Acide salvianolique C
Objectif
L'acide salvianolique C est un inhibiteur non compétitif du cytochrome p4502c8 (cyp2c8) et un inhibiteur mixte du cytochrome P4502J2 (CYP2J2) d'intensité moyenne.Ses valeurs Ki pour cyp2c8 et CYP2J2 sont respectivement de 4,82 μ M et 5,75 μ M
Nom anglais
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphényl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphényl)- 7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- acide propénoyl}oxy)propanoïque
Alias anglais
(2R)-3-(3,4-dihydroxyphényl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphényl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 acide -énoyl}oxy)propanoïque
(2R)-3-(3,4-dihydroxyphényl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphényl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- acide propénoyl}oxy)propanoïque
Acide benzènepropanoïque, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphényl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propène-1-yl]oxy]-3, 4-dihydroxy-, (αR)-
Acide salvianolique C
Propriétés physicochimiques de l'acide salvianolique C
Densité : 1,6 ± 0,1 g/cm3
Point d'ébullition : 844,2 ± 65,0 °C à 760 mmHg
Formule moléculaire : C26H20O10
Poids moléculaire : 492,431
Point d'éclair : 464,4 ± 34,3°C
Masse exacte : 492.105652
Message d'intérêt public : 177,89 000
LogP : 3.12
Pression vapeur : 0,0 ± 3,3 mmHg à 25°C
Indice de réfraction : 1,752
Bioactivité de l'acide salvianolique C
La description:
L'acide salvianolique C est un inhibiteur non compétitif du cytochrome p4502c8 (cyp2c8) et un inhibiteur mixte du cytochrome P4502J2 (CYP2J2) d'intensité moyenne.Ses valeurs Ki pour cyp2c8 et CYP2J2 sont respectivement de 4,82 μ M et 5,75 μ M。
Catégories concernées :
Voie de signalisation > > enzyme métabolique / protéase > > cytochrome P450
Domaine de recherche > > cancer
Produits Naturels > > autres
Cible:
CYP2C8 : 4,82 μM (Ki)
CYP2J2 : 5,75 μM (Ki)
Étude in vitro :
L'acide salvianolique C est un inhibiteur mixte modéré de l'inhibiteur non compétitif du cyp2c8 et du CYP2J2.Les KIS de cyp2c8 et CYP2J2 sont respectivement de 4,82 et 5,75 μM[1]。 1 et 5 μM d'acide salvianolique C (SALC) peuvent inhiber significativement la production de LPS induite par l'absence.L'acide salvianolique C a significativement réduit l'expression d'iNOS.L'acide salvianolique C inhibe le TNF-α， IL-1 β， IL-6 et IL-10 induits par le LPS ont été surproduits.L'acide salvianolique C inhibe l'activation de NF-κ B induite par le LPS.L'acide salvianolique C a également augmenté l'expression de Nrf2 et HO-1 dans la microglie BV2 [2].
Études in vivo :
Le traitement à l'acide salvianolique C (20mg/kg) a significativement réduit la latence d'échappement.De plus, le traitement SALC (10 et 20 mg/kg) a significativement augmenté le nombre de franchissements de plate-forme par rapport au groupe modèle LPS.Par rapport au groupe modèle, l'administration systémique d'acide salvianolique C a régulé à la baisse les niveaux de TNF-α, IL-1 β et IL-6 dans le cerveau.Les niveaux d'iNOS et de COX-2 dans le cortex cérébral et l'hippocampe des rats étaient plus élevés que ceux du groupe témoin, tandis que le traitement à l'acide salvianolique C régulait significativement à la baisse le cortex et l'hippocampe.Le traitement par l'acide salvianolique C (5, 10 et 20 mg/kg) a augmenté les niveaux de p-ampk, Nrf2, HO-1 et NQO1 dans le cortex cérébral et l'hippocampe du rat de manière dose-dépendante [2].
Référence:
[1].Xu MJ, et al.Effets inhibiteurs des composants Danshen sur le CYP2C8 et le CYP2J2.Chem Biol Interact.1er juin 2018 ;289:15-22.
[2].Song J, et al.L'activation de la signalisation Nrf2 par l'acide salvianolique C atténue la réponse inflammatoire médiée par NF κ B à la fois in vivo et in vitro.Int Immunopharmacol.2018 octobre ;63:299-310.
