Pakyymihappo
Pakyymihapon käyttö
Pakyymihappo on P. cocosista peräisin oleva triterpenoidi.Pakyymihappo estää Akt- ja ERK-signalointireittejä.
Pakyymihapon nimi
Kiinalainen nimi: Poria acid
Englanninkielinen nimi: pachymic acid
Kiinalainen alias: Poria acid Fulvic acid
Pakyymihapon bioaktiivisuus
Kuvaus:
pakyymihappo on P. cocosista peräisin oleva triterpenoidi.Pakyymihappo estää Akt- ja ERK-signalointireittejä.
Aiheeseen liittyvät luokat:
tutkimusala >> syöpä
Luonnontuotteet >> terpenoidit ja glykosidit
Kohde:
Akt
ERK
In vitro -tutkimus:
pakyymihappo (PA) voi estää sappirakon syövän kasvainten muodostumista sisältäen Akt- ja ERK-signalointireittejä.Pakyymihappohoito (PA) esti merkittävästi Rhoa-, Akt- ja ERK-reittejä sappirakon syöpäsoluissa.Pakyymihappokäsittely (PA) voi vähentää PCNA:n, ICAM-1:n, RhoA:n, p-Akt:n ja perk:n säätelyä annoksesta riippuvalla tavalla.12 tuntia käsittelyn jälkeen 10 µG/ml Poria-happo (PA) esti solujen kasvua pitoisuudella 30 µG/ml vähensi edelleen solujen kasvua.Solujen kasvua estettiin ajasta ja annoksesta riippuvalla tavalla.48 tunnin käsittelyn jälkeen pitoisuus oli 10 µg/ml, 20 µg/ml ja 30 µg pakyymihappoa (PA) g/ml:ssä esti solujen kasvua noin 25 %, 40 % ja 70 %.Pakyymihappo (PA) estää myös sappirakon syöpäsolujen kasvua ajasta ja annoksesta riippuvalla tavalla [1].
In vivo -tutkimus:
Pakyymihapon (PA) kasvaimia estävän vaikutuksen arvioimiseksi in vivo käytettiin ihmisen keuhkosyövän nci-h23 kasvainksenograftimallia.Pakyymihappo (PA) esti merkittävästi kasvaimen kasvua annoksilla 30 ja 60 mg/kg 21 päivän ajan verrattuna kontrolliryhmään [2].
Solukoe:
solujenlaskentasarjaa 8 (CCK-8) käytettiin arvioimaan pakyymihapon (PA) proliferaatiota estävää vaikutusta GBC-SD-soluihin.Lyhyesti sanottuna, määritellyn käsittelyn jälkeen, lisää jokaiseen reikään 10 μ Lcck-8-liuosta, ja yhden inkubaation jälkeen absorbanssi mitattiin 450 nm:ssä käyttämällä mikrolevylukijaa [1].
Eläinkoe:
hiiret [2] käyttivät 4-5 viikon ikäisiä naaraita kateenkorvattomia nude-hiiriä.Eksponentiaalisesti kasvatetut nci-h23-solut (100 μ5 LPB:ssä × 106) injektoituna ihonalaisesti kunkin hiiren oikeaan kylkeen.Tuumoriksenograftit kasvatettiin keskimääräiseen kokoon 100-200 mm3 ja jaettiin satunnaisesti neljään eri hoitoryhmään (6 hiirtä kussakin ryhmässä): (a) vehikkelikontrolli (0,1 % DMSO normaalissa suolaliuoksessa);(b) Pakyymihappo (PA) 10 mg / kg;(c) PA 30 mg/kg;(Dd) PA 60 mg/kg. Hiirille annettiin pa vatsaontelonsisäisellä (IP) injektiolla 3 viikon ajan (5 päivää/viikko).Kasvaimen koko mitattiin kahdelta akselilta vernier-satulalla ja laskettiin kasvaimen tilavuus (mm3).
Viite:
[1].Chen Y, et ai.Pakyymihappo estää tuumorigeneesiä sappirakon karsinoomasoluissa.Int J Clin Exp Med.2015, 15. lokakuuta;8(10):17781-8.
[2].Ma J, et ai.Pakyymihappo indusoi apoptoosia aktivoimalla ROS-riippuvaisia JNK- ja ER-stressireittejä keuhkosyöpäsoluissa.Cancer Cell Int.2015 5. elokuuta 15:78.
Pakyymihapon fysikaalis-kemialliset ominaisuudet
Tiheys: 1,1 ± 0,1 g/cm3
Kiehumispiste: 612,2 ± 55,0 °C paineessa 760 mmHg
Molekyylikaava: C33H52O5
Molekyylipaino: 528,763
Leimahduspiste: 184,7 ± 25,0 °C
Tarkka massa: 528,381470
PSA: 83.83000
LogP: 8.59
Ulkonäkö: Valkoinen jauhe
Höyryn paine: 0,0 ± 4,0 mmHg 25 °C:ssa
Taitekerroin: 1,540
Englanti alias pachymic Acid
pakimiinihappo
Lanost-8-en-21-öljyhappo, 3-(asetyylioksi)-16-hydroksi-24-metyleeni-, (3β,16a)-
3-O-asetyylimulosiinihappo
3-ASETYYLTUMULOOSIHAPPO
Lanost-8-en-21-öljyhappo,3-(asetyylioksi)-16-hydroksi-24-metyleeni-,(3beta,16alfa)
(3β,16a)-3-asetoksi-16-hydroksi-24-metyleenilanosti-8-eeni-21-happo
Lanost-8-eeni-21-öljyhappo, 3-(asetyylioksi)-16-hydroksi
Lanost-8-eeni-21-öljyhappo, 3-(asetyylioksi)-16-hydroksi