produkty

Popis:isoorientin je účinný inhibitor COX-2 s hodnotou IC50 39 μM.

Relevantní kategorie:
Oblast výzkumu > > přírodní produkty rakoviny > > flavonoidy
Oblast výzkumu > > zánět / imunita
Cíl: cox-2:39 μM (IC50)

Studie in vitro:Isoorientin je selektivní inhibitor cyklooxygenázy-2 (COX-2) z hlízy Pueraria tuberosa [1].Buňky PANC-1 a patu-8988 byly ošetřeny Isoorientinem (0,20,40,80 a 160 μM). Nechte růst v přítomnosti po dobu 24 hodin a přidejte roztok CCK8.Při 20, 40, 80 a 160 μ Při koncentraci M se životaschopnost buněk významně snížila. Isoorientin (0,20, 40, 80 a 160) byl použit pro buňky μ M pro PANC-1;0, 20, 40, 80160 a 320 μM bylo použito pro kultivaci patu-8988) po dobu 24 hodin a exprese P byla hodnocena Western blotem - AMPK a AMPK.Exprese p-ampk se po léčbě Isoorientinem zvýšila.Poté ve skupině shRNA koncentrace 80 μM pro detekci účinku Isoorientinu.Hladiny exprese AMPK a p-ampk ve skupině shRNA byly mnohem nižší než v buňkách divokého typu PC (WT) a ve skupině transfekované negativním kontrolním lentivirem (NC) [2].

Studie in vivo:U zvířat léčených Isoorientinem v dávce 10 mg/kg a 20 mg/kg tělesné hmotnosti došlo ke statisticky významnému snížení edému drápů s průměrnou maximální tloušťkou 1,19 ± 0,05 mm a 1,08 ± 0,04 mm, v daném pořadí.To ukázalo, že Isoorientin významně snížil edém tlapky ve srovnání s kontrolní skupinou [3].

Buněčný experiment:Buňky PANC-1 a patu-8988 byly naočkovány na 96jamkové destičky.Každá jamka obsahuje ~ 5000 buněk a 200 buněk μl média obsahujícího 10 % FBS.Když buňky v každé jamce dosáhly 70% konfluence, bylo médium vyměněno a bylo přidáno médium bez FBS s různými koncentracemi isoorientinu.Po 24 hodinách byly buňky jednou promyty PBS, kultivační médium obsahující isoorientin bylo odstraněno a 100 % bylo přidáno ul média bez FBS a 10 ul činidla pro počítání buněk kit 8 (CCK8).Buňky byly inkubovány při 37 °C další 1-2 hodiny a absorbance každé jamky byla detekována při 490 nm pomocí čtečky ELISA.Životaschopnost buněk je vyjádřena jako mnohonásobná změna absorbance [2].

Pokus na zvířatech:v případě modelu edému tlapky byl myším [3] intraperitoneálně podán isoorientin nebo celekoxib a o hodinu později byl karagenan přímo injikován do tlapky.U modelu airbagu všechny úpravy vstupují do dutiny vaku přímo s karagenanem.isoorientin byl injikován 3 hodiny před injekcí karagenanu do kapsle.Isoorientin a celekoxib byly podávány myším.Zásobní roztoky isoorientinu (100 mg/ml) a celekoxibu (100 mg/ml) byly připraveny v DMSO a dále zředěny během léčby.Zvířata byla rozdělena do následujících pěti různých skupin: kontrola (ošetřené DMSO);Upravený karagenan (0,5 ml (1,5 % (w/V) karagenanu ve slaném nálevu); Upravený karagenan + celekoxib (20 mg / kg tělesné hmotnosti); Upravený karagenan + isoorientin (10 mg / kg tělesné hmotnosti); Ošetřený karagenan + isoorientin (20 mg / kg tělesné hmotnosti).

Odkaz:[1].Sumalatha M, a kol.Isoorientin, selektivní inhibitor cyklooxygenázy-2 (COX-2) z hlíz Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.říjen 2015;10(10):1703-4.
[2].Ye T, a kol.Isoorientin indukuje apoptózu, snižuje invazivitu a snižuje sekreci VEGF aktivací AMPK signalizace v buňkách rakoviny pankreatu.Onco Targets Ther.12. prosince 2016;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, a kol.Hodnocení protizánětlivých vlastností isoorientinu izolovaného z hlíz Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.