Salvianolsäure C
Zweck
Salvianolsäure C ist ein nicht kompetitiver Inhibitor von Cytochrom p4502c8 (cyp2c8) und ein gemischter Inhibitor von Cytochrom P4502J2 (CYP2J2) mit mittlerer Intensität.Seine Ki-Werte für cyp2c8 und CYP2J2 betragen 4,82 μM bzw. 5,75 μM
Englischer Name
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- Propenoyl}oxy)propansäure
Englischer Alias
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 -enoyl}oxy)propansäure
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- Propenoyl}oxy)propansäure
Benzolpropansäure, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-3, 4-Dihydroxy-, (αR)-
Salvianolsäure C
Physikochemische Eigenschaften von Salvianolsäure C
Dichte: 1,6 ± 0,1 g/cm3
Siedepunkt: 844,2 ± 65,0 °C bei 760 mmHg
Summenformel: C26H20O10
Molekulargewicht: 492.431
Flammpunkt: 464,4 ± 34,3 °C
Genaue Masse: 492.105652
PSA:177.89000
LogP: 3.12
Dampfdruck: 0,0 ± 3,3 mmHg bei 25 °C
Brechungsindex: 1,752
Bioaktivität von Salvianolsäure C
Beschreibung:
Salvianolsäure C ist ein nicht kompetitiver Inhibitor von Cytochrom p4502c8 (cyp2c8) und ein gemischter Inhibitor von Cytochrom P4502J2 (CYP2J2) mit mittlerer Intensität.Seine Ki-Werte für cyp2c8 und CYP2J2 betragen 4,82 μM bzw. 5,75 μM。
Relevante Kategorien:
Signalweg > > metabolisches Enzym / Protease > > Cytochrom P450
Forschungsfeld > > Krebs
Naturprodukte > > andere
Ziel:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
In-vitro-Studie:
Salvianolsäure C ist ein moderater gemischter Inhibitor aus nicht kompetitivem cyp2c8-Inhibitor und CYP2J2.Die KIS von cyp2c8 und CYP2J2 sind 4,82 bzw. 5,75 μM[1]。 1 und 5 μM Salvianolsäure C (SALC) können die durch LPS induzierte Produktion signifikant hemmen.Salvianolsäure C reduzierte signifikant die Expression von iNOS.Salvianolsäure C hemmt LPS-induziertes TNF-α, IL-1 β, IL-6 und IL-10 wurden überproduziert.Salvianolsäure C hemmt die LPS-induzierte NF-κB-Aktivierung.Salvianolsäure C erhöhte auch die Expression von Nrf2 und HO-1 in BV2-Mikroglia [2].
In-vivo-Studien:
Die Behandlung mit Salvianolsäure C (20 mg/kg) reduzierte die Fluchtlatenz signifikant.Darüber hinaus erhöhte die Behandlung mit SALC (10 und 20 mg/kg) die Anzahl der Bahnsteigüberquerungen im Vergleich zur LPS-Modellgruppe signifikant.Verglichen mit der Modellgruppe regulierte die systemische Verabreichung von Salvianolsäure C die TNF-α-, IL-1-β- und IL-6-Spiegel im Gehirn herunter.Die Konzentrationen von iNOS und COX-2 in der Großhirnrinde und im Hippocampus von Ratten waren höher als in der Kontrollgruppe, während die Behandlung mit Salvianolsäure C die Rinde und den Hippocampus signifikant herunterregulierte.Die Behandlung mit Salvianolsäure C (5, 10 und 20 mg / kg) erhöhte die p-ampk-, Nrf2-, HO-1- und NQO1-Spiegel in der Großhirnrinde und im Hippocampus von Ratten dosisabhängig [2].
Bezug:
[1].Xu MJ, et al.Hemmende Wirkungen von Danshen-Komponenten auf CYP2C8 und CYP2J2.Chem Biol Interact.1. Juni 2018;289:15-22.
[2].Lied J, et al.Die Aktivierung der Nrf2-Signalgebung durch Salvianolsäure C schwächt die NFκB-vermittelte Entzündungsreaktion sowohl in vivo als auch in vitro ab.Int. Immunopharmacol.Okt. 2018;63:299-310.
