Verbascosid CAS-Nr. 61276-17-3
Wichtige Informationen
[Name]Königskerzenglykosid
[alias]Ergosterin, Königskerze
[Kategorie]Phenylpropanoidglykoside
[Englischer Name]Acteosid;Verbascosid;Kusaginin
[Molekularformel]C29H36O15
[Molekulargewicht]624,59
[CAS-Nr.]61276-17-3
Physikochemischen Eigenschaften
[Eigenschaften]Dieses Produkt ist weißes Nadelkristallpulver
[relative Dichte]1,6 g/cm3
[Löslichkeit]leicht löslich in Ethanol, Methanol und Ethylacetat.
Extraktionsquelle
Dieses Produkt ist der trockene, fleischige Stängel mit schuppigen Blättern von Cistanche deserticola, einer Pflanze der Liedang-Familie.
Testmethode
HPLC ≥ 98 %
Chromatographiebedingungen: Laufmittel Methanol Acetonitril 1 % Essigsäure (15:10:75), Flussrate 0,6 ml · min-1, Säulentemperatur 30 °C, Detektionswellenlänge 334 nm (nur als Referenz)
Funktion und Verwendung
Dieses Produkt dient der Gehaltsbestimmung
Speichermethode
2-8°C, lichtgeschützt gelagert.
Bioaktivität von Verbascosid
In-vitro-Studie:
Als kompetitiver PKC-Inhibitor von ATP hat Verbascosid einen IC50 von 25 μM。 Verbascosid zeigte kis von 22 und 28 relativ zu ATP bzw. Histon μM。 Verbascosid hat eine wirksame Antitumoraktivität auf L-1210-Zellen mit einem IC50 von 13 μM [1]。 Verbascosid (5,10) μ M) Hemmung von 2,4-Dinitrochlorbenzol (DNCB) - induzierten kostimulatorischen T-Zellfaktoren CD86 und CD54, proinflammatorischen Zytokinen und NF in thk-1-Zellen κ B-Signalwegaktivierung [2].
In-vivo-Studien:
Verbascosid (1 %) verringerte das Auftreten von allgemeinem Kratzverhalten und die Schwere von Hautläsionen in einem Mausmodell von 2,4-Dinitrochlorbenzol (DNCB)-induzierter atopischer Dermatitis (AD).Verbascosid kann auch das entzündungsfördernde Zytokin TNF in DNCB-induzierten Hautläsionen blockieren – α， Expression von IL-6- und IL-4-mRNA [2].Verbascosid (50100 mg/kg, IP) veränderte den durch chronische Kompressionsverletzung (CCI) verursachten abnormen Kälteschmerz nicht.Verbascosid (200 mg/kg, IP) reduzierte die Allergie gegen kältestimuliertes Aceton am Tag 3. Verbascosid reduzierte auch signifikant die mit Neuropathie verbundenen Verhaltensänderungen.Darüber hinaus reduzierte Verbascosid an Tag 3 Bax und erhöhte Bcl-2 [3].
Zellenexperiment:
lymphozytäre Mausleukämie L1210-Zellen (ATCC, CCL 219) enthielten 10 % fötales Rinderserum, 4 mM Glutamin, 100 U/ml Penicillin, 100 μ In der 24-Well-Clusterplatte von Dulbecco modifiziertem Eagle-Medium wurden 104 Zellen pro Well dünn gelegt/ Ml Streptomycinsulfat und Verbascosid (gelöst in DMSO).Das Wachstum wurde überwacht, indem die Anzahl der Zellen im Coulter-Zähler nach 2 Tagen Inkubation in einer feuchten Atmosphäre (5 % CO2 in Luft) bei 37 °C gezählt wurde.Der IC50-Wert wurde basierend auf der linearen Regressionslinie berechnet, die für jede Testverbindung erstellt wurde [1].
Tierversuch:
Um atopische Dermatitis (AD)-ähnliche Symptome zu induzieren, verwendeten Ratten [2] 2,4-Dinitrochlorbenzol (DNCB).Kurz gesagt, die Rückenhaare von Mäusen wurden 2 Tage vor der DNCB-Behandlung mit einer elektronischen Schere entfernt.Zur Sensibilisierung wurden 200 μl 1 % DNCB (in Aceton:Olivenöl = 4:1) auf die rasierte Rückenhaut aufgetragen.Wiederholte Angriffe wurden an derselben Stelle durchgeführt, 0,2 % DNCB alle 3 Tage für etwa 2 Wochen.Die Mäuse wurden in 4 Gruppen eingeteilt (n = 6 in jeder Gruppe): (1) mit Vehikel behandelte Kontrolle, (2) nur mit DNCB behandelt, (3) mit 1 % Verbascosid (Aceton:Olivenöl 4:1) – nur behandelt und ( 4) Mit DNCB + 1 % Verbascosid behandelte Gruppe[2].
Bezug:
[1].Herbert JM, et al.Aus Lantana camara isoliertes Verbascosid, ein Inhibitor der Proteinkinase C. J Nat Prod.1991 Nov-Dez;54(6):1595-600.
[2].Li Y, et al.Verbascosid lindert atopische Dermatitis-ähnliche Symptome bei Mäusen durch seine starke entzündungshemmende Wirkung.Int Arch Allergy Immunol.2018;175(4):220-230.
[3].Amin B, et al.Die Wirkung von Verbascosid bei neuropathischen Schmerzen, die durch chronische Konstriktionsverletzung bei Ratten verursacht werden.Phytother-Res.2016 Jan;30(1):128-35.
