محصولات

شرح:isoorientin یک مهارکننده موثر COX-2 با مقدار IC50 39 میکرومولار است.

دسته بندی های مرتبط:
زمینه تحقیقات > > محصولات طبیعی سرطان > > فلاونوئیدها
زمینه تحقیق > > التهاب / ایمنی
هدف: cox-2:39 میکرومولار (IC50)

مطالعات آزمایشگاهی:ایزواورانتین یک مهارکننده انتخابی سیکلواکسیژناز-2 (COX-2) از غده Pueraria tuberosa است [1].سلول های PANC-1 و patu-8988 با ایزورینتین (0،20،40،80 و 160μM) Grow در حضور به مدت 24 ساعت تیمار شدند و محلول CCK8 به آن اضافه شد.در غلظت های 20، 40، 80 و 160 μ در غلظت M، زنده ماندن سلول به طور قابل توجهی کاهش یافت.0، 20، 40، 80160 و 320 میکرومولار برای کشت patu-8988) به مدت 24 ساعت استفاده شد و بیان P توسط وسترن بلات - AMPK و AMPK ارزیابی شد.بیان p-ampk پس از درمان با ایزورینتین افزایش یافت.سپس در گروه shRNA غلظت 80 میکرومولار برای تشخیص اثر ایزورینتین.سطح بیان AMPK و p-ampk در گروه shRNA بسیار کمتر از سلول‌های PC نوع وحشی (WT) و گروه ترانسفکت شده با لنتی ویروس کنترل منفی (NC) بود [2].

مطالعات in vivo:حیوانات تحت درمان با ایزورینتین 10 میلی‌گرم بر کیلوگرم و 20 میلی‌گرم بر کیلوگرم وزن بدن، کاهش آماری معنی‌داری در ادم پنجه داشتند، با میانگین ضخامت پیک 05/0 ± 19/1 میلی‌متر و 04/0 ± 08/1 میلی‌متر.این نشان داد که ایزورینتین به طور قابل توجهی ادم پنجه را در مقایسه با گروه کنترل کاهش می دهد [3].

آزمایش سلولی:سلول های PANC-1 و patu-8988 بر روی صفحات 96 چاهی تلقیح شدند.هر چاه حاوی 5000 سلول و 200 سلول میکرولیتر محیطی حاوی 10% FBS است.هنگامی که سلول ها در هر چاه به 70 درصد تلاقی رسید، محیط کشت تغییر یافت و محیط کشت بدون FBS با غلظت های مختلف ایزورینتین به آن اضافه شد.پس از 24 ساعت، سلول ها یک بار با PBS شسته شدند، محیط کشت حاوی ایزواورینتین دور ریخته شد و 100% میکرولیتر محیط بدون FBS و 10 میکرولیتر معرف کیت شمارش سلولی 8 (CCK8) اضافه شد.سلول ها در دمای 37 درجه سانتیگراد به مدت 2-1 ساعت دیگر انکوبه شدند و جذب هر چاهک در طول موج 490 نانومتر با استفاده از دستگاه الایزا ریدر تشخیص داده شد.زنده ماندن سلول به عنوان یک تغییر چندگانه در جذب بیان می شود [2].

آزمایش روی حیوانات:در مورد مدل ادم پنجه، به موش‌ها [3] ایزورینتین یا سلکوکسیب به صورت داخل صفاقی داده شد و یک ساعت بعد کاراگینان مستقیماً به پنجه تزریق شد.در مدل کیسه هوا، تمام درمان ها مستقیماً با کاراگینان وارد حفره کیسه می شوند.ایزواورینتین 3 ساعت قبل از تزریق کاراگینان به کپسول تزریق شد.ایزورینتین و سلکوکسیب به موش ها تجویز شد.محلول‌های استوک ایزواورنتین (100 میلی‌گرم بر میلی‌لیتر) و سلکوکسیب (100 میلی‌گرم در میلی‌لیتر) در DMSO تهیه و در طول درمان رقیق شدند.حیوانات به پنج گروه مختلف زیر تقسیم شدند: کنترل (درمان با DMSO).کاراگینان تیمار شده (0.5 میلی‌لیتر (1.5 درصد (وزن / وزن) کاراگینان در آب نمک)؛ کاراگینان تیمار شده + سلکوکسیب (20 میلی‌گرم بر کیلوگرم وزن بدن)؛ کاراژینان تیمار شده + ایزواورینتین (10 میلی‌گرم بر کیلوگرم وزن بدن)؛ درمان کاراژینان + ایزواورینتین (20 میلی‌گرم / کیلوگرم وزن بدن).

ارجاع:[1].سومالاتا ام، و همکاران.Isoorientin، یک مهارکننده انتخابی سیکلواکسیژناز-2 (COX-2) از غده های Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 اکتبر؛ 10 (10): 1703-4.
[2].Ye T و همکارانایزواورینتین با فعال کردن سیگنالینگ AMPK در سلول های سرطانی پانکراس، آپوپتوز را القا می کند، تهاجمی را کاهش می دهد و ترشح VEGF را کاهش می دهد.Onco آنجا را هدف قرار می دهد.2016 دسامبر 12؛ 9: 7481-7492.
[3].Anilkumar K، و همکاران.ارزیابی خواص ضدالتهابی ایزورینتین جدا شده از غده های Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017؛ 2017: 5498054.