Hyperosid；Hypercin Cas No. 482-36-0
Lægemiddelinformation
[produktnavn] hypericin
[Engelsk navn] Hyperoside
[alias] hyperin, quercetin 3-galactosid, quercetin-3-o-galactosid
[molekylformel] c21h20o12
[molekylvægt] 464,3763
[C som nr.] 482-36-0
[kemisk klassificering] flavonoider
[kilde] Hypericum perforatum L
[Specifikation] > 98 %
[Sikkerhedsterminologi] 1. Indånd ikke støv.2. I tilfælde af uheld eller ubehag, søg straks lægehjælp (vis etiketten, hvis det er muligt).
[Farmakologisk effekt] Hypericin er vidt udbredt.Det er et vigtigt naturprodukt med en række fysiologiske aktiviteter, såsom antiinflammatorisk, krampeløsende, vanddrivende, hostelindrende, blodtrykssænkende, kolesterolsænkende, proteinassimilering, lokal og central analgesi og beskyttende virkning på hjerte- og hjernekar.
[Fysiske og kemiske egenskaber] Lysegul nåleformet krystal.Smeltepunktet er 227 ~ 229 ℃, og den optiske rotation er -83 ° (C = 0,2, pyridin).Det er letopløseligt i ethanol, methanol, acetone og pyridin og er stabilt under normale forhold.Det reagerer med saltsyre magnesiumpulver for at producere kirsebærrødt, og ferrichlorid reagerer grønt, α- Naphthol-reaktionen var positiv.
[Risikoterminologi] Farlig ved indtagelse.
Farmakologisk virkning
1. Hypericin har betydelig lokal smertestillende effekt, som er svagere end morfin, stærkere end aspirin og ikke er afhængig.Hypericin er en ny type lokalanalgetikum.
2. Hypericin har en god beskyttende effekt på myokardieiskæmi-reperfusion, cerebral iskæmi-reperfusion og cerebral infarkt.
3. Hypericin har åbenlys anti-inflammatorisk virkning: efter implantation af uldkugle blev rotter intraperitonealt injiceret med 20 mg/kg hver dag i 7 dage, hvilket signifikant hæmmede den inflammatoriske proces.
4. Det har en stærk hostestillende effekt.
5. Assimilering.
6. Stærk hæmning af aldosereduktase kan være gavnlig for at forhindre diabetisk katarakt.
Beskyttende effekt på myokardieiskæmi
Hypericin kan reducere apoptosehastigheden af kardiomyocytter forårsaget af hypoxireoxygenering, hæmme frigivelsen af lactatdehydrogenase, forbedre aktiviteten af myokardiesuperoxiddismutase (SOD) hos rotter med myokardieiskæmi-reperfusionsskade, reducere produktionen af malondialdehyd (MDA), stigning af myokardiefosfokinase (CPK) i serum og reducere dannelsen af frit iltradikal og nitrogenoxid frit radikal, for at beskytte myokardium og reducere kardiomyocytskade og kardiomyocytapoptose forårsaget af iskæmi-reperfusion.
Beskyttende effekt på cerebral iskæmi
Hypericin kan effektivt inhibere faldet af formazanindhold i cerebrale skiver efter hypoksi glukose afsavn reperfusionsskade, øge antallet af overlevende neuroner i cortex og striatum af cerebrale skiver i iskæmisk område og gøre morfologien af neuroner fuldstændig og velfordelt.Inhiber faldet af neuronal aktivitet induceret af hypoxi glucose deprivation reperfusionsskade.Inhiber faldet af SOD, LDH og glutathionperoxidase (GSHPx) aktiviteter.Dens mekanisme kan være relateret til frie radikaler, inhibering af Ca2-tilstrømning og antilipidperoxiddannelse.
Beskyttende effekt på lever og maveslimhinde
Hypericin har en åbenlys beskyttende effekt på levervæv og maveslimhinde.Dens mekanisme er relateret til antioxidanteffekt, der fremmer tilbagevenden af N0-niveauet til normal og øger SOD-aktivitet.
Antispasmodisk smertestillende effekt
Undersøgelsen viste, at den smertestillende effekt af hypericin produceres ved at reducere Ca 2 i smertefulde nerveender.Samtidig kan hypericin hæmme Ca 2 -tilstrømning induceret af højt kalium, hvilket indikerer, at hypericin også blokerer Ca-kanalen i nervevæv.Det foreslås endvidere, at hypericin kan være en blokering af Ca2-kanalen.Klinisk observation viser, at hypericin-injektion ligner atropin i behandlingen af primær dysmenoré.Bortset fra nogle få døsige bivirkninger har den ingen almindelige bivirkninger såsom takykardi, mydriasis og brændende fornemmelse.Det er et ideelt antispasmodisk og smertestillende middel.
Hypolipidæmisk effekt
Hypericin kan signifikant reducere serum-TC og øge HDL/TC-forholdet hos mus med højt fedtindhold, hvilket indikerer, at hypericin kan reducere kolesterol, regulere blodlipid og forbedre aktiviteten af HDL og serum-SOD hos mus.Denne effekt kan betydeligt reducere skaden af frit superoxid-radikal på vaskulært endotel ved hyperlipidæmi og er befordrende for nedbrydning og metabolisme af lipidperoxid for at beskytte vaskulært endotel.
Forbedre immunforsvaret
Hypericin ved doser på 300 mg/kg og 150 mg/kg in vivo kunne signifikant hæmme thymusindekset, proliferationen af milt T- og B-lymfocytter og fagocytose af peritoneale makrofager;Ved 59 mg/kg øgede det signifikant proliferationen af milt T- og B-lymfocytter og fagocytose af peritoneale makrofager.Hypericin i en dosis på 50 ~ 6,25 ml in vitro kan signifikant fremme spredningen af milt T- og B-lymfocytter og øge T-lymfocytternes evne til at producere IL-2;Hypericin ved 6,25 g/ml øgede markant muse peritoneale makrofagers evne til at fagocytere neutrofiler, varierende fra 12,5 til 3,12 μG/ml øgede markant muse peritoneale makrofagers evne til at frigive nr.
Antidepressiv effekt
Aktivering af hypothalamus hypofyse adrenal (HPA) er en almindelig biologisk ændring hos patienter med svær depression, som er karakteriseret ved overdreven sekretion af adrenokortikotropt hormon (ACTH) og kortisol.Hypericin kan regulere funktionen af HPA-aksen og reducere niveauerne af ACTH og corticosteron for at spille en antidepressiv rolle.
Færdig medicin
Ciwujia kapsel
Acanthopanax senticosus kapsel er et præparat med Acanthopanax senticosus stamme- og bladekstrakt som råmateriale.Hovedkomponenten er flavonoider, hvor hypericin er den vigtigste aktive komponent i Acanthopanax senticosus blade.
Vigtigste indikationer: at fremme blodcirkulationen og fjerne blodstase.Det bruges til brystartralgi og hjertesygdomme forårsaget af blodstase.Symptomerne omfatter brystsmerter, trykken for brystet, hjertebanken, hypertension osv. Det hører til mangel på milt og nyrer og blodstase og Yin.
Xinan kapsel
Det er et præparat lavet af tjørnbladekstrakt, som er rig på flavonoider, hvor hypericin er en af hovedkomponenterne.
Vigtigste indikationer: udvide det koronare kardiovaskulære system, forbedre myokardieblodforsyningen og reducere blodlipid.Det bruges til at behandle koronar hjertesygdom, angina pectoris, trykken for brystet, hjertebanken, hypertension osv.
Qiyue Jiangzhi tablet
Qiyue Jiangzhi tablet er en ren traditionel kinesisk medicin lipidsænkende lægemiddel fremstillet ved at udvinde de effektive dele af traditionel kinesisk medicin såsom tjørn (enucleated) og Astragalus membranaceus.En af de vigtigste effektive komponenter i tjørn er flavonoider, hvor hypericinindholdet er højt.
Vigtigste indikationer: reducere blodlipid og blødgøre blodkar.Det bruges til at forbedre koronar blodcirkulation og bekæmpe arytmi og hyperlipidæmi.
Xinxuening tablet
Xinxuening tablet er et sammensat præparat lavet af traditionel kinesisk medicin såsom tjørn og pueraria.Hawthorn er vores partis officielle medicin.Den indeholder ursolsyre, Vitexin rhamnoside, hypericin, citronsyre osv., hvoraf hypericin er hovedbestanddelen.
Vigtigste indikationer: fremme af blodcirkulationen og fjernelse af blodstase, uddybning af sikkerhedsstillelser og smertelindring.Det bruges til brystartralgi og svimmelhed forårsaget af hjerteblodstase og hjernekollateraler, såvel som koronar hjertesygdom, hypertension, angina pectoris og hyperlipidæmi.
Yukexin kapsel
Yukexin kapsel er et traditionelt kinesisk medicinpræparat udviklet fra en gammel recept, som er sammensat af Hypericum perforatum, vild jujubekerne, Albizzia bark, Gladiolus og andre traditionelle kinesiske lægemidler.Det indeholder hovedsageligt hypericin, quercetin, quercetin, chlorogensyre, koffeinsyre, yimaning, hypericin og andre komponenter.
Vigtigste indikationer: mental depression forårsaget af rastløshed i lever-qi og dårligt humør.
