Isoorientin;Homoorientin CAS No. 4261-42-1
Importante nga Impormasyon
Ngalan sa Intsik: isolysine
English Ngalan: isoorientin
English nga alyas: homoorientin;(1S)-1,5-anhydro-1-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4-oxo-4H-chromen-6-yl]-D-glucitol
CAS Num.: 4261-42-1
Pormula sa Molekular: C21H20O11
Molekular nga Timbang: 448.3769
Physicochemical Properties
Purity: labaw sa 99%, detection method: HPLC.
Densidad: 1.759g/cm3
Nagbukal nga Punto: 856.7 ° C sa 760 mmHg
Punto sa kilat: 303.2 ° C
Presyon sa singaw: 2.9e-31mmhg sa 25 ° C
Biological nga Kalihokan sa Isoorientin
Deskripsyon:Ang isoorientin usa ka epektibo nga tigpugong sa COX-2 nga adunay kantidad nga IC50 nga 39 μM.
May kalabotan nga mga kategorya:
Natad sa panukiduki > > kanser Natural nga mga Produkto > > flavonoid
Natad sa panukiduki > > panghubag / resistensya
Target: cox-2:39 μ M (IC50)
Mga pagtuon sa vitro:Ang Isoorientin usa ka pinili nga tigpugong sa cyclooxygenase-2 (COX-2) gikan sa tuber sa Pueraria tuberosa [1].Ang PANC-1 ug patu-8988 nga mga selula gitambalan sa Isoorientin (0,20,40,80 ug 160 μ M) Motubo sa presensya sa 24 ka oras ug idugang ang CCK8 nga solusyon.Sa 20, 40, 80 ug 160 μ Sa konsentrasyon sa M, ang cell viability mikunhod pag-ayo. Ang Isoorientin (0,20,40,80 ug 160) gigamit alang sa mga selula μ M alang sa PANC-1;Ang 0, 20, 40, 80160 ug 320 μ M gigamit alang sa patu-8988) nga kultura sulod sa 24 ka oras, ug ang ekspresyon sa P gisusi sa Western blot - AMPK ug AMPK.Ang ekspresyon sa p-ampk misaka human sa pagtambal sa Isoorientin.Unya, sa shRNA nga grupo, 80 μ M konsentrasyon sa pag-ila sa epekto sa Isoorientin.Ang lebel sa ekspresyon sa AMPK ug p-ampk sa shRNA nga grupo mas ubos kaysa sa mga wild-type nga PC cells (WT) ug ang grupo nga gibalhin sa negatibo nga kontrol nga lentivirus (NC) [2].
Mga pagtuon sa vivo:Ang mga hayop nga gitambalan sa Isoorientin sa 10 mg / kg ug 20 mg / kg nga gibug-aton sa lawas adunay usa ka mahinungdanon nga istatistika nga pagkunhod sa claw edema, nga adunay gibag-on nga peak nga 1.19 ± 0.05 mm ug 1.08 ± 0.04 mm, matag usa.Gipakita niini nga ang Isoorientin hinungdanon nga nakunhuran ang paw edema kumpara sa control group [3].
Eksperimento sa selula:Ang PANC-1 ug patu-8988 nga mga selula gi-inoculate sa 96 ka mga plato sa atabay.Ang matag atabay adunay ~ 5000 ka mga selula ug 200 ka mga selula μL medium nga adunay 10% FBS.Sa diha nga ang mga selula sa matag atabay nakaabot sa 70% nga panagtagbo, ang medium giusab ug ang FBS free medium nga adunay lain-laing mga konsentrasyon sa isoorientin gidugang.Human sa 24 ka oras, ang mga selula gihugasan kausa sa PBS, ang kultura nga medium nga adunay isoorientin gilabay, ug ang 100% gidugang μ L FBS free medium ug 10 μ L cell counting kit 8 (CCK8) reagent.Ang mga selula gilumlom sa 37 ℃ alang sa laing 1-2 ka oras, ug ang pagsuyop sa matag atabay nakita sa 490 nm gamit ang ELISA reader.Ang cell viability gipahayag ingon usa ka daghang pagbag-o sa pagsuyup [2].
Eksperimento sa mananap:sa kaso sa paw edema model, ang mga ilaga [3] gihatagan og isoorientin o celecoxib intraperitoneally, ug ang carrageenan direktang gi-inject sa paw usa ka oras ang milabay.Sa modelo sa airbag, ang tanan nga mga pagtambal mosulod sa bag nga direkta nga adunay carrageenan.Ang isoorientin gi-injected 3 ka oras sa wala pa i-inject ang carrageenan sa kapsula.Ang Isoorientin ug celecoxib gipangalagad sa mga ilaga.Ang mga solusyon sa stock sa isoorientin (100 mg / ml) ug celecoxib (100 mg / ml) giandam sa DMSO ug dugang nga lasaw sa panahon sa pagtambal.Ang mga mananap gibahin ngadto sa mosunod nga lima ka lain-laing mga grupo: kontrol (DMSO pagtratar);Gitratar nga carrageenan (0.5 ml (1.5% (w / V) nga carrageenan sa brine); Gitratar nga carrageenan + celecoxib (20mg / kg timbang sa lawas); Gitratar nga carrageenan + isoorientin (10 mg / kg timbang sa lawas); Pagtratar sa carrageenan + isoorientin (20mg / kg gibug-aton sa lawas).
Reperensya:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, usa ka Selective Inhibitor sa Cyclooxygenase-2 (COX-2) gikan sa Tubers sa Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 Okt;10(10):1703-4.
[2].Ye T, ug uban pa.Isoorientin induces apoptosis, pagkunhod invasiveness, ug downregulates VEGF secretion pinaagi sa pagpaaktibo AMPK signaling sa pancreatic cancer cells.Gipunting sa Onco didto.2016 Disyembre 12;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, ug uban pa.Pagsusi sa Anti-Inflammatory Properties sa Isoorientin Gilain gikan sa Tubers sa Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.