Productes

Descripció:La isoorientina és un inhibidor eficaç de la COX-2 amb un valor IC50 de 39 μ M.

Categories rellevants:
Àmbit de recerca > > Càncer Productes Naturals > > flavonoides
Àmbit de recerca > > inflamació / immunitat
Objectiu: cox-2:39 μ M (IC50)

Estudis in vitro:La isoorientina és un inhibidor selectiu de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) del tubercle de Pueraria tuberosa [1].Les cèl·lules PANC-1 i patu-8988 es van tractar amb Isoorientin (0,20,40,80 i 160 μ M) Creixen en presència de durant 24 hores i afegeix la solució CCK8.A 20, 40, 80 i 160 μ A la concentració de M, la viabilitat cel·lular va disminuir significativament. Es va utilitzar isoorientina (0,20,40,80 i 160) per a les cèl·lules μ M per a PANC-1;Es van utilitzar 0, 20, 40, 80160 i 320 μ M per al cultiu de patu-8988) durant 24 hores i l'expressió de P es va avaluar mitjançant Western blot - AMPK i AMPK.L'expressió de p-ampk va augmentar després del tractament amb Isoorientin.A continuació, al grup shRNA, concentració de 80 μ M per detectar l'efecte de la isoorientina.Els nivells d'expressió d'AMPK i p-ampk al grup shRNA eren molt inferiors als de les cèl·lules PC de tipus salvatge (WT) i al grup transfectat amb lentivirus de control negatiu (NC) [2].

Estudis in vivo:Els animals tractats amb Isoorientin a 10 mg / kg i 20 mg / kg de pes corporal tenien una reducció estadísticament significativa de l'edema de les urpes, amb un gruix màxim mitjà d'1,19 ± 0,05 mm i 1,08 ± 0,04 mm, respectivament.Això va demostrar que Isoorientin va reduir significativament l'edema de la pota en comparació amb el grup control [3].

Experiment cel·lular:Les cèl·lules PANC-1 i patu-8988 es van inocular en plaques de 96 pous.Cada pou conté ~ 5000 cèl·lules i 200 cèl·lules μ L de medi que conté un 10% de FBS.Quan les cèl·lules de cada pou van arribar al 70% de confluència, es va canviar el medi i es va afegir medi lliure de FBS amb diferents concentracions d'isoorientina.Després de 24 hores, les cèl·lules es van rentar una vegada amb PBS, es va descartar el medi de cultiu que contenia isoorientina i es va afegir un 100% de medi lliure de FBS μ L i 10 μ L de reactiu del kit de recompte de cèl·lules 8 (CCK8).Les cèl·lules es van incubar a 37 ℃ durant 1-2 hores més i es va detectar l'absorbància de cada pou a 490 nm mitjançant un lector ELISA.La viabilitat cel·lular s'expressa com un canvi múltiple en l'absorbància [2].

Experiment amb animals:en el cas del model d'edema de la pota, als ratolins [3] se'ls va administrar isoorientina o celecoxib per via intraperitoneal i es va injectar directament carragenina a la pota una hora més tard.En el model airbag, tots els tractaments entren a la cavitat de la bossa directament amb carragenina.La isoorientina es va injectar 3 hores abans que la carragenina s'injectés a la càpsula.Es van administrar isoorientina i celecoxib als ratolins.Es van preparar solucions stock d'isoorientina (100 mg / ml) i celecoxib (100 mg / ml) en DMSO i es van diluir més durant el tractament.Els animals es van dividir en els següents cinc grups diferents: control (tractat amb DMSO);Carragenina tractada (0,5 ml (1,5% (p / V) de carragenina en salmorra); Carragenina tractada + celecoxib (20 mg / kg de pes corporal); Carragenina tractada + isoorientina (10 mg / kg de pes corporal); Tractament de carragenina + isoorientina (20 mg / kg) kg de pes corporal).

Referència:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientina, un inhibidor selectiu de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) dels tubercles de Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.Octubre 2015;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.La isoorientina indueix l'apoptosi, disminueix la invasivitat i regula la secreció de VEGF activant la senyalització AMPK a les cèl·lules canceroses de pàncrees.Onco apunta allà.12 de desembre de 2016;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Avaluació de les propietats antiinflamatòries de la isoorientina aïllada de tubercles de Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.