Ang prim-O-glucosylcimifugin
Paggamit sa Prim-O-glucosylcimifugin
Ang prim-o-glucosylcimifugin adunay kusog nga anti-inflammatory nga epekto.Ang ekspresyon sa iNOS ug COX-2 mahimong mapugngan pinaagi sa pag-regulate sa JAK2 / STAT3 signal transduction.
Ngalan sa Prim-O-glucosylcimifugin
Intsik nga ngalan:Cimicifugin glycoside
English Ngalan:(2S)-2-(2-hydroxypropan-2-yl)-4-methoxy-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan -2-yl]oxymethyl]-2,3-dihydrofuro[3,2-g]chromen-5-one
IntsikAlias:Cimicifugin
Bioactivity sa Prim-O-glucosylcimifugin
Deskripsyon:
Ang prim-o-glucosylcimifugin adunay kusog nga anti-inflammatory nga epekto.Ang ekspresyon sa iNOS ug COX-2 mahimong mapugngan pinaagi sa pag-regulate sa JAK2 / STAT3 signal transd
May kalabotan nga mga kategorya:
Ang agianan sa signal > > resistensya ug panghubag > > nitric oxide synthase
Natad sa panukiduki > > panghubag / resistensya
Natural nga mga Produkto > > uban pa
Target:iNOS
COX-2
In Vitro Pagtuon:
Ang prim-o-glucosylglycine (POG) mao ang pinakataas nga sulod sa chromone ug usa sa mga nag-unang aktibong sangkap sa Fangfeng (RS).Ang prim-o-glucosylglycine adunay papel nga anti-inflammatory sa hilaw nga 264.7 macrophage pinaagi sa pagpugong sa transduction sa signal sa JAK2 / STAT3 ug pagpugong sa pagpahayag sa iNOS ug COX-2.Ang cytotoxicity sa prim-o-glucoside sa LPS activate raw 264.7 macrophage gisukod.Paggamit LPS (1 μG / ml) ug pagdugang sa konsentrasyon sa prim-o-glucosylglycine (15, 50 ug 100 μG / ml) sulod sa 24 ka oras, ug ang cell viability gisusi sa CCK-8 assay.Kung itandi sa DMSO nga gitambalan nga mga selula (kontrol), 24 ka oras ug pagkaladlad sa 15-100 μ Human sa g / ml prim-o-glucoside, ang cell viability dili kaayo apektado.Aron matun-an ang anti-inflammatory nga epekto sa prim-o-glucosylglycine, kung ang prim-o-glucosylglycine makaapekto sa NO synthesis gisusi sa LPS nga gi-aktibo nga hilaw nga 264.7 nga mga selyula.Paggamit LPS (1 μG / ml) ug lainlaing mga konsentrasyon sa prim-o-glucosylglycine (15, 50 ug 100 μG / ml) sa 24 oras.Ang konsentrasyon wala gisukod sa supernatant sa kultura pinaagi sa reaksyon ni Griess.Ang konsentrasyon sa no sa supernatant sa kultura miuswag pag-ayo sa pagkaladlad sa LPS, ug ang prim-o-glucoside nga kamahinungdanon nagpugong sa LPS nga wala’y produksiyon sa usa ka paagi nga nagsalig sa konsentrasyon [1].
Sa Pagtuon sa Vivo
Ang bronchoalveolar lavage fluid (BALF) nakolekta 7 ka oras human sa lipopolysaccharide (LPS) nga administrasyon, ug ang lebel sa cytokine sa BALF gisukod pinaagi sa ELISA.Kung itandi sa kontrol nga grupo, ang TNF sa BALF-α, IL-1 β Ug IL-6 nga lebel miuswag pag-ayo.Bisan pa, ang pretreatment nga adunay prime-o-glucosylglycine (2.5, 5 o 10 mg / kg) labi nga nagpaubos sa regulated TNF-α, IL-1 β Ug IL-6 sa usa ka paagi nga nagsalig sa dosis (P <0.05, P <0.05, 0.01 ) [1].
Eksperimento sa Cell
Ang cell counting Kit (CCK-8) gigamit aron mahibal-an ang cytotoxic nga konsentrasyon sa prim-o-glucosylglycine.Sa laktud, ang hilaw nga 264.7 nga mga selyula gitambalan sa 1 kada atabay × Ang densidad sa 104 ka mga selula gi-inoculate sa 96 ka mga atabay ug gilumlom sa tibuok gabii.Dayon gamita ang 1 μ Ang mga selula gipukaw sa g / ml LPS ug gitambalan sa nagkalain-laing konsentrasyon sa prim-o-glucosylglycine (15, 50 ug 100 μg / mL; Medchem express, Princeton, NJ, USA) o DMSO nga pagtambal.Human sa paglumlum sa 37 ℃ sulod sa 24 ka oras, ang CCK-8 nga solusyon gidugang sa matag atabay ug gilumlom sa laing oras.Ang pagsuyup gisukod sa 450 nm gamit ang microplate reader [1].
Eksperimento sa Hayop
mga ilaga [1] BALB / C laki nga mga ilaga, 8 ka semana ang panuigon, motimbang ug mga 18 ngadto sa 20g.Ang mga ilaga random nga gibahin ngadto sa 5 ka grupo: control group;LPS nga grupo;LPS + prime-o-glucosylglycine (2.5, 5 o 10mg / kg gibug-aton sa lawas).Ang Prime-o-glucosylglycine gipangalagad intraperitoneally.Pagkahuman sa 1 ka oras, ang mga ilaga sa LPS nga grupo ug LPS + prime-o-glucosylglycine nga grupo gihatagan og 50 mg / L intranasal (in) (200 mg / L) μ LLPs aron maaghat ang grabe nga kadaot sa baga.Ang kontrol nga mga ilaga gihatagan og 50% intranasal (sa) nga walay LPS μ LPBS
[1]
Reperensya:
[1].Zhou J, ug uban pa.Ang Prim-O-glucosylcimifugin Nag-attenuate sa Lipopolysaccharide-induced Inflammatory Response sa RAW 264.7 Macrophages.Pharmacogn Mag.2017 Hul-Sep;13(51):378-384.
[2].Chen N, ug uban pa.Ang Prime-O-glucosylcimifugin nagpahinay sa lipopolysaccharide-induced acute lung injury sa mga ilaga.Int Immunopharmacol.2013 Hun;16(2):139-47.
Physicochemical Properties Sa Prim-O-glucosylcimifugin
Densidad: 1.5 ± 0.1 g / cm3
Nagbukal nga Punto: 736.9 ± 60.0 ° C sa 760 mmHg
Molekular nga Pormula: C22H28O11
Molekular nga Timbang: 468.451
Punto sa Flash: 255.0 ± 26.4 ° C
Eksaktong Misa: 468.163147
PSA:168.28000
LogP:-1.35
Presyon sa singaw: 0.0 ± 2.5 mmHg sa 25 ° C
Repraktibo Index: 1.648
Prim-O-glucosylcimifugin nga impormasyon sa kaluwasan
Pahayag sa Kaluwasan (Europe): 24/25
Kodigo sa Customs: 29389090
English Alias sa Prim-O-glucosylcimifugin
5H-Furo[3,2-g][1]benzopyran-5-one,7-[(β-D-glucopyranosyloxy)methyl]-2,3-dihydro-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)- 4-methoxy-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-Hydroxypropan-2-yl)-4-methoxy-5-oxo-2,3-dihydro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]methyl β- D-glucopyranoside
N1606
[(2S)-2-(2-Hydroxy-2-propanyl)-4-methoxy-5-oxo-2,3-dihydro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]methyl β- D-glucopyranoside
Ang prim-O-glucosylcimifugin