Proizvodi

Opis:izoorijentin je efikasan inhibitor COX-2 sa IC50 vrijednošću od 39 μM.

Relevantne kategorije:
Područje istraživanja > > Prirodni proizvodi od raka > > flavonoidi
Područje istraživanja > > upala / imunitet
Cilj: cox-2:39 μ M (IC50)

In vitro studije:Izoorientin je selektivni inhibitor ciklooksigenaze-2 (COX-2) iz gomolja Pueraria tuberosa [1].Ćelije PANC-1 i patu-8988 tretirane su sa izoorientinom (0,20,40,80 i 160 μM). Raste u prisustvu 24 sata i dodaju rastvor CCK8.Na 20, 40, 80 i 160 μ Pri koncentraciji M, vitalnost ćelija je značajno smanjena. Izoorientin (0,20,40,80 i 160) je korišten za ćelije μM za PANC-1;Za kulturu patu-8988) korišteni su 0, 20, 40, 80160 i 320 μ M tokom 24 sata, a ekspresija P procijenjena je Western blot-om - AMPK i AMPK.Ekspresija p-ampk se povećala nakon tretmana Isoorientinom.Zatim, u shRNA grupi, koncentracija od 80 µM za otkrivanje efekta Isoorientina.Nivoi ekspresije AMPK i p-ampk u shRNA grupi su bili mnogo niži od onih u PC ćelijama divljeg tipa (WT) i grupi transficiranoj lentivirusom negativne kontrole (NC) [2].

In vivo studije:Životinje tretirane isoorientinom u dozi od 10 mg/kg i 20 mg/kg tjelesne težine imale su statistički značajno smanjenje edema kandže, sa srednjom debljinom vrha od 1,19 ± 0,05 mm i 1,08 ± 0,04 mm, respektivno.Ovo je pokazalo da Isoorientin značajno smanjuje edem šape u poređenju sa kontrolnom grupom [3].

Eksperiment sa ćelijama:Ćelije PANC-1 i patu-8988 su inokulirane na pločama sa 96 jažica.Svaka jažica sadrži ~ 5000 ćelija i 200 ćelija μL medijuma koji sadrži 10% FBS.Kada su ćelije u svakoj jažici dostigle 70% konfluencije, podloga je promenjena i dodat je medij bez FBS sa različitim koncentracijama izoorijentina.Nakon 24 sata, ćelije su jednom isprane sa PBS, medij kulture koji je sadržavao izoorijentin je odbačen, a 100% je dodano µL medija bez FBS-a i 10 µL reagensa za brojanje ćelija 8 (CCK8).Ćelije su inkubirane na 37 ℃ još 1-2 sata, a apsorbancija svake jažice je detektovana na 490 nm pomoću ELISA čitača.Vijabilnost ćelije se izražava kao višestruka promena apsorpcije [2].

Eksperiment na životinjama:u slučaju modela edema šape, miševima [3] je davan izoorientin ili celekoksib intraperitonealno, a karagenan je direktno ubrizgan u šapu jedan sat kasnije.U modelu sa vazdušnim jastukom, svi tretmani ulaze u šupljinu vreće direktno sa karagenanom.izoorientin je ubrizgan 3 sata prije nego što je karagenan ubrizgan u kapsulu.Izoorientin i celekoksib su davani miševima.Osnovni rastvori izoorijentina (100 mg/ml) i celekoksiba (100 mg/ml) pripremljeni su u DMSO i dalje razblaženi tokom tretmana.Životinje su podijeljene u sljedećih pet različitih grupa: kontrolna (tretirana DMSO);Tretirani karagenan (0,5 ml (1,5% (w/V) karagenan u salamuri); Tretirani karagenan + celekoksib (20mg/kg tjelesne težine); Tretirani karagenan + izoorientin (10 mg/kg tjelesne težine); Tretirani karagenan + izoorientin (20mg/ kg telesne težine).

referenca:[1].Sumalatha M, et al.Izoorientin, selektivni inhibitor ciklooksigenaze-2 (COX-2) iz gomolja Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015. oktobar;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Izoorientin inducira apoptozu, smanjuje invazivnost i smanjuje sekreciju VEGF aktivirajući AMPK signalizaciju u stanicama raka gušterače.Onco Targets Ther.2016, 12. decembar;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Procjena protuupalnih svojstava izoorientina izolovanog iz gomolja Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.