Produkter

Beskrivelse:isoorientin er en effektiv COX-2-hæmmer med en IC50-værdi på 39 μM.

Relevante kategorier:
Forskningsområde > > cancer Naturprodukter > > flavonoider
Forskningsområde >> inflammation/immunitet
Mål: cox-2:39 μM (IC50)

In vitro undersøgelser:Isoorientin er en selektiv hæmmer af cyclooxygenase-2 (COX-2) fra knolden af ​​Pueraria tuberosa [1].PANC-1 og patu-8988 celler blev behandlet med Isoorientin (0,20,40,80 og 160 μM) Voks i nærvær af i 24 timer og tilsæt CCK8 opløsning.Ved 20, 40, 80 og 160 μ Ved koncentrationen af ​​M faldt cellelevedygtigheden signifikant. Isoorientin (0,20,40,80 og 160) blev brugt til celler μM til PANC-1;0, 20, 40, 80160 og 320 μM blev brugt til patu-8988) kultur i 24 timer, og ekspressionen af ​​P blev evalueret ved Western blot - AMPK og AMPK.Ekspressionen af ​​p-ampk steg efter Isoorientin-behandling.Derefter, i shRNA-gruppen, 80 μM koncentration for at påvise effekten af ​​Isoorientin.Ekspressionsniveauerne af AMPK og p-ampk i shRNA-gruppen var meget lavere end dem i vildtype PC-celler (WT) og gruppen transficeret med negativ kontrol lentivirus (NC) [2].

In vivo undersøgelser:Dyr behandlet med Isoorientin ved 10 mg/kg og 20 mg/kg kropsvægt havde en statistisk signifikant reduktion i kloødem med en gennemsnitlig toptykkelse på henholdsvis 1,19 ± 0,05 mm og 1,08 ± 0,04 mm.Dette viste, at Isoorientin reducerede poteødem signifikant sammenlignet med kontrolgruppen [3].

Celleeksperiment:PANC-1- og patu-8988-celler blev inokuleret på plader med 96 brønde.Hver brønd indeholder ~ 5000 celler og 200 celler μL medium indeholdende 10% FBS.Når cellerne i hver brønd nåede 70 % konfluens, blev mediet ændret, og FBS-frit medium med forskellige koncentrationer af isoorientin blev tilsat.Efter 24 timer blev cellerne vasket én gang med PBS, dyrkningsmediet indeholdende isoorientin blev kasseret, og 100 % blev tilsat μL FBS-frit medium og 10 μL celletællingskit 8 (CCK8) reagens.Cellerne blev inkuberet ved 37 ℃ i yderligere 1-2 timer, og absorbansen af ​​hver brønd blev detekteret ved 490 nm under anvendelse af en ELISA-læser.Cellelevedygtighed udtrykkes som en multipel ændring i absorbans [2].

Dyreforsøg:i tilfælde af poteødemmodel fik mus [3] isoorientin eller celecoxib intraperitonealt, og carrageenan blev direkte injiceret i poten en time senere.I airbagmodellen kommer alle behandlinger direkte ind i posens hulrum med carrageenan.isoorientin blev injiceret 3 timer før carrageenan blev injiceret i kapslen.Isoorientin og celecoxib blev administreret til mus.Stamopløsninger af isoorientin (100 mg/ml) og celecoxib (100 mg/ml) blev fremstillet i DMSO og yderligere fortyndet under behandlingen.Dyrene blev opdelt i følgende fem forskellige grupper: kontrol (DMSO-behandlet);Behandlet carrageenan (0,5 ml (1,5 % (w/V) carrageenan i saltlage); Behandlet carrageenan + celecoxib (20 mg / kg kropsvægt); Behandlet carrageenan + isoorientin (10 mg / kg kropsvægt); Behandle carrageenan + isoorientin (20 mg / kg kropsvægt).

Reference:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, en selektiv inhibitor af cyclooxygenase-2 (COX-2) fra knoldene fra Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 okt;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Isoorientin inducerer apoptose, mindsker invasivitet og nedregulerer VEGF-sekretion ved at aktivere AMPK-signalering i bugspytkirtelkræftceller.Onco Targets Ther.12. december 2016; 9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Evaluering af anti-inflammatoriske egenskaber af Isoorientin isoleret fra knolde af Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.