اسید پاکیمیک
کاربرد اسید پاکیمیک
اسید پاکیمیک یک تری ترپنوئید از P. cocos است.اسید پاکیمیک مسیرهای سیگنالینگ Akt و ERK را مهار می کند.
نام اسید پاکیمیک
نام چینی: اسید پوریا
نام انگلیسی: اسید پاکیمیک
نام مستعار چینی: اسید پوریا فولویک اسید
زیست فعالی اسید پاکیمیک
شرح:
پاکیمیک اسید یک تری ترپنوئید از P. cocos است.اسید پاکیمیک مسیرهای سیگنالینگ Akt و ERK را مهار می کند.
دسته بندی های مرتبط:
زمینه تحقیقات > > سرطان
محصولات طبیعی ترپنوئیدها و گلیکوزیدها
هدف:
اکت
ERK
مطالعه آزمایشگاهی:
اسید پاکیمیک (PA) می تواند تومورزایی سرطان کیسه صفرا را که شامل مسیرهای سیگنالینگ Akt و ERK است، مهار کند.درمان با اسید پاکیمیک (PA) به طور قابل توجهی مسیرهای Rho a، Akt و ERK را در سلولهای سرطانی کیسه صفرا مهار کرد.درمان با اسید پاکیمیک (PA) می تواند PCNA، ICAM-1، RhoA، p-Akt و perk را به روشی وابسته به دوز کاهش دهد.12 ساعت پس از درمان، 10 میکروگرم در میلی لیتر پوریا اسید (PA) رشد سلولی را در غلظت 30 میکروگرم در میلی لیتر مهار کرد و باعث کاهش بیشتر رشد سلول شد.رشد سلولی به روشی وابسته به زمان و دوز مهار شد.پس از 48 ساعت درمان، غلظت 10 میکروگرم در میلیلیتر، 20 میکروگرم در میلیلیتر بود و 30 میکروگرم اسید پاکیمیک (PA) در گرم بر میلیلیتر، رشد سلول را حدود 25، 40 درصد و 70 درصد مهار کرد.اسید پاکیمیک (PA) همچنین رشد سلول های سرطانی کیسه صفرا را به روشی وابسته به زمان و دوز مهار می کند [1].
مطالعه In Vivo:
به منظور ارزیابی فعالیت ضد توموری اسید پاکیمیک (PA) در داخل بدن، از مدل زنوگرافت تومور سرطان ریه انسان nci-h23 استفاده شد.اسید پاکیمیک (PA) به طور قابل توجهی رشد تومور را در دوزهای 30 و 60 میلی گرم بر کیلوگرم به مدت 21 روز در مقایسه با گروه کنترل مهار کرد [2].
آزمایش سلولی:
از کیت شمارش سلولی-8 (CCK-8) برای ارزیابی اثر ضد تکثیر اسید پاکیمیک (PA) بر سلولهای GBC-SD استفاده شد.به طور خلاصه، پس از تیمار مشخص شده، به هر سوراخ 10 محلول μ Lcck-8 اضافه کنید و پس از یک انکوباسیون، جذب در 450 نانومتر با استفاده از میکروپلیت خوان اندازه گیری شد [1].
آزمایش حیوان:
موشها [2] از موشهای برهنه ماده آتیمیک در سن 4-5 هفته استفاده کردند.سلول های nci-h23 به صورت نمایی (در 100μ5 در LPBs × 106) به صورت زیر جلدی به سمت راست هر موش تزریق شد.بیگانهگرافتهای تومور به اندازه متوسط 100-200 میلیمتر مکعب رشد کردند و بهطور تصادفی به چهار گروه مختلف درمانی (6 موش در هر گروه) تقسیم شدند: (الف) کنترل وسیله نقلیه (0.1٪ DMSO در نرمال سالین).(ب) اسید پاکیمیک (PA) 10 میلی گرم بر کیلوگرم؛(c) PA 30 میلی گرم بر کیلوگرم؛(Dd)PA 60mg/kg به موشها با تزریق داخل صفاقی (IP) به مدت 3 هفته (5 روز در هفته) PA داده شد.اندازه تومور در دو محور با کمک کولیس ورنیه اندازه گیری شد و حجم تومور (mm3) محاسبه شد.
ارجاع:
[1].چن Y و همکاراناسید پاکیمیک از تومورزایی در سلول های سرطان کیسه صفرا جلوگیری می کند.Int J Clin Exp Med.2015 اکتبر 15; 8 (10): 17781-8.
[2].Ma J و همکاراناسید پاکیمیک آپوپتوز را از طریق فعال کردن مسیرهای استرس JNK و ER وابسته به ROS در سلولهای سرطان ریه القا میکند.Cancer Cell Int.5 اوت 2015؛ 15:78.
خواص فیزیکوشیمیایی پاکیمیک اسید
چگالی: 0.1 ± 1.1 گرم در سانتی متر3
نقطه جوش: 55.0 ± 612.2 درجه سانتی گراد در 760 میلی متر جیوه
فرمول مولکولی: C33H52O5
وزن مولکولی: 528.763
نقطه اشتعال: 25.0 ± 184.7 درجه سانتی گراد
جرم دقیق: 528.381470
PSA: 83.83000
LogP:8.59
ظاهر: پودر سفید
فشار بخار: 0.0 ± 4.0 mmHg در 25 درجه سانتیگراد
ضریب شکست: 1.540
نام مستعار انگلیسی Pachymic Acid
اسید پاکیمیک
اسید Lanost-8-en-21-oic، 3-(استیلوکسی)-16-هیدروکسی-24-متیلن-، (3β،16α)-
3-O-Acetyltumulosic اسید
3-اسید استیل تومولوزیک
Lanost-8-en-21-oicacid،3-(استیلوکسی)-16-هیدروکسی-24-متیلن-، (3بتا،16آلفا)
(3β،16α)-3-استوکسی-16-هیدروکسی-24-متیلنلانوست-8-en-21-oic اسید
Lanost-8-en-21-oic acid,3-(acetyloxy)-16-hydroxy
Lanost-8-en-21-oic acid,3-(acetyloxy)-16-hydroxy