Prim-O-glucosilcimifugina
Aplicació de Prim-O-glucosilcimifugina
Prim-o-glucosilcimifugin té potents efectes antiinflamatoris.L'expressió d'iNOS i COX-2 es pot inhibir mitjançant la regulació de la transducció del senyal JAK2 / STAT3.
Nom de Prim-O-glucosilcimifugin
Nom xinès:Cimicifugina glicòsid
Nom en anglès:(2S)-2-(2-hidroxipropan-2-il)-4-metoxi-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihidroxi-6-(hidroximetil)oxà -2-il]oximetil]-2,3-dihidrofuro[3,2-g]cromen-5-ona
xinèsALias:Cimicifugin
Bioactivitat de Prim-O-glucosilcimifugina
Descripció:
prim-o-glucosilcimifugin té potents efectes antiinflamatoris.L'expressió d'iNOS i COX-2 es pot inhibir mitjançant la regulació de la transmissió del senyal JAK2 / STAT3
Categories rellevants:
Via de senyalització > > immunitat i inflamació > > òxid nítric sintasa
Àmbit de recerca > > inflamació / immunitat
Productes naturals >> altres
Objectiu:iNOS
COX-2
Estudi in vitro:
prim-o-glucosilglicina (POG) és el contingut més alt de cromona i un dels principals components actius de Fangfeng (RS).La prim-o-glucosilglicina té un paper antiinflamatori en els macròfags 264,7 crus inhibint la transducció del senyal JAK2 / STAT3 i inhibint l'expressió d'iNOS i COX-2.Es va mesurar la citotoxicitat del prim-o-glucòsid en macròfags 264,7 en brut activats amb LPS.Utilitzeu LPS (1 μ G / ml) i concentracions creixents de prim-o-glucosilglicina (15, 50 i 100 μ G / ml) durant 24 hores i es va avaluar la viabilitat cel·lular mitjançant un assaig CCK-8.En comparació amb cèl·lules tractades amb DMSO (control), 24 hores i exposició a 15-100 μ Després de g / ml de prim-o-glucòsid, la viabilitat cel·lular no es va veure afectada significativament.Per estudiar l'efecte antiinflamatori de la prim-o-glucosilglicina, es va examinar si la prim-o-glucosilglicina pot afectar la síntesi de NO a les cèl·lules 264,7 en brut activades amb LPS.Utilitzeu LPS (1 μ G / ml) i diverses concentracions de prim-o-glucosilglicina (15, 50 i 100 μ G / ml) durant 24 hores.La concentració no es va mesurar en el sobrenedant de cultiu mitjançant la reacció de Griess.La concentració de no al sobrenedant de cultiu va augmentar significativament amb l'exposició al LPS, i el prim-o-glucòsid va inhibir significativament el LPS no va induir cap producció de manera dependent de la concentració [1].
Estudi in vivo
El líquid de rentat broncoalveolar (BALF) es va recollir 7 hores després de l'administració de lipopolisacàrids (LPS) i es va mesurar el nivell de citocines a BALF mitjançant ELISA.En comparació amb el grup control, els nivells de TNF en BALF-α, IL-1 β i IL-6 van augmentar significativament.Tanmateix, el pretractament amb prim-o-glucosilglicina (2,5, 5 o 10 mg / kg) va reduir significativament el TNF-α, IL-1 β i IL-6 de manera dependent de la dosi (P <0,05, P <0,05, 0,01). ) [1].
Experiment cel·lular
Es va utilitzar el kit de recompte de cèl·lules (CCK-8) per determinar la concentració citotòxica de prim-o-glucosilglicina.En resum, es van tractar 264, 7 cèl·lules en brut amb 1 per pou × La densitat de 104 cèl·lules es va inocular en 96 pous i es va incubar durant la nit.A continuació, utilitzeu 1 μ Les cèl·lules es van estimular amb g / ml LPS i es van tractar amb diverses concentracions de prim-o-glucosilglicina (15, 50 i 100 μ g / mL; Medchem express, Princeton, NJ, EUA) o tractament DMSO.Després de la incubació a 37 ℃ durant 24 hores, es va afegir una solució de CCK-8 a cada pou i es va incubar durant una hora més.L'absorbància es va mesurar a 450 nm mitjançant un lector de microplaques [1].
Experiment amb animals
ratolins [1] Ratolins mascles BALB / C, de 8 setmanes d'edat, amb un pes d'uns 18 a 20 g.Els ratolins es van dividir aleatòriament en 5 grups: grup control;grup LPS;LPS + prime-o-glucosilglicina (2,5, 5 o 10 mg/kg de pes corporal).La prim-o-glucosilglicina es va administrar per via intraperitoneal.Després d'1 hora, als ratolins del grup LPS i al grup LPS + primer-o-glucosilglicina se'ls va donar 50 mg / L intranasal (in) (200 mg / L) μ LLP per induir una lesió pulmonar aguda.Els ratolins control van rebre un 50% intranasal (in) sense LPS μ LPBS
[1]
Referència:
[1].Zhou J, et al.Prim-O-glucosilcimifugina atenua la resposta inflamatòria induïda per lipopolisacàrids en macròfags RAW 264.7.Pharmacogn Mag.2017 juliol-set;13(51):378-384.
[2].Chen N, et al.La Prime-O-glucosilcimifugina atenua la lesió pulmonar aguda induïda per lipopolisacàrids en ratolins.Int Immunofarmacol.Juny 2013;16(2):139-47.
Propietats fisicoquímiques de la Prim-O-glucosilcimifugina
Densitat: 1,5 ± 0,1 g / cm3
Punt d'ebullició: 736,9 ± 60,0 °C a 760 mmHg
Fórmula molecular: C22H28O11
Pes molecular: 468,451
Punt d'inflamació: 255,0 ± 26,4 °C
Massa exacta: 468,163147
PSA: 168.28000
LogP: -1,35
Pressió de vapor: 0,0 ± 2,5 mmHg a 25 °C
Índex de refracció: 1.648
Informació de seguretat de Prim-O-glucosilcimifugina
Declaració de seguretat (Europa): 24/25
Codi duaner: 29389090
Àlies anglès de Prim-O-glucosylcimifugin
5H-Furo[3,2-g][1]benzopiran-5-ona,7-[(β-D-glucopiranosiloxi)metil]-2,3-dihidro-2-(1-hidroxi-1-metiletil)- 4-metoxi-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-Hidroxipropan-2-il)-4-metoxi-5-oxo-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]cromen-7-il]metil β- D-glucopiranòsid
N1606
[(2S)-2-(2-Hidroxi-2-propanil)-4-metoxi-5-oxo-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]cromen-7-il]metil β- D-glucopiranòsid
Prim-O-glucosilcimifugina