Àcid Salvianolic C
Propòsit
L'àcid Salvianolic C és un inhibidor no competitiu del citocrom p4502c8 (cyp2c8) i un inhibidor mixt del citocrom P4502J2 (CYP2J2) amb intensitat mitjana.Els seus valors de Ki per a cyp2c8 i CYP2J2 són 4,82 μM i 5,75 μM respectivament
Nom anglès
(2R)-3-(3,4-Dihidroxifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)-7-hidroxi-1-benzofuran-4-il]-2- àcid propenoil}oxi)propanoic
Àlies anglès
(2R)-3-(3,4-Dihidroxifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)-7-hidroxi-1-benzofuran-4-il]prop-2 àcid -enoil}oxi)propanoic
(2R)-3-(3,4-Dihidroxifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)-7-hidroxi-1-benzofuran-4-il]-2- àcid propenoil}oxi)propanoic
Àcid benzèpropanoic, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)-7-hidroxi-4-benzofuranil]-1-oxo-2-propen-1-il]oxi]-3, 4-dihidroxi-, (αR)-
Àcid Salvianolic C
Propietats fisicoquímiques de l'àcid Salviàlic C
Densitat: 1,6 ± 0,1 g/cm3
Punt d'ebullició: 844,2 ± 65,0 °C a 760 mmHg
Fórmula molecular: C26H20O10
Pes molecular: 492.431
Punt d'inflamació: 464,4 ± 34,3 °C
Massa exacta: 492,105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
Pressió de vapor: 0,0 ± 3,3 mmHg a 25 °C
Índex de refracció: 1,752
Bioactivitat de l'àcid Salvianolic C
Descripció:
L'àcid Salvianolic C és un inhibidor no competitiu del citocrom p4502c8 (cyp2c8) i un inhibidor mixt del citocrom P4502J2 (CYP2J2) amb intensitat mitjana.Els seus valors de Ki per a cyp2c8 i CYP2J2 són 4,82 μM i 5,75 μM respectivament.
Categories rellevants:
Via de senyalització > > enzim metabòlic / proteasa > > citocrom P450
Àmbit de recerca > > càncer
Productes naturals >> altres
Objectiu:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
Estudi in vitro:
L'àcid Salvianolic C és un inhibidor mixt moderat de l'inhibidor no competitiu de cyp2c8 i CYP2J2.El KIS de cyp2c8 i CYP2J2 és de 4,82 i 5,75 μ M[1], respectivament, 1 i 5 μ M d'àcid salvianolic C (SALC) poden inhibir significativament la no producció de LPS induïda.L'àcid Salvianolic C va reduir significativament l'expressió d'iNOS.L'àcid Salvianolic C inhibeix el TNF-α induït per LPS, IL-1 β, IL-6 i IL-10 es van produir en excés.L'àcid Salvianolic C inhibeix l'activació de NF-κ B induïda per LPS.L'àcid Salvianolic C també va augmentar l'expressió de Nrf2 i HO-1 a la microglia BV2 [2].
Estudis in vivo:
El tractament amb àcid Salvianolic C (20 mg/kg) va reduir significativament la latència d'escapament.A més, el tractament amb SALC (10 i 20 mg / kg) va augmentar significativament el nombre d'encreuaments de plataforma en comparació amb el grup de models LPS.En comparació amb el grup model, l'administració sistèmica d'àcid salvianolic C va reduir els nivells cerebrals de TNF-α, IL-1 β i IL-6.Els nivells d'iNOS i COX-2 a l'escorça cerebral i l'hipocamp de les rates eren més alts que els del grup control, mentre que el tractament amb àcid salvianòlic C va regular significativament l'escorça i l'hipocamp.El tractament amb àcid Salvianolic C (5, 10 i 20 mg / kg) va augmentar els nivells de p-ampk, Nrf2, HO-1 i NQO1 a l'escorça cerebral i a l'hipocamp de la rata de manera dependent de la dosi [2].
Referència:
[1].Xu MJ, et al.Efectes inhibidors dels components Danshen sobre CYP2C8 i CYP2J2.Chem Biol Interact.1 de juny de 2018;289:15-22.
[2].Song J, et al.L'activació de la senyalització Nrf2 per l'àcid salvianòlic C atenua la resposta inflamatòria mediada per NF κ B tant in vivo com in vitro.Int Immunofarmacol.Octubre 2018;63:299-310.
