Asid salvianolig C
Pwrpas
Mae asid salvianolig C yn atalydd anghystadleuol o cytochrome p4502c8 (cyp2c8) ac yn atalydd cymysg cytochrome P4502J2 (CYP2J2) gyda dwyster canolig.Ei werthoedd Ki ar gyfer cyp2c8 a CYP2J2 yw 4.82 μ M a 5.75 μ M yn y drefn honno
Enw Saesneg
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oxy)asid propanoig
Alias Seisnig
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 -enoyl}oxy)asid propanoig
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oxy)asid propanoig
Asid bensenpropanoig, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-3, 4-dihydroxy-, (αR)-
Asid salvianolig C
Priodweddau ffisicocemegol Asid Salvianolic C
Dwysedd: 1.6 ± 0.1 g / cm3
Pwynt berwi: 844.2 ± 65.0 ° C ar 760 mmHg
Fformiwla Moleciwlaidd: C26H20O10
Pwysau Moleciwlaidd: 492.431
Pwynt fflach: 464.4 ± 34.3 ° C
Offeren Union: 492.105652
CGC: 177.89000
LogP: 3.12
Pwysedd Steam: 0.0 ± 3.3 mmHg ar 25 ° C
Mynegai plygiannol: 1.752
Bioactifedd Asid Salvianolic C
Disgrifiad:
Mae asid salvianolig C yn atalydd anghystadleuol o cytochrome p4502c8 (cyp2c8) ac yn atalydd cymysg cytochrome P4502J2 (CYP2J2) gyda dwyster canolig.Ei werthoedd Ki ar gyfer cyp2c8 a CYP2J2 yw 4.82 μ M a 5.75 μ M yn y drefn honno.
Categorïau perthnasol:
Llwybr arwyddo >> ensym metabolig / proteas >> cytochrome P450
Maes ymchwil > > canser
Cynhyrchion Naturiol > > eraill
Targed:
CYP2C8: 4.82 μM (Ki)
CYP2J2:5.75 μM (Ki)
Astudiaeth In Vitro:
Mae asid salvianolig C yn atalydd cymysg cymedrol o atalydd cyp2c8 nad yw'n gystadleuol a CYP2J2.Mae'r KIS o cyp2c8 a CYP2J2 yn 4.82 a 5.75 yn y drefn honno μ M [1] 。 1 a 5 μ M asid salvianolic C (SALC) yn sylweddol atal LPS achosir dim cynhyrchu.Roedd asid salvianolig C yn lleihau mynegiant iNOS yn sylweddol.Mae asid salvianolic C yn atal LPS ysgogwyd TNF- α， IL-1 β, IL-6 ac IL-10 eu gorgynhyrchu.Mae asid salvianolig C yn atal actifadu NF- κ B a achosir gan LPS.Cynyddodd asid salvianolig C hefyd fynegiant Nrf2 a HO-1 yn BV2 microglia [2].
Mewn Astudiaethau Vivo:
Roedd triniaeth asid salvianolic C (20mg / kg) yn lleihau'r cuddni dianc yn sylweddol.Yn ogystal, cynyddodd triniaeth SALC (10 a 20 mg / kg) yn sylweddol nifer y croesfannau platfform o'i gymharu â grŵp model LPS.O'i gymharu â'r grŵp model, gweinyddu systemig o asid salvianolic C i lawr ymennydd rheoledig TNF- α, IL-1 β A lefelau IL-6.Roedd lefelau iNOS a COX-2 yn y cortecs cerebral a hippocampus llygod mawr yn uwch na'r rhai yn y grŵp rheoli, tra bod triniaeth asid C salvianolig i lawr yn sylweddol yn rheoleiddio'r cortecs a'r hippocampus.Cynyddodd triniaeth asid salvianolic C (5, 10 a 20 mg / kg) lefelau p-ampk, Nrf2, HO-1 a NQO1 mewn cortecs cerebral llygod mawr a hippocampus mewn modd dos-ddibynnol [2].
Cyfeirnod:
[1].Xu MJ, et al.Effeithiau Ataliol cydrannau Danshen ar CYP2C8 a CYP2J2.Rhyngweithio Chem Biol.2018 Mehefin 1;289:15-22.
[2].Cân J, et al.Mae actifadu signalau Nrf2 gan asid salvianolic C yn gwanhau ymateb llidiol cyfryngol NF κ B in vivo ac in vitro.Int Immunopharmacol.2018 Hyd;63:299-310.
