Táirgí

Cur síos:Is coscaire éifeachtach COX-2 é isoorientin le luach IC50 de 39 μ M.

Catagóirí ábhartha:
Réimse taighde > > ailse Táirgí Nádúrtha > > flavonoids
Réimse taighde > > athlasadh / díolúine
Sprioc: cox-2:39 μ M (IC50)

Staidéir in vitro:Is inhibitor roghnach é Isoorientin de cyclooxygenase-2 (COX-2) ó thiúbair Pueraria tuberosa [1].Cóireáladh cealla PANC-1 agus patu-8988 le Isoorientin (0,20,40,80 agus 160 μ M) Fás i láthair ar feadh 24 uair an chloig agus cuir réiteach CCK8 leis.Ag 20, 40, 80 agus 160 μ Ag an tiúchan de M, tháinig laghdú suntasach ar inmharthanacht cille.Úsáideadh Isoorientin (0,20,40,80 agus 160) le haghaidh cealla μ M le haghaidh PANC-1;Baineadh úsáid as 0, 20, 40, 80160 agus 320 μ M le haghaidh cultúr patu-8988) ar feadh 24 uair an chloig, agus rinneadh measúnú ar léiriú P ag blot an Iarthair - AMPK agus AMPK.Mhéadaigh léiriú p-ampk tar éis cóireála Isoorientin.Ansin, sa ghrúpa shRNA, tiúchan 80 μ M chun éifeacht Isoorientin a bhrath.Bhí leibhéil slonn AMPK agus p-ampk i ngrúpa shRNA i bhfad níos ísle ná iad siúd i gcealla PC de chineál fiáin (WT) agus d’aistrigh an grúpa le lentivirus rialaithe diúltach (NC) [2].

Staidéir in vivo:Bhí laghdú suntasach go staitistiúil ag ainmhithe cóireáilte le Isoorientin ag 10 mg / kg agus meáchan coirp 20 mg / kg ar éidéime claw, le tiús buaic meánach de 1.19 ± 0.05 mm agus 1.08 ± 0.04 mm, faoi seach.Léirigh sé seo gur laghdaigh Isoorientin éidéime lapa go suntasach i gcomparáid leis an ngrúpa rialaithe [3].

Turgnamh cille:Ionaclaíodh cealla PANC-1 agus patu-8988 ar 96 pláta tobair.Tá ~ 5000 cealla i ngach tobar agus 200 cealla μ L meán ina bhfuil 10% FBS.Nuair a shroich na cealla i ngach tobar cumar 70%, athraíodh an meán agus cuireadh meán saor ó FBS le tiúchan éagsúla isoorientin leis.Tar éis 24 uair an chloig, nitear na cealla uair amháin le PBS, caitheadh ​​​​an meán cultúir ina bhfuil isoorientin i leataobh, agus cuireadh 100% leis μ L meán saor in aisce FBS agus imoibrí comhaireamh cille 10 μ L 8 (CCK8).Goradh na cealla ag 37 ℃ ar feadh 1-2 uair an chloig eile, agus braitheadh ​​ionsú gach tobair ag 490 nm ag baint úsáide as léitheoir ELISA.Cuirtear inmharthanacht cille in iúl mar athrú iolrach ar ionsúcht [2].

Turgnamh ainmhithe:i gcás múnla éidéime lapa, tugadh isoorientin nó celecoxib intraperitoneally do lucha [3], agus cuireadh carrageenan go díreach isteach sa lapa uair an chloig ina dhiaidh sin.Sa mhúnla mála aeir, téann gach cóireáil isteach sa chuas mála go díreach le carrageenan.Instealladh isoorientin 3 uair an chloig sular cuireadh carrageenan isteach sa capsule.Tugadh Isoorientin agus celecoxib do lucha.Ullmhaíodh réitigh stoic de isoorientin (100 mg / ml) agus celecoxib (100 mg / ml) i DMSO agus caolaíodh iad a thuilleadh le linn na cóireála.Roinneadh na hainmhithe sna cúig ghrúpa éagsúla seo a leanas: rialú (cóireáilte DMSO);Carrageenan cóireáilte (0.5 ml (1.5% (w / V)) carrageenan faoi sháile); Carrageenan cóireáilte + celecoxib (meáchan coirp 20mg / kg); Carrageenan cóireáilte + isoorientin (meáchan coirp 10 mg / kg); Caitheamh carrageenan + isoorientin (20mg / kg meáchan coirp).

Tagairt:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, Coscóir Roghnach Cyclooxygenase-2 (COX-2) ó Thiúbair Pueraria tuberosa.Cumann Nat Prod.2015 Deireadh Fómhair;10(10):1703-4.
[2].Sea T, et al.Cothaíonn Isoorientin apoptosis, laghdaítear ionradh, agus laghdaítear an secretion VEGF trí chomharthaíocht AMPK a ghníomhachtú i gcealla ailse pancreatacha.Spriocanna Onco Ther.2016 12 Nollaig;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Meastóireacht ar Airíonna Frith-Alasacha Isoorientin Scoite ó Thiúbair Pueraria tuberosa.Ocsaíd Med Cell Longev.2017; 2017: 5498054.