Salvianolic acid C
Doel
Salvianolic acid C is in net kompetitive ynhibitor fan cytochrome p4502c8 (cyp2c8) en in mingde ynhibitor fan cytochrome P4502J2 (CYP2J2) mei medium yntinsiteit.De Ki-wearden foar cyp2c8 en CYP2J2 binne respektivelik 4.82 μM en 5.75 μM
Ingelske namme
(2R)-3-(3,4-dihydroxyfenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyfenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oksy)propanoic acid
Ingelske Alias
(2R)-3-(3,4-dihydroxyfenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyfenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 -enoyl}oksy)propaansûr
(2R)-3-(3,4-dihydroxyfenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyfenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oksy)propanoic acid
Benzeenpropanoic acid, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-3, 4-dihydroxy-, (αR)-
Salvianolic acid C
Fysikochemyske eigenskippen fan salvianolzuur C
Tichtheid: 1,6 ± 0,1 g / sm3
Kookpunt: 844.2 ± 65.0 ° C by 760 mmHg
Molekulêre Formule: C26H20O10
Molekulêre gewicht: 492.431
Flitspunt: 464,4 ± 34,3 °C
Krekte massa: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
Stoomdruk: 0,0 ± 3,3 mmHg by 25 °C
Brekingsyndeks: 1.752
Bioaktiviteit fan salvianolzuur C
Beskriuwing:
Salvianolic acid C is in net kompetitive ynhibitor fan cytochrome p4502c8 (cyp2c8) en in mingde ynhibitor fan cytochrome P4502J2 (CYP2J2) mei medium yntinsiteit.De Ki-wearden foar cyp2c8 en CYP2J2 binne respektivelik 4,82 μM en 5,75 μM.
Relevante kategoryen:
Sinjaalpaad >> metabolysk enzyme / protease >> cytochrome P450
Undersyksfjild >> kanker
Natuerlike produkten >> oaren
Doel:
CYP2C8: 4.82 μM (Ki)
CYP2J2: 5.75 μM (Ki)
In vitro stúdzje:
Salvianolic acid C is in matige mingde ynhibitor fan net kompetitive cyp2c8-ynhibitor en CYP2J2.De KIS fan cyp2c8 en CYP2J2 binne respektivelik 4.82 en 5.75 μM[1]。 1 en 5 μM salvianolic acid C (SALC) kin LPS-induzearre gjin produksje signifikant remme.Salvianolic acid C fermindere de ekspresje fan iNOS signifikant.Salvianolic acid C inhibits LPS-induzearre TNF-α, IL-1 β, IL-6 en IL-10 waarden oerprodusearre.Salvianolic acid C inhibits LPS-induzearre NF-KB-aktivearring.Salvianolic acid C fergrutte ek de ekspresje fan Nrf2 en HO-1 yn BV2 mikroglia [2].
Yn vivo stúdzjes:
Salvianolic acid C (20mg / kg) behanneling fermindere de ûntsnappingslatinsje signifikant.Derneist, SALC (10 en 20 mg / kg) behanneling signifikant tanommen it oantal platfoarm krusingen yn ferliking mei LPS model groep.Yn ferliking mei de modelgroep regele systemyske administraasje fan salvianolic acid C harsens TNF-α, IL-1 β En IL-6 nivo's.De nivo's fan iNOS en COX-2 yn 'e cerebral cortex en hippocampus fan ratten wiene heger as dy yn' e kontrôtgroep, wylst salvianolic acid C behanneling de cortex en hippocampus signifikant del regele.Salvianolic acid C (5, 10 en 20 mg / kg) behanneling ferhege p-ampk, Nrf2, HO-1 en NQO1 nivo's yn rat cerebral cortex en hippocampus op in dose-ôfhinklike manier [2].
Referinsje:
[1].Xu MJ, et al.Inhibitoryske effekten fan Danshen-komponinten op CYP2C8 en CYP2J2.Chem Biol Interact.1 Jun 2018;289:15-22.
[2].Lied J, et al.Aktivearring fan Nrf2-sinjalearring troch salvianolic acid C attenuates NF κ B mediated inflammatory response sawol in vivo as in vitro.Int Immunopharmacol.2018 okt;63:299-310.
