Prim-O-glukozilcimifugin
Primjena Prim-O-glukozilcimifugina
Prim-o-glukozilcimifugin ima snažno protuupalno djelovanje.Ekspresija iNOS i COX-2 može se inhibirati regulacijom transdukcije JAK2 / STAT3 signala.
Naziv Prim-O-glukozilcimifugina
Kinesko ime:Cimicifugin glikozid
engleski naziv:(2S)-2-(2-hidroksipropan-2-il)-4-metoksi-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihidroksi-6-(hidroksimetil)oksan -2-il]oksimetil]-2,3-dihidrofuro[3,2-g]hromen-5-on
KineskiAlias:Cimicifugin
Bioaktivnost Prim-O-glukozilcimifugina
Opis:
prim-o-glucosylcimifugin ima snažno antiinflamatorno dejstvo.Ekspresija iNOS i COX-2 može se inhibirati regulacijom transd signala JAK2 / STAT3
Relevantne kategorije:
Signalni put > > imunitet i upala > > sintaza dušikovog oksida
Područje istraživanja > > upala / imunitet
Prirodni proizvodi > > ostalo
Cilj:iNOS
COX-2
In vitro studija:
prim-o-glucosylglycine (POG) je najveći sadržaj hromona i jedna od glavnih aktivnih komponenti u Fangfengu (RS).Prim-o-glukozilglicin ima antiinflamatornu ulogu u sirovim 264,7 makrofaga tako što inhibira transdukciju JAK2 / STAT3 signala i inhibira ekspresiju iNOS i COX-2.Izmjerena je citotoksičnost prim-o-glukozida na LPS aktivirane sirove 264,7 makrofage.Koristite LPS (1 μG/ml) i povećanje koncentracije prim-o-glukozilglicina (15, 50 i 100 μG/ml) tokom 24 sata, a vitalnost ćelija je procenjena CCK-8 testom.U poređenju sa ćelijama tretiranim DMSO (kontrola), 24 sata i izlaganje 15-100 μ Nakon g/m prim-o-glukozida, vitalnost ćelija nije bila značajno pogođena.Kako bi se proučavao protuupalni učinak prim-o-glukozilglicina, ispitano je da li prim-o-glukozilglicin može utjecati na sintezu NO u LPS aktiviranim sirovim 264,7 ćelijama.Koristite LPS (1 μG/ml) i različite koncentracije prim-o-glukozilglicina (15, 50 i 100 μG/ml) tokom 24 sata.Koncentracija nije mjerena u supernatantu kulture Griessovom reakcijom.Koncentracija no u supernatantu kulture značajno se povećavala s izlaganjem LPS-u, a prim-o-glukozid značajno inhibirao LPS nije inducirao proizvodnju na način ovisan o koncentraciji [1].
In vivo studija
Tečnost za bronhoalveolarno ispiranje (BALF) je sakupljena 7 sati nakon primene lipopolisaharida (LPS), a nivo citokina u BALF je meren ELISA testom.U poređenju sa kontrolnom grupom, nivoi TNF-a u BALF-α, IL-1 β i IL-6 značajno su porasli.Međutim, predtretman prime-o-glukozilglicinom (2,5, 5 ili 10 mg/kg) značajno smanjuje regulaciju TNF-α, IL-1 β i IL-6 na način ovisan o dozi (P < 0,05, P < 0,05, 0,01 ) [1].
Cell Experiment
Komplet za brojanje ćelija (CCK-8) je korišten za određivanje citotoksične koncentracije prim-o-glukozilglicina.Ukratko, sirovih 264,7 ćelija tretirano je sa 1 po jažici × Gustina od 104 ćelije je inokulisana u 96 jažica i inkubirana preko noći.Zatim su korištene 1 μ Ćelije su stimulirane sa g/ml LPS-a i tretirane različitim koncentracijama prim-o-glukozilglicina (15, 50 i 100 μg/mL; Medchem express, Princeton, NJ, SAD) ili DMSO tretmanom.Nakon inkubacije na 37 ℃ tokom 24 sata, rastvor CCK-8 je dodan u svaku jažicu i inkubiran još jedan sat.Apsorpcija je mjerena na 450 nm pomoću čitača mikroploče [1].
Eksperiment na životinjama
miševi [1] BALB / C mužjaci miša, stari 8 sedmica, težine oko 18 do 20 g.Miševi su nasumično podijeljeni u 5 grupa: kontrolna grupa;LPS grupa;LPS + prime-o-glukozilglicin (2,5, 5 ili 10 mg/kg tjelesne težine).Prime-o-glukozilglicin je davan intraperitonealno.Nakon 1 sata, miševima u LPS grupi i LPS + prime-o-glukozilglicin grupi je dato 50 mg/L intranazalno (in) (200 mg/L) μ LLP da izazovu akutnu ozljedu pluća.Kontrolnim miševima je dato 50% intranazalno (in) bez LPS μ LPBS
[1]
referenca:
[1].Zhou J, et al.Prim-O-glukozilcimifugin ublažava upalni odgovor izazvan lipopolisaharidom u makrofagima RAW 264.7.Pharmacogn Mag.2017 Jul-Sep;13(51):378-384.
[2].Chen N, et al.Prime-O-glukozilcimifugin ublažava akutnu ozljedu pluća uzrokovanu lipopolisaharidom kod miševa.Int Immunopharmacol.2013 Jun;16(2):139-47.
Fizičko-hemijska svojstva Prim-O-glukozilcimifugina
Gustina: 1,5 ± 0,1 g/cm3
Tačka ključanja: 736,9 ± 60,0 °C na 760 mmHg
Molekularna formula: C22H28O11
Molekulska težina: 468.451
Tačka paljenja: 255,0 ± 26,4 °C
Tačna masa: 468,163147
PSA:168.28000
LogP:-1.35
Pritisak pare: 0,0 ± 2,5 mmHg na 25 °C
Indeks loma: 1.648
Prim-O-glucosylcimifugin sigurnosne informacije
Izjava o sigurnosti (Evropa): 24 / 25
Carinski kod: 29389090
Engleski Alias of Prim-O-glucosylcimifugin
5H-furo[3,2-g][1]benzopiran-5-on,7-[(β-D-glukopiranosiloksi)metil]-2,3-dihidro-2-(1-hidroksi-1-metiletil)- 4-metoksi-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-Hidroksipropan-2-il)-4-metoksi-5-okso-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]hromen-7-il]metil β- D-glukopiranozid
N1606
[(2S)-2-(2-hidroksi-2-propanil)-4-metoksi-5-okso-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]hromen-7-il]metil β- D-glukopiranozid
Prim-O-glukozilcimifugin