Mga produkto

Deskripsyon:Ang tanshinone I usa ka type IIA human recombinant sPLA2 ug Rabbit Recombinant cPLA2 inhibitor nga adunay IC50 nga 11 matag usa μ M ug 82 μ M.

May Kalabutan nga mga Kategorya:signaling pathways > > metabolic enzymes /
protease >> phospholipids
Natad sa panukiduki >> sakit sa cardiovascular
Natural nga mga Produkto > > Quinones

Target:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2)[1].

In Vitro Pagtuon:Ang tanshinone I nagpugong sa pagporma sa PGE2 pinaagi sa LPS nga gipahinabo nga hilaw nga macrophage (IC50 = 38 μ M）。 Sa diha nga ang tanshinone I ug LPS gidugang sa samang higayon, ang compound mahinungdanon nga nakapugong sa 10-100 μ PGE2 nga produksyon sa M (IC50 = 38 μ M ）。 Kung gidugang pagkahuman sa kompleto nga induction sa COX-2, ang tanshinone I usab nakunhuran ang produksiyon sa PGE2 (IC50 = 46) μ M）。 Ang kamatuoran nga ang tanshinone I nagpugong sa produksiyon sa PGE 2 pinaagi sa pre-induced COX-2 kusganong nagsugyot nga ang compound mahimo direkta nga nagpugong sa kalihokan sa COX-2 ug / o nakaapekto sa Kalihokan sa PLA2. Sa diha nga ang tanshinone gilumluman ako sa duha ka lainlaing porma sa phospholipase A2 (PLA2), kini nagpugong sa sPLA2 sa usa ka paagi nga nagsalig sa konsentrasyon (IC50 = 11) μ M). Bisan pa sa ubos niini potency, tanshinone Ako usab nagpugong sa cPLA2 (IC50 = 82) μ M）[1]

Sa Pagtuon sa Vivo:tanshinone Gipakita ko ang anti-inflammatory nga kalihokan sa carrageenan nga gipahinabo sa paw edema ug adjuvant nga gipahinabo nga arthritis sa mga ilaga.Aron ma-establisar ang anti-inflammatory nga kalihokan sa tanshinone I, ang klasikal nga mga modelo sa hayop sa acute ug chronic inflammation [rat carrageenan (CGN) - induced paw edema ug rat adjuvant induced arthritis (AIA)] gigamit.Sa diha nga oral tanshinone I, kini nagpakita sa mahinungdanon nga anti-makapahubag kalihokan batok sa CGN aghat paa edema (47% pagdili sa 160 mg/kg), samtang ang IC50 sa indomethacin mao ang 7.1 mg/kg.Sa AIA, ang tanshinone gihatagan ko og 27% nga pagsumpo sa sekundaryong panghubag sa ika-18 nga adlaw sa oral nga dosis nga 50 mg / kg / adlaw, samtang ang prednisolone (5 mg / kg / adlaw) nagpakita nga epektibo nga pagsumpo (65%) [1]

Eksperimento sa Kinase:isip tinubdan sa PLA2, ang human recombinant sPLA2 (type IIA) giputli gikan sa CHO cells nga gibalhin sa PLA2 gene, ug ang rabbit recombinant platelet cPLA2 nakuha pinaagi sa ekspresyon niini sa baculovirus.Standard reaction mixture (200) μ 50) Kini adunay 100 mm Tris HCl buffer (pH 9.0), 6 mM CaCl2 ug 20 nmol sa 1-acyl - [1-14C] - arachidonyl Sn glycerol phosphate ethanolamine (2000 CPM / nmol).O walay tanshinone I. ang reaksyon gisugdan pinaagi sa pagdugang sa 50NG purified sPLA2 o cPLA2.Human sa 20 minutos sa 37 ℃, ang mga libre nga fatty acid nga gihimo gisusi.Ubos niining mga sumbanan nga kondisyon, mga 10% sa libre nga fatty acid ang gipagawas gikan sa dugang nga phospholipid substrate sa reaksyon nga timpla nga walay tanshinone I [1].

Eksperimento sa Cell:Ang hilaw nga 264.7 nga mga selula gi-kultura sa DMEM nga gidugangan sa 10% FBS ug 1% nga antibiotics sa 37 ℃ ubos sa 5% CO2.Sa laktod nga pagkasulti, ang mga selyula gisabod sa 96 ka mga plato sa atabay (2) × 10 (5 ka mga selula / atabay).Gawas kung gipakita, ang LPS (1ug / ml) ug tanshinone I gidugang ug gilumlum sulod sa 24 ka oras.Ang konsentrasyon sa PGE2 sa medium gisukod gamit ang EIA kit para sa PGE2.Aron mahibal-an ang epekto sa tanshinone I sa produksiyon sa PGE 2 pagkahuman sa induction sa COX-2, ang mga selyula gisagol sa LPS (1 μG / ml) sa 24 oras ug gihugasan nga maayo.Dayon, ang tanshinone I gidugang nga walay LPS ug ang mga selula gi-culture sulod sa laing 24 ka oras.Ang konsentrasyon sa PGE2 gisukod gikan sa medium.Ang MTT assay gigamit sa pagsusi sa cytotoxicity sa tanshinone I sa hilaw nga mga selula.Tanshinone I sa 100 μ M wala magpakita sa bisan unsang cytotoxicity [1].

Eksperimento sa Hayop:aron sa pagtimbang-timbang sa pagpugong sa kalihokan sa tanshinone I sa acute ug chronic inflammatory animal models, rat carrageenan (CGN) - induced paw edema ug adjuvant induced arthritis (AIA) nga mga modelo gigamit.Sa laktod nga pagkasulti, ang 1% CGN nga natunaw sa pyrogen free saline (0.05 ml) gi-inject sa tuo nga likod nga tiil sa mga ilaga alang sa paw edema test.Human sa 5 ka oras, ang paghubag sa gitambalan nga mga kuko gisukod gamit ang plethysmograph.Tanshinone I dissolved sa 0.5% CMC ipangalagad binaba 1 oras sa wala pa CGN indeyksiyon.Para sa AIA test, ang arthritic inflammation naaghat pinaagi sa pag-inject sa Mycobacterium lactis (0.6ml/rat) nga natunaw sa mineral oil ngadto sa tuo nga pangulahiang tiil sa mga ilaga.Tanshinone Ipangalagad nga binaba kada adlaw.Ang pagpalapad sa gitambalan ug wala matambalan nga mga kuko gisukod gamit ang plethysmograph.

Mga pakisayran:[1] Kim SY, et al.Epekto sa Tanshinone I nahimulag gikan sa Salvia miltiorrhiza bunge sa arachidonic acid metabolismo ug sa vivo makapahubag nga mga tubag.Si Phytother Res.2002 Nob;16(7):616-20.