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Beschreibung:Isoorientin ist ein wirksamer COX-2-Hemmer mit einem IC50-Wert von 39 μM。

Relevante Kategorien:
Forschungsgebiet > > Krebs Naturstoffe > > Flavonoide
Forschungsfeld > > Entzündung / Immunität
Ziel: Cox-2:39 μ M (IC50)

In-vitro-Studien:Isoorientin ist ein selektiver Inhibitor der Cyclooxygenase-2 (COX-2) aus der Knolle von Pueraria tuberosa [1].PANC-1- und patu-8988-Zellen wurden mit Isoorientin (0,20,40,80 und 160 μM) behandelt, in Gegenwart von 24 Stunden wachsen gelassen und CCK8-Lösung zugegeben.Bei 20, 40, 80 und 160 μ Bei der Konzentration von M nahm die Zelllebensfähigkeit signifikant ab. Isoorientin (0, 20, 40, 80 und 160) wurde für Zellen μ M für PANC-1 verwendet;0, 20, 40, 80160 und 320 &mgr;M wurden für die patu-8988)-Kultur für 24 Stunden verwendet, und die Expression von P wurde durch Western Blot – AMPK und AMPK – bewertet.Die Expression von p-ampk nahm nach Behandlung mit Isoorientin zu.Dann, in der shRNA-Gruppe, 80 μM Konzentration, um die Wirkung von Isoorientin nachzuweisen.Die Expressionsniveaus von AMPK und p-ampk in der shRNA-Gruppe waren viel niedriger als die in Wildtyp-PC-Zellen (WT) und der Gruppe, die mit negativem Kontroll-Lentivirus (NC) transfiziert wurde [2].

In-vivo-Studien:Tiere, die mit Isoorientin bei 10 mg/kg und 20 mg/kg Körpergewicht behandelt wurden, zeigten eine statistisch signifikante Verringerung des Klauenödems mit einer mittleren Spitzendicke von 1,19 ± 0,05 mm bzw. 1,08 ± 0,04 mm.Dies zeigte, dass Isoorientin das Pfotenödem im Vergleich zur Kontrollgruppe signifikant reduzierte [3].

Zellversuch:PANC-1- und patu-8988-Zellen wurden auf Platten mit 96 Vertiefungen inokuliert.Jede Vertiefung enthält ~ 5000 Zellen und 200 Zellen μl Medium mit 10 % FBS.Als die Zellen in jeder Vertiefung 70 % Konfluenz erreichten, wurde das Medium gewechselt und FBS-freies Medium mit unterschiedlichen Konzentrationen an Isoorientin wurde hinzugefügt.Nach 24 Stunden wurden die Zellen einmal mit PBS gewaschen, das Isoorientin enthaltende Kulturmedium wurde verworfen und 100 % &mgr;l FBS-freies Medium und 10 &mgr;l Cell Counting Kit 8 (CCK8) Reagenz wurden hinzugefügt.Die Zellen wurden weitere 1–2 Stunden bei 37°C inkubiert, und die Extinktion jeder Vertiefung wurde bei 490 nm unter Verwendung eines ELISA-Lesegeräts nachgewiesen.Die Zelllebensfähigkeit wird als mehrfache Änderung der Extinktion ausgedrückt [2].

Tierversuch:im Fall des Pfotenödem-Modells wurde Mäusen [3] Isoorientin oder Celecoxib intraperitoneal verabreicht, und Carrageen wurde eine Stunde später direkt in die Pfote injiziert.Beim Airbag-Modell treten alle Behandlungen mit Carrageenan direkt in den Beutelhohlraum ein.Isoorientin wurde 3 Stunden vor der Injektion von Carrageenan in die Kapsel injiziert.Isoorientin und Celecoxib wurden Mäusen verabreicht.Stammlösungen von Isoorientin (100 mg/ml) und Celecoxib (100 mg/ml) wurden in DMSO hergestellt und während der Behandlung weiter verdünnt.Die Tiere wurden in die folgenden fünf unterschiedlichen Gruppen eingeteilt: Kontrolle (mit DMSO behandelt);Behandeltes Carrageenan (0,5 ml (1,5 % (w/V) Carrageenan in Salzlösung); Behandeltes Carrageenan + Celecoxib (20 mg/kg Körpergewicht); Behandeltes Carrageenan + Isoorientin (10 mg/kg Körpergewicht); Behandeltes Carrageenan + Isoorientin (20 mg/kg Körpergewicht); kg Körpergewicht).

Bezug:[1].Sumalatha M. et al.Isoorientin, ein selektiver Inhibitor der Cyclooxygenase-2 (COX-2) aus den Knollen von Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.10. Oktober 2015 (10): 1703-4.
[2].Ye T, et al.Isoorientin induziert Apoptose, verringert die Invasivität und reguliert die VEGF-Sekretion herunter, indem es die AMPK-Signalübertragung in Bauchspeicheldrüsenkrebszellen aktiviert.Onco Targets Ther.12. Dez. 2016;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K. et al.Bewertung der entzündungshemmenden Eigenschaften von Isoorientin, isoliert aus Knollen von Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.