিমাপ করা হয়েছিল।

তথ্যসূত্র:[১] কিম এসওয়াই, এট আল।অ্যারাকিডোনিক অ্যাসিড বিপাক এবং ভিভো প্রদাহজনক প্রতিক্রিয়াতে সালভিয়া মিলটিওরিজা বাঞ্জ থেকে বিচ্ছিন্ন ট্যানশিনোন I-এর প্রভাব।Phytother Res.2002 নভেম্বর;16(7):616-20।