Prim-O-glukosylcimifugin
Aplikace Prim-O-glukosylcimifuginu
Prim-o-glukosylcimifugin má silné protizánětlivé účinky.Exprese iNOS a COX-2 může být inhibována regulací přenosu signálu JAK2 / STAT3.
Název Prim-O-glukosylcimifuginu
Čínské jméno:Cimicifugin glykosid
Anglické jméno:(2S)-2-(2-hydroxypropan-2-yl)-4-methoxy-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan -2-yl]oxymethyl]-2,3-dihydrofuro[3,2-g]chromen-5-on
čínštinaAlias:Cimicifugin
Bioaktivita Prim-O-glukosylcimifuginu
Popis:
prim-o-glukosylcimifugin má silné protizánětlivé účinky.Exprese iNOS a COX-2 může být inhibována regulací transd signálu JAK2 / STAT3
Relevantní kategorie:
Signální dráha > > imunita a zánět > > syntáza oxidu dusnatého
Oblast výzkumu > > zánět / imunita
Přírodní produkty > > ostatní
Cílová:iNOS
COX-2
Studie in vitro:
prim-o-glukosylglycin (POG) má nejvyšší obsah chromonu a jednu z hlavních aktivních složek ve Fangfeng (RS).Prim-o-glukosylglycin hraje protizánětlivou roli v surových makrofázích 264.7 inhibicí přenosu signálu JAK2 / STAT3 a inhibicí exprese iNOS a COX-2.Byla měřena cytotoxicita prim-o-glukosidu na LPS aktivované surové 264,7 makrofágy.Použijte LPS (1 μG/ml) a zvyšující se koncentrace prim-o-glukosylglycinu (15, 50 a 100 μG/ml) po dobu 24 hodin a životaschopnost buněk byla hodnocena testem CCK-8.Ve srovnání s buňkami ošetřenými DMSO (kontrola), 24 hodin a expozice 15-100 μ Po g/ml prim-o-glukosidu nebyla životaschopnost buněk významně ovlivněna.Aby bylo možné studovat protizánětlivý účinek prim-o-glukosylglycinu, bylo zkoumáno, zda prim-o-glukosylglycin může ovlivnit syntézu NO v LPS aktivovaných syrových buňkách 264.7.Použijte LPS (1 μ G / ml) a různé koncentrace prim-o-glukosylglycinu (15, 50 a 100 μ G / ml) po dobu 24 hodin.Koncentrace nebyla měřena v supernatantu kultury pomocí Griessovy reakce.Koncentrace no v kultivačním supernatantu se významně zvýšila s expozicí LPS a prim-o-glukosid významně inhiboval žádnou produkci neindukovanou LPS v závislosti na koncentraci [1].
Studie in vivo
tekutina z bronchoalveolární laváže (BALF) byla odebrána 7 hodin po podání lipopolysacharidu (LPS) a hladina cytokinů v BALF byla měřena pomocí ELISA.Ve srovnání s kontrolní skupinou se hladiny TNF v BALF-α, IL-1 β a IL-6 významně zvýšily.Předběžné ošetření primárním o-glukosylglycinem (2,5, 5 nebo 10 mg/kg) však významně snížilo TNF-α, IL-1 β a IL-6 způsobem závislým na dávce (P < 0,05, P < 0,05, 0,01 ) [1].
Buněčný experiment
Kit pro počítání buněk (CCK-8) byl použit ke stanovení cytotoxické koncentrace prim-o-glukosylglycinu.Stručně řečeno, surové 264,7 buňky byly ošetřeny 1 na jamku × Hustota 104 buněk byla naočkována do 96 jamek a inkubována přes noc.Pak použijte 1 μ Buňky byly stimulovány g/ml LPS a ošetřeny různými koncentracemi prim-o-glukosylglycinu (15, 50 a 100 μg/ml; Medchem Express, Princeton, NJ, USA) nebo ošetřením DMSO.Po inkubaci při 37 °C po dobu 24 hodin se do každé jamky přidal roztok CCK-8 a inkuboval se další hodinu.Absorbance byla měřena při 450 nm pomocí čtečky mikrodestiček [1].
Pokus na zvířatech
myši [1] Samci myší BALB / C, 8 týdnů staří, vážící přibližně 18 až 20 g.Myši byly náhodně rozděleny do 5 skupin: kontrolní skupina;skupina LPS;LPS + prime-o-glukosylglycin (2,5, 5 nebo 10 mg/kg tělesné hmotnosti).Prime-o-glukosylglycin byl podáván intraperitoneálně.Po 1 hodině bylo myším ve skupině LPS a skupině LPS + prime-o-glukosylglycin podáno 50 mg/l intranazálně (in) (200 mg/l) μ LLP k vyvolání akutního poškození plic.Kontrolním myším bylo podáváno 50% intranazální (in) bez LPS μ LPBS
[1]
Odkaz:
[1].Zhou J, a kol.Prim-O-glukosylcimifugin zeslabuje lipopolysacharidy indukovanou zánětlivou odpověď v makrofázích RAW 264.7.Pharmacogn Mag.2017 červenec-září;13(51):378-384.
[2].Chen N, a kol.Prime-O-glukosylcimifugin zmírňuje lipopolysacharidem indukované akutní poškození plic u myší.Int Immunopharmacol.června 2013;16(2):139-47.
Fyzikálně chemické vlastnosti Prim-O-glukosylcimifuginu
Hustota: 1,5 ± 0,1 g / cm3
Bod varu: 736,9 ± 60,0 °C při 760 mmHg
Molekulární vzorec: C22H28O11
Molekulová hmotnost: 468,451
Bod vzplanutí: 255,0 ± 26,4 °C
Přesná hmotnost: 468,163147
PSA:168,28000
LogP: -1,35
Tlak páry: 0,0 ± 2,5 mmHg při 25 °C
Index lomu: 1,648
Bezpečnostní informace o Prim-O-glukosylcimifuginu
Bezpečnostní prohlášení (Evropa): 24/25
Celní kód: 29389090
Anglická přezdívka Prim-O-glukosylcimifuginu
5H-Furo[3,2-g][1]benzopyran-5-on,7-[(p-D-glukopyranosyloxy)methyl]-2,3-dihydro-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)- 4-methoxy-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-Hydroxypropan-2-yl)-4-methoxy-5-oxo-2,3-dihydro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]methyl p- D-glukopyranosid
N1606
[(2S)-2-(2-Hydroxy-2-propanyl)-4-methoxy-5-oxo-2,3-dihydro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]methyl p- D-glukopyranosid
Prim-O-glukosylcimifugin