Tuotteet

Kuvaus:isoorientiini on tehokas COX-2-estäjä, jonka IC50-arvo on 39 μM.

Asiaankuuluvat luokat:
Tutkimusala > > syöpä Luonnontuotteet > > flavonoidit
Tutkimusala >> tulehdus / immuniteetti
Tavoite: cox-2:39 μM (IC50)

In vitro -tutkimukset:Isoorientiini on Pueraria tuberosan mukulasta peräisin olevan syklo-oksigenaasi-2:n (COX-2) selektiivinen estäjä [1].PANC-1- ja patu-8988-soluja käsiteltiin Isoorientinilla (0,20,40,80 ja 160 µM). Kasvata läsnä ollessa 24 tuntia ja lisää CCK8-liuosta.Konsentraatioissa 20, 40, 80 ja 160 µM:n konsentraatiolla solujen elinkelpoisuus laski merkittävästi. Isoorientiinia (0,20,40,80 ja 160) käytettiin soluille µM PANC-1:lle;Patu-8988) -viljelmään käytettiin 0, 20, 40, 80160 ja 320 µM 24 tunnin ajan, ja P:n ilmentyminen arvioitiin Western blotilla - AMPK ja AMPK.p-ampk:n ilmentyminen lisääntyi Isoorientin-hoidon jälkeen.Sitten shRNA-ryhmässä 80 µM konsentraatio isoorientiinin vaikutuksen havaitsemiseksi.AMPK:n ja p-ampk:n ilmentymistasot shRNA-ryhmässä olivat paljon alhaisemmat kuin villityypin PC-soluissa (WT) ja ryhmässä, joka oli transfektoitu negatiivisella kontrollilentiviruksella (NC) [2].

In vivo -tutkimukset:Eläimillä, joita käsiteltiin Isoorientinilla annoksella 10 mg/kg ja 20 mg/kg ruumiinpainoa, kynsiturvotus väheni tilastollisesti merkitsevästi, ja keskimääräinen huippupaksuus oli 1,19 ± 0,05 mm ja 1,08 ± 0,04 mm, vastaavasti.Tämä osoitti, että Isoorientin vähensi merkittävästi käpälän turvotusta kontrolliryhmään verrattuna [3].

Solukoe:PANC-1- ja patu-8988-solut ympättiin 96-kuoppaisille levyille.Jokainen kuoppa sisältää ~ 5 000 solua ja 200 solua µl väliainetta, joka sisältää 10 % FBS:ää.Kun solut kussakin kuopassa saavuttivat 70 %:n konfluenssin, väliaine vaihdettiin ja FBS-vapaa elatusaine, jossa oli eri pitoisuuksia isoorientiinia, lisättiin.24 tunnin kuluttua solut pestiin kerran PBS:llä, isoorientiinia sisältävä elatusaine heitettiin pois ja 100 % lisättiin µl FBS-vapaata alustaa ja 10 µl solulaskentasarjan 8 (CCK8) reagenssia.Soluja inkuboitiin 37 °C:ssa vielä 1-2 tuntia, ja kunkin kuopan absorbanssi havaittiin aallonpituudella 490 nm käyttämällä ELISA-lukijaa.Solujen elinkelpoisuus ilmaistaan ​​absorbanssin moninkertaisena muutoksena [2].

Eläinkoe:käpälän turvotusmallin tapauksessa hiirille [3] annettiin isoorientiinia tai selekoksibia vatsaontelonsisäisesti ja karrageenia injektoitiin suoraan käpälään tunnin kuluttua.Turvatyynymallissa kaikki hoidot menevät pussin onteloon suoraan karrageenilla.isoorientiinia injektoitiin 3 tuntia ennen karrageenin injektointia kapseliin.Isoorientiinia ja selekoksibia annettiin hiirille.Isoorientiinin (100 mg/ml) ja selekoksibin (100 mg/ml) kantaliuokset valmistettiin DMSO:hon ja laimennettiin edelleen hoidon aikana.Eläimet jaettiin seuraaviin viiteen eri ryhmään: kontrolli (DMSO-käsitelty);Käsitelty karrageeni (0,5 ml (1,5 % (w/V)) karrageeni suolavedessä); Käsitelty karrageeni + selekoksibi (20 mg / painokilo); Käsitelty karrageeni + isoorientiini (10 mg / kg ruumiinpaino); Käsittele karrageeni + isoorientiini (20 mg / kg kg ruumiinpaino).

Viite:[1].Sumalatha M, et ai.Isoorientiini, syklo-oksigenaasi-2:n (COX-2) selektiivinen estäjä Pueraria tuberosan mukuloista.Nat Prod Commun.2015 lokakuu;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et ai.Isoorientiini indusoi apoptoosia, vähentää invasiivisuutta ja vähentää VEGF:n eritystä aktivoimalla AMPK-signalointia haimasyöpäsoluissa.Onco Targets Ther.2016 12. joulukuuta; 9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et ai.Pueraria tuberosa -mukuloista eristetyn isoorientiinin anti-inflammatoristen ominaisuuksien arviointi.Oxid Med Cell Longev.2017; 2017: 5498054.