Products

Beskriuwing:tanshinone I is in type IIA minsklike rekombinante sPLA2 en Rabbit Recombinant cPLA2-ynhibitor mei IC50 fan respektivelik 11 μM en 82 μM.

Related kategoryen:sinjaalpaden >> metabolike enzymen /
proteasen >> fosfolipiden
Undersyksfjild >> kardiovaskulêre sykte
Natuerlike produkten >> Quinones

Doel:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2)[1].

In vitro stúdzje:tanshinone I ynhibearre de formaasje fan PGE2 troch LPS-induzearre rauwe makrofagen (IC50 = 38 μ M) 。 Doe't tanshinone I en LPS tagelyk tafoege waarden, remme de ferbining signifikant 10-100 μ PGE2-produksje fan M (IC50 = 38 μM) ）。 As tafoege nei folsleine yndeksje fan COX-2, fermindere tanshinone I ek de produksje fan PGE2 (IC50 = 46) μ M）。 It feit dat tanshinone I de produksje fan PGE 2 troch pre-induzearre COX-2 ynhibeart, suggerearret sterk dat de ferbining kin COX-2-aktiviteit direkt remmen en / of PLA2-aktiviteit beynfloedzje. Doe't tanshinone I waard ynkubeare mei twa ferskillende foarmen fan fosfolipase A2 (PLA2), remme it sPLA2 signifikant op in konsintraasje-ôfhinklike manier (IC50 = 11) μM). Nettsjinsteande syn lege potensje, tanshinone I remme ek cPLA2 (IC50 = 82) μM）[1]

Yn vivo stúdzje:tanshinone I toande anty-inflammatoire aktiviteit yn carrageenan-induzearre poat-oedeem en adjuvant-induzearre arthritis yn ratten.Om de anty-inflammatoire aktiviteit fan tanshinone I te fêstigjen, waarden klassike diermodellen fan akute en chronike ûntstekking [rat carrageenan (CGN) - induced paw oedeem en rat adjuvant induced arthritis (AIA)] brûkt.As orale tanshinone I, toande it signifikante anty-inflammatoire aktiviteit tsjin CGN-induzearre poatoedeem (47% remming by 160 mg / kg), wylst de IC50 fan indomethacin 7.1 mg / kg wie.Yn AIA joech tanshinone I 27% remming fan sekundêre ûntstekking op dei 18 by in orale doasis fan 50 mg / kg / dei, wylst prednisolon (5 mg / kg / dei) effektive remming toande (65%) [1]

Kinase eksperimint:as de boarne fan PLA2, minsklike rekombinante sPLA2 (type IIA) waard suvere út CHO sellen transfected mei PLA2 gen, en rabbit rekombinante platelet cPLA2 waard krigen troch syn ekspresje yn baculovirus.Standert reaksje mingsel (200) μ 50) It befette 100 mm Tris HCl buffer (pH 9.0), 6 mM CaCl2 en 20 nmol fan 1-acyl - [1-14C] - arachidonyl Sn glycerol fosfaat ethanolamine (2000 CPM / nmol).Of der wie gjin tanshinone I. de reaksje waard begûn troch it tafoegjen fan 50NG suvere sPLA2 of cPLA2.Nei 20 minuten by 37 ℃ waarden de produsearre frije fatty soeren analysearre.Under dizze standert betingsten wurde sa'n 10% fan frije fatty soeren frijlitten út it tafoege phospholipid substraat yn it reaksje mingsel sûnder tanshinone I [1].

Seleksperimint:rau 264.7 sellen waarden yn kultuer brocht mei DMEM oanfolle mei 10% FBS en 1% antibiotika by 37 ℃ ûnder 5% CO2.Koartsein waarden sellen sied op platen mei 96 putten (2) × 10 (5 sellen / put).Behalven as oars oanjûn, waarden LPS (1ug / ml) en tanshinone I tafoege en 24 oeren ynkubeare.De PGE2-konsintraasje yn it medium waard mjitten mei de EIA-kit foar PGE2.Om it effekt fan tanshinone I op PGE 2-produksje te bepalen nei COX-2-ynduksje, waarden sellen 24 oeren mingd mei LPS (1 μG / ml) en goed wosken.Dan, tanshinone I waard tafoege sûnder LPS en de sellen waarden kultivearre foar in oare 24 oeren.PGE2 konsintraasje waard mjitten út it medium.MTT-assay waard brûkt om de cytotoxisiteit fan tanshinone I te ûndersiikjen op rauwe sellen.Tanshinone I by 100 μM liet gjin cytotoxisiteit sjen [1].

Dieren eksperimint:Om de remmende aktiviteit fan tanshinone I te evaluearjen op acute en chronike inflammatoire diermodellen, waarden rat carrageenan (CGN) - induced paw oedeem en adjuvant-induzearre arthritis (AIA) modellen brûkt.Koartsein, 1% CGN oplost yn pyrogenfrije saline (0.05 ml) waard ynjeksje yn 'e rjochter efterpoat fan rotten foar poatoedeemtest.Nei 5 oeren waard de swelling fan 'e behannele klauwen metten mei in plethysmograaf.Tanshinone I oplost yn 0,5% CMC waard mûnling 1 oere foar CGN-ynjeksje administraasje.Foar de AIA-test waard arthrityske ûntstekking feroarsake troch ynjeksje fan Mycobacterium lactis (0.6ml / rat) oplost yn mineraloalje yn 'e rjochter efterpoat fan rotten.Tanshinone Ik waard alle dagen oraal tadien.De útwreiding fan behannele en net behannele klauwen waard mjitten mei in plethysmograaf.

Referinsjes:[1] Kim SY, et al.Effekten fan Tanshinone I isolearre fan Salvia miltiorrhiza bunge op arachidonsoere metabolisme en in vivo inflammatoare antwurden.Phytother Res.Nov 2002;16(7):616-20.