Produktoj

Priskribo:tanshinone I estas tipo IIA homa rekombina sPLA2 kaj Rabbit Recombinant cPLA2-inhibitoro kun IC50 de 11 μ M kaj 82 μ M respektive.

Rilataj Kategorioj:signalaj vojoj >> metabolaj enzimoj /
proteazoj > > fosfolipidoj
Esplorkampo >> kardiovaskula malsano
Naturaj Produktoj >> Kinonoj

Celo:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2) [1].

In Vitro Studo:tanshinone I malhelpis la formadon de PGE2 de LPS-induktitaj krudaj makrofagoj (IC50 = 38 μ M）。 Kiam tanshinone I kaj LPS estis aldonitaj samtempe, la kunmetaĵo signife malhelpis 10-100 μ PGE2-produktadon de M (IC50 = 38 μ M). ）。 Se aldonite post kompleta indukto de COX-2, tanshinone I ankaŭ reduktis la produktadon de PGE2 (IC50 = 46) μ M）。 La fakto ke tanshinone I malhelpas la produktadon de PGE 2 per antaŭinduktita COX-2 forte sugestas, ke la kunmetaĵo povas rekte malhelpi COX-2-aktivecon kaj/aŭ influi PLA2-Agadon.Kiam tanŝinono I estis kovita kun du malsamaj formoj de fosfolipasa A2 (PLA2), ĝi signife inhibiciis sPLA2 en koncentriĝodependa maniero (IC50 = 11) μ M). Malgraŭ ĝia malalta potenco, tanshinone I ankaŭ malhelpis cPLA2 (IC50 = 82) μ M）[1]

En Vivo Studo:tanshinone I montris kontraŭinflaman agadon en karagenano induktita piededemo kaj adjuvanto induktita artrito en ratoj.Por establi la kontraŭinflaman agadon de tanshinone I, klasikaj bestaj modeloj de akra kaj kronika inflamo [rata karragenano (CGN) - induktita piededemo kaj rat-adjuvanto induktita artrito (AIA)] estis uzataj.Kiam parola tanshinone I, ĝi montris signifan kontraŭinflamatorian aktivecon kontraŭ CGN induktita piededemo (47% inhibicio ĉe 160 mg / kg), dum la IC50 de indometacino estis 7,1 mg / kg.En AIA, tanshinone I donis 27% inhibicion de sekundara inflamo en la tago 18 ĉe buŝa dozo de 50 mg / kg / tago, dum prednisolono (5 mg / kg / tago) montris efikan inhibicion (65%) [1]

Kinaza Eksperimento:kiel la fonto de PLA2, homa rekombina sPLA2 (tipo IIA) estis purigita de CHO-ĉeloj transfektitaj kun PLA2-geno, kaj kuniklorekombina trombocito cPLA2 estis akirita tra ĝia esprimo en bakuloviruso.Norma reakcia miksaĵo (200) μ 50) Ĝi enhavis 100 mm Tris HCl-bufron (pH 9,0), 6 mM CaCl2 kaj 20 nmol de 1-acil - [1-14C] - arakidonil Sn glicerol fosfato etanolamino (2000 CPM / nmol).Aŭ ekzistis neniu tanshinone I. la reago estis komencita aldonante 50NG purigitan sPLA2 aŭ cPLA2.Post 20 minutoj je 37 ℃, la liberaj grasacidoj produktitaj estis analizitaj.Sub ĉi tiuj normaj kondiĉoj, proksimume 10% de liberaj grasacidoj estas liberigitaj de la aldonita fosfolipida substrato en la reakcia miksaĵo sen tanshinone I [1].

Ĉela Eksperimento:krudaj 264.7 ĉeloj estis kultivitaj kun DMEM kompletigita kun 10% FBS kaj 1% antibiotikoj je 37 ℃ sub 5% CO2.Mallonge, ĉeloj estis semitaj sur 96 putaj teleroj (2) × 10 (5 ĉeloj/puto).Krom se alie indikite, LPS (1ug / ml) kaj tanshinone I estis aldonitaj kaj kovataj dum 24 horoj.La PGE2-koncentriĝo en la medio estis mezurita uzante la EIA-ilaron por PGE2.Por determini la efikon de tanshinone I sur PGE 2-produktado post COX-2-indukto, ĉeloj estis miksitaj kun LPS (1 μ G / ml) dum 24 horoj kaj plene lavitaj.Tiam, tanshinone I estis aldonita sen LPS kaj la ĉeloj estis kultivitaj dum aliaj 24 horoj.PGE2-koncentriĝo estis mezurita de la medio.MTT-analizo estis uzita por ekzameni la citotoksecon de tanshinone I sur krudaj ĉeloj.Tanshinone I ĉe 100 μ M ne montris ajnan citotoksecon [1].

Besta Eksperimento:por taksi la inhibician agadon de tanshinone I sur akraj kaj kronikaj inflamaj bestaj modeloj, rato-karragenano (CGN) - induktita piededemo kaj adjuvanto induktita artrito (AIA) modeloj estis uzataj.Mallonge, 1% CGN solvita en pirogena saloza salo (0.05 ml) estis injektita en la dekstran malantaŭan piedon de ratoj por piededemtesto.Post 5 horoj, la ŝveliĝo de la traktitaj ungegoj estis mezurita per pletismografo.Tanshinone I dissolvita en 0.5% CMC estis administrita parole 1 horon antaŭ CGN-injekto.Por la AIA-testo, artrita inflamo estis induktita per injekto de Mycobacterium lactis (0.6ml/rato) solvita en minerala oleo en la dekstran malantaŭan piedon de ratoj.Tanshinone mi estis administrita buŝe ĉiutage.La vastiĝo de traktitaj kaj netraktitaj ungegoj estis mezurita uzante pletismografon.

Referencoj:[1] Kim SY, et al.Efikoj de Tanshinone I izolis de Salvia miltiorrhiza bunge sur arakidonata metabolo kaj en vivaj inflamaj respondoj.Phytother Res.2002 nov;16 (7): 616-20.