Σαλβιανολικό οξύ Γ
Σκοπός
Το σαλβιανολικό οξύ C είναι ένας μη ανταγωνιστικός αναστολέας του κυτοχρώματος p4502c8 (cyp2c8) και ένας μεικτός αναστολέας του κυτοχρώματος P4502J2 (CYP2J2) με μέτρια ένταση.Οι τιμές του Ki για τα cyp2c8 και CYP2J2 είναι 4,82 μ M και 5,75 μ M αντίστοιχα
Αγγλικό όνομα
(2R)-3-(3,4-Διυδροξυφαινυλ)-2-({(2Ε)-3-[2-(3,4-διυδροξυφαινυλ)-7-υδροξυ-1-βενζοφουραν-4-υλ]-2- προπενοϋλ}οξυ) προπανοϊκό οξύ
Αγγλικό ψευδώνυμο
(2R)-3-(3,4-Διυδροξυφαινυλ)-2-({(2Ε)-3-[2-(3,4-διυδροξυφαινυλ)-7-υδροξυ-1-βενζοφουραν-4-υλ]προπ-2 -ενοϋλ}οξυ)προπανοϊκό οξύ
(2R)-3-(3,4-Διυδροξυφαινυλ)-2-({(2Ε)-3-[2-(3,4-διυδροξυφαινυλ)-7-υδροξυ-1-βενζοφουραν-4-υλ]-2- προπενοϋλ}οξυ) προπανοϊκό οξύ
Βενζολοπροπανοϊκό οξύ, α-[[(2Ε)-3-[2-(3,4-διυδροξυφαινυλ)-7-υδροξυ-4-βενζοφουρανυλ]-1-οξο-2-προπεν-1-υλ]οξυ]-3, 4-διυδροξυ-, (αR)-
Σαλβιανολικό οξύ Γ
Φυσικοχημικές ιδιότητες του σαλβιανολικού οξέος C
Πυκνότητα: 1,6 ± 0,1 g / cm3
Σημείο βρασμού: 844,2 ± 65,0 ° C στα 760 mmHg
Μοριακός Τύπος: C26H20O10
Μοριακό Βάρος: 492.431
Σημείο ανάφλεξης: 464,4 ± 34,3 ° C
Ακριβής Μάζα: 492,105652
PSA: 177,89000
LogP: 3.12
Πίεση ατμού: 0,0 ± 3,3 mmHg στους 25 ° C
Δείκτης διάθλασης: 1,752
Βιοδραστικότητα Σαλβιανολικού Οξέος Γ
Περιγραφή:
Το σαλβιανολικό οξύ C είναι ένας μη ανταγωνιστικός αναστολέας του κυτοχρώματος p4502c8 (cyp2c8) και ένας μεικτός αναστολέας του κυτοχρώματος P4502J2 (CYP2J2) με μέτρια ένταση.Οι τιμές του Ki για cyp2c8 και CYP2J2 είναι 4,82 μ M και 5,75 μ M αντίστοιχα.
Σχετικές κατηγορίες:
Οδός σηματοδότησης > > μεταβολικό ένζυμο / πρωτεάση > > κυτόχρωμα P450
Ερευνητικό πεδίο > > καρκίνος
Φυσικά Προϊόντα > > άλλα
Στόχος:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
Μελέτη in vitro:
Το σαλβιανολικό οξύ C είναι ένας μέτριος μικτός αναστολέας του μη ανταγωνιστικού αναστολέα cyp2c8 και του CYP2J2.Το KIS του cyp2c8 και του CYP2J2 είναι 4,82 και 5,75 αντίστοιχα μ M[1]. Το 1 και 5 μ M σαλβιανολικού οξέος C (SALC) μπορεί να αναστείλει σημαντικά την απουσία παραγωγής LPS.Το σαλβιανολικό οξύ C μείωσε σημαντικά την έκφραση του iNOS.Το σαλβιανολικό οξύ C αναστέλλει το LPS που προκαλείται από TNF-α, IL-1 β, IL-6 και IL-10 υπερπαρήχθησαν.Το σαλβιανολικό οξύ C αναστέλλει την επαγόμενη από LPS ενεργοποίηση NF-κ B.Το σαλβιανολικό οξύ C αύξησε επίσης την έκφραση των Nrf2 και HO-1 σε μικρογλοία BV2 [2].
Μελέτες In Vivo:
Η θεραπεία με σαλβιανολικό οξύ C (20 mg / kg) μείωσε σημαντικά τον λανθάνοντα χρόνο διαφυγής.Επιπλέον, η θεραπεία με SALC (10 και 20 mg / kg) αύξησε σημαντικά τον αριθμό των διασταυρώσεων πλατφόρμας σε σύγκριση με την ομάδα μοντέλων LPS.Σε σύγκριση με την ομάδα μοντέλων, η συστηματική χορήγηση σαλβιανολικού οξέος C μείωσε τα επίπεδα TNF-α, IL-1 β και IL-6 στον εγκέφαλο.Τα επίπεδα iNOS και COX-2 στον εγκεφαλικό φλοιό και τον ιππόκαμπο των αρουραίων ήταν υψηλότερα από αυτά της ομάδας ελέγχου, ενώ η θεραπεία με σαλβιανολικό οξύ C ρύθμισε σημαντικά τον φλοιό και τον ιππόκαμπο.Η θεραπεία με σαλβιανολικό οξύ C (5, 10 και 20 mg / kg) αύξησε τα επίπεδα p-ampk, Nrf2, HO-1 και NQO1 στον εγκεφαλικό φλοιό και στον ιππόκαμπο αρουραίου με δοσοεξαρτώμενο τρόπο [2].
Αναφορά:
[1].Xu MJ, et al.Ανασταλτικές επιδράσεις των συστατικών Danshen στο CYP2C8 και στο CYP2J2.Chem Biol Interact.1 Ιουνίου 2018;289:15-22.
[2].Song J, et al.Η ενεργοποίηση της σηματοδότησης Nrf2 από το σαλβιανολικό οξύ C εξασθενεί τη φλεγμονώδη απόκριση που προκαλείται από το NF κ Β τόσο in vivo όσο και in vitro.Int Immunopharmacol.Οκτώβριος 2018;63:299-310.
