Salvianola acido C
Celo
Salvianola acido C estas nekonkurenciva inhibitoro de citokromo p4502c8 (cyp2c8) kaj miksita inhibitoro de citokromo P4502J2 (CYP2J2) kun meza intenseco.Ĝiaj Ki-valoroj por cyp2c8 kaj CYP2J2 estas respektive 4.82 μ M kaj 5.75 μ M
Angla Nomo
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi)propanoika acido
Angla Kaŝnomo
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]prop-2 -enoil}oksi)propanoa acido
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi)propanoika acido
Benzenpropanoika acido, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-4-benzofuranil]-1-okso-2-propen-1-il]oksi]-3, 4-dihidroksi-, (αR)-
Salvianola acido C
Fizikokemiaj Propraĵoj de Salvianola Acido C
Denso: 1,6 ± 0,1 g / cm3
Bolpunkto: 844,2 ± 65,0 °C je 760 mmHg
Molekula formulo: C26H20O10
Molekula pezo: 492,431
Ekflampunkto: 464,4 ± 34,3 °C
Preciza maso: 492.105652
PSA:177.89000
LogP: 3.12
Vapora Premo: 0,0 ± 3,3 mmHg je 25 °C
Refrakta indekso: 1.752
Bioaktiveco de Salvianola Acido C
Priskribo:
Salvianola acido C estas nekonkurenciva inhibitoro de citokromo p4502c8 (cyp2c8) kaj miksita inhibitoro de citokromo P4502J2 (CYP2J2) kun meza intenseco.Ĝiaj Ki-valoroj por cyp2c8 kaj CYP2J2 estas respektive 4.82 μ M kaj 5.75 μ M.
Koncernaj kategorioj:
Signalvojo > > metabola enzimo/proteazo > > citokromo P450
Esplorkampo >> kancero
Naturaj Produktoj >> aliaj
Celo:
CYP2C8:4.82 μM (Ki)
CYP2J2:5.75 μM (Ki)
In Vitro Studo:
Salvianola acido C estas modera miksita inhibilo de nekonkurenciva cyp2c8-inhibitoro kaj CYP2J2.La KIS de cyp2c8 kaj CYP2J2 estas 4,82 kaj 5,75 respektive μ M[1]。 1 kaj 5 μ M salvianolic acido C (SALC) povas signife malhelpi LPS induktita neniu produktado.Salvianola acido C signife reduktis la esprimon de iNOS.Salvianola acido C malhelpas TNF-α induktita de LPS, IL-1 β, IL-6 kaj IL-10 estis troproduktitaj.Salvianola acido C malhelpas LPS-induktitan NF-κ B-aktivigon.Salvianola acido C ankaŭ pliigis la esprimon de Nrf2 kaj HO-1 en BV2-mikroglia [2].
En Vivo-Studoj:
Traktado de Salvianolic-acido C (20mg / kg) signife reduktis la eskapan latenciadon.Krome, SALC (10 kaj 20 mg / kg) traktado signife pliigis la nombron de platformaj transirejoj kompare kun LPS-modelgrupo.Kompare kun la modelgrupo, ĉiea administrado de salvianola acido C malsupren reguligis cerbajn TNF-α, IL-1 β kaj IL-6-nivelojn.La niveloj de iNOS kaj COX-2 en la cerba kortekso kaj hipokampo de ratoj estis pli altaj ol tiuj en la kontrolgrupo, dum salvianolic-acido C-traktado signife malsupren reguligis la kortekso kaj hipokampo.Salvianola acida C (5, 10 kaj 20 mg / kg) traktado pliigis p-ampk, Nrf2, HO-1 kaj NQO1-nivelojn en rato cerba kortekso kaj hipokampo en dozo-dependa maniero [2].
Referenco:
[1].Xu MJ, et al.Inhibiciaj Efikoj de Danshen-komponentoj sur CYP2C8 kaj CYP2J2.Chem Biol Interagi.2018 Jun 1;289:15-22.
[2].Kanto J, et al.Aktivigo de Nrf2-signalado per salvianola acido C mildigas NF κ B mediaciitan inflaman respondon kaj en vivo kaj en vitro.Int Immunofarmakolo.2018 okt;63:299-310.