Salvianolihappo C
Tarkoitus
Salvianolihappo C on ei-kilpaileva sytokromi p4502c8:n (cyp2c8) estäjä ja sytokromi P4502J2:n (CYP2J2) seka-inhibiittori keskivoimaisesti.Sen Ki-arvot cyp2c8:lle ja CYP2J2:lle ovat 4,82 μM ja 5,75 μM.
Englantilainen nimi
(2R)-3-(3,4-dihydroksifenyyli)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroksifenyyli)-7-hydroksi-1-bentsofuran-4-yyli]-2- propenoyyli}oksi)propaanihappo
Englanti alias
(2R)-3-(3,4-dihydroksifenyyli)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroksifenyyli)-7-hydroksi-1-bentsofuran-4-yyli]prop-2 -enoyyli}oksi)propaanihappo
(2R)-3-(3,4-dihydroksifenyyli)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroksifenyyli)-7-hydroksi-1-bentsofuran-4-yyli]-2- propenoyyli}oksi)propaanihappo
bentseenipropaanihappo, a-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroksifenyyli)-7-hydroksi-4-bentsofuranyyli]-1-okso-2-propen-1-yyli]oksi]-3, 4-dihydroksi-, (aR)-
Salvianolihappo C
Salvianolihapon fysikaalis-kemialliset ominaisuudet C
Tiheys: 1,6 ± 0,1 g/cm3
Kiehumispiste: 844,2 ± 65,0 °C paineessa 760 mmHg
Molekyylikaava: C26H20O10
Molekyylipaino: 492,431
Leimahduspiste: 464,4 ± 34,3 °C
Tarkka massa: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
Höyryn paine: 0,0 ± 3,3 mmHg 25 °C:ssa
Taitekerroin: 1,752
Salvianolic Acid C:n bioaktiivisuus
Kuvaus:
Salvianolihappo C on ei-kilpaileva sytokromi p4502c8:n (cyp2c8) estäjä ja sytokromi P4502J2:n (CYP2J2) seka-inhibiittori keskivoimaisesti.Sen Ki-arvot cyp2c8:lle ja CYP2J2:lle ovat vastaavasti 4,82 μM ja 5,75 μM.
Asiaankuuluvat luokat:
Signalointireitti > > metabolinen entsyymi / proteaasi > > sytokromi P450
Tutkimusala >> syöpä
Luonnontuotteet >> muut
Kohde:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
In vitro -tutkimus:
Salvianolihappo C on kohtalainen sekoitettu ei-kilpailukykyisen cyp2c8-estäjän ja CYP2J2:n estäjä.Cyp2c8:n ja CYP2J2:n KIS on 4,82 ja 5,75 μM[1]。 1 ja 5 μM salvianolihapon C (SALC) voi merkittävästi estää LPS-indusoitua tuotantoa.Salvianolihappo C vähensi merkittävästi iNOS:n ilmentymistä.Salvianolihappo C inhiboi LPS:n indusoimaa TNF-α, IL-1 β, IL-6 ja IL-10 ylituotettua.Salvianolihappo C estää LPS:n aiheuttamaa NF-KB-aktivaatiota.Salvianolihappo C lisäsi myös Nrf2:n ja HO-1:n ilmentymistä BV2-mikrogliassa [2].
In vivo -tutkimukset:
Salvianolihappo C (20 mg/kg) käsittely vähensi merkittävästi pakolatenssia.Lisäksi SALC-käsittely (10 ja 20 mg/kg) lisäsi merkittävästi laiturin ylitysten määrää LPS-malliryhmään verrattuna.Malliryhmään verrattuna salvianolihapon C:n systeeminen anto alensi aivojen TNF-α, IL-1 β ja IL-6 tasoja.Rottien aivokuoressa ja hippokampuksessa iNOS- ja COX-2-tasot olivat korkeammat kuin kontrolliryhmässä, kun taas salvianolihapon C-hoito säätelee merkittävästi aivokuorta ja hippokampusta.Salvianolihappo C (5, 10 ja 20 mg/kg) hoito lisäsi p-ampk-, Nrf2-, HO-1- ja NQO1-tasoja rotan aivokuoressa ja hippokampuksessa annoksesta riippuvaisella tavalla [2].
Viite:
[1].Xu MJ, et ai.Danshen-komponenttien estävät vaikutukset CYP2C8:aan ja CYP2J2:een.Chem Biol Interact.2018 1. kesäkuuta;289:15-22.
[2].Song J et ai.Nrf2-signaloinnin aktivointi salvianolihappo C:llä heikentää NFKB-välitteistä tulehdusvastetta sekä in vivo että in vitro.Int Immunopharmacol.2018 lokakuu;63:299-310.
