سالویانولیک اسید C
هدف
سالویانولیک اسید C یک مهارکننده غیر رقابتی سیتوکروم p4502c8 (cyp2c8) و یک مهارکننده مخلوط سیتوکروم P4502J2 (CYP2J2) با شدت متوسط است.مقادیر Ki آن برای cyp2c8 و CYP2J2 به ترتیب 4.82 μ M و 5.75 μ M است.
نام انگلیسی
(2R)-3-(3،4-دی هیدروکسی فنیل)-2-({(2E)-3-[2-(3،4-دی هیدروکسی فنیل)-7-هیدروکسی-1-بنزوفوران-4-یل]-2- پروپنویل}اکسی)پروپانوئیک اسید
نام مستعار انگلیسی
(2R)-3-(3،4-دی هیدروکسی فنیل)-2-({(2E)-3-[2-(3،4-دی هیدروکسی فنیل)-7-هیدروکسی-1-بنزوفوران-4-ایل]پروپ-2 -enoyl}oxy)propanoic acid
(2R)-3-(3،4-دی هیدروکسی فنیل)-2-({(2E)-3-[2-(3،4-دی هیدروکسی فنیل)-7-هیدروکسی-1-بنزوفوران-4-یل]-2- پروپنویل}اکسی)پروپانوئیک اسید
اسید بنزنپروپانوئیک، α-[[(2E)-3-[2-(3،4-دی هیدروکسی فنیل)-7-هیدروکسی-4-بنزوفورانیل]-1-اکسو-2-پروپن-1-ایل]اکسی]-3، 4-دی هیدروکسی، (αR)-
سالویانولیک اسید C
خواص فیزیکوشیمیایی سالویانولیک اسید C
چگالی: 0.1 ± 1.6 گرم در سانتی متر3
نقطه جوش: 65.0 ± 844.2 درجه سانتی گراد در 760 میلی متر جیوه
فرمول مولکولی: C26H20O10
وزن مولکولی: 492.431
نقطه اشتعال: 464.4 ± 34.3 درجه سانتی گراد
جرم دقیق: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
فشار بخار: 0.0 ± 3.3 mmHg در 25 درجه سانتیگراد
ضریب شکست: 1.752
زیست فعالی سالویانولیک اسید C
شرح:
سالویانولیک اسید C یک مهارکننده غیر رقابتی سیتوکروم p4502c8 (cyp2c8) و یک مهارکننده مخلوط سیتوکروم P4502J2 (CYP2J2) با شدت متوسط است.مقادیر Ki آن برای cyp2c8 و CYP2J2 به ترتیب 4.82 μ M و 5.75 μ M است.
دسته بندی های مرتبط:
مسیر سیگنالینگ > > آنزیم متابولیک / پروتئاز > > سیتوکروم P450
زمینه تحقیق > > سرطان
محصولات طبیعی > > دیگران
هدف:
CYP2C8: 4.82 میکرومولار (Ki)
CYP2J2: 5.75 میکرومولار (Ki)
مطالعه آزمایشگاهی:
سالویانولیک اسید C یک مهارکننده مخلوط متوسط مهارکننده غیر رقابتی cyp2c8 و CYP2J2 است.KIS cyp2c8 و CYP2J2 به ترتیب 4.82 و 5.75 میکرومولار [1] است. 1 و 5 میکرومولار سالویانولیک اسید C (SALC) می‌تواند به طور قابل‌توجهی از عدم تولید LPS ناشی از آن جلوگیری کند.سالویانولیک اسید C به طور قابل توجهی بیان iNOS را کاهش داد.سالویانولیک اسید C TNF-α ناشی از LPS را مهار می کند، IL-1 β، IL-6 و IL-10 بیش از حد تولید شدند.سالویانولیک اسید C از فعال سازی NF-κ B ناشی از LPS جلوگیری می کند.سالویانولیک اسید C نیز بیان Nrf2 و HO-1 را در میکروگلیاهای BV2 افزایش داد [2].
مطالعات In Vivo:
تیمار سالویانولیک اسید C (20mg/kg) به طور قابل توجهی تاخیر فرار را کاهش داد.علاوه بر این، تیمار SALC (10 و 20 میلی‌گرم بر کیلوگرم) به طور قابل‌توجهی تعداد عبور از سکو را در مقایسه با گروه مدل LPS افزایش داد.در مقایسه با گروه مدل، تجویز سیستمیک اسید سالویانولیک C باعث کاهش سطح TNF-α، IL-1 β و IL-6 در مغز شد.سطوح iNOS و COX-2 در قشر مغز و هیپوکامپ موش‌ها بیشتر از گروه کنترل بود، در حالی که تیمار سالویانولیک اسید C به طور قابل‌توجهی قشر و هیپوکامپ را تنظیم کرد.تیمار سالویانولیک اسید C (5، 10 و 20 میلی گرم بر کیلوگرم) سطوح p-ampk، Nrf2، HO-1 و NQO1 را به صورت وابسته به دوز در قشر مغز و هیپوکامپ موش افزایش داد [2].
ارجاع:
[1].خو ام جی و همکاراناثرات مهاری اجزای Danshen بر CYP2C8 و CYP2J2.Chem Biol Interact.1 ژوئن 2018;289:15-22.
[2].آهنگ جی و همکارانفعال‌سازی سیگنال‌دهی Nrf2 توسط سالویانولیک اسید C، پاسخ التهابی ناشی از NF κ B را هم در داخل بدن و هم در شرایط آزمایشگاهی کاهش می‌دهد.INT Immunopharmacol.اکتبر 2018;63:299-310.
