Prim-O-glucosylcimifugin
Feidhm Prim-O-glucosylcimifugin
Tá éifeachtaí frith-athlastacha cumhachtacha ag Prim-o-glucosylcimifugin.Is féidir bac a chur ar léiriú iNOS agus COX-2 trí aistriú comhartha JAK2 / STAT3 a rialáil.
Ainm Prim-O-glucosylcimifugin
ainm Sínise:Glicóisíd Cimicifugin
Ainm Béarla:(2S)-2-(2-hiodrocsaipropan-2-il)-4-meitile-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-tríhidrocsa-6-(hiodrocsaimeitil)oxan -2-il]ocsamheitil]-2,3-dé-hidrafró[3,2-g]cróman-5- a haon
SíneachAlias:Cimicifugin
Bithghníomhaíocht Prim-O-glucosylcimifugin
Cur síos:
Tá éifeachtaí frith-athlastacha cumhachtacha ag prim-o-glucosylcimifugin.Is féidir léiriú iNOS agus COX-2 a chosc trí thrasdul comhartha JAK2 / STAT3 a rialáil
Catagóirí ábhartha:
Conair comharthaíochta > > díolúine agus athlasadh > > synthase ocsaíd nítreach
Réimse taighde > > athlasadh / díolúine
Táirgí Nádúrtha > > cinn eile
Sprioc:iNOS
COX-2
Staidéar In Vitro:
Is é prim-o-glucosylglycine (POG) an t-ábhar is airde de chromóin agus ceann de na príomhchodanna gníomhacha i Fangfeng (RS).Tá ról frith-athlastach ag Prim-o-glucosylglycine i 264.7 macrophages amh trí thrasuíomh comhartha JAK2 / STAT3 a chosc agus léiriú iNOS agus COX-2 a chosc.Tomhaiseadh cíteatocsaineacht prim-o-glúcósíd ar mhacrophages amh 264.7 gníomhachtaithe LPS.Bain úsáid as LPS (1 μ G / ml) agus tiúchan méadaithe prim-o-glucosylglycine (15, 50 agus 100 μ G / ml) ar feadh 24 uair an chloig, agus rinneadh measúnú ar inmharthanacht cille ag measúnacht CCK-8.I gcomparáid le cealla cóireáilte DMSO (rialú), 24 uair an chloig agus nochtadh do 15-100 μ Tar éis g / ml prim-o-glucoside, níor cuireadh isteach go mór ar inmharthanacht cille.D'fhonn staidéar a dhéanamh ar éifeacht frith-athlastach prim-o-glucosylglycine, scrúdaíodh cibé acu is féidir le prim-o-glucosylglycine difear do shintéis NÍL i gcealla amh 264.7 gníomhachtaithe LPS.Bain úsáid as LPS (1 μ G / ml) agus tiúchain éagsúla prim-o-glucosylglycine (15, 50 agus 100 μ G / ml) ar feadh 24 uair an chloig.Níor tomhaiseadh an tiúchan sa chultúir supernatant ag imoibriú Griess.Mhéadaigh an tiúchan gan aon sa chultúir go suntasach le nochtadh LPS, agus chuir prim-o-glucoside bac suntasach ar LPS ar bith a tharlódh aon táirgeadh ar bhealach a bhraitheann tiúchan [1].
Staidéar In Vivo
Bailíodh sreabhach lavage bronchoalveolar (BALF) 7 uair an chloig tar éis riarachán lipopolysaccharide (LPS), agus tomhaiseadh an leibhéal cytokine i BALF ag ELISA.I gcomparáid leis an ngrúpa rialaithe, tháinig méadú suntasach ar leibhéil TNF i BALF- α, IL-1 β Agus IL-6.Mar sin féin, tá laghdú suntasach tagtha ar réamhchóireáil le príomh-o-glucosylglycine (2.5, 5 nó 10 mg / kg) rialáilte TNF- α, IL-1 β Agus IL-6 ar bhealach dáileog-spleách (P < 0.05, P < 0.05, 0.01 ) [1].
Turgnamh Cille
Baineadh úsáid as Kit comhaireamh cille (CCK-8) chun an tiúchan citotocsaineach de prim-o-glucosylglycine a chinneadh.I mbeagán focal, déileáladh le 264.7 cealla amh le 1 in aghaidh an tobair × Rinneadh ionaclú ar dhlús 104 ceall i 96 tobar agus goraíodh iad thar oíche.Ansin úsáid 1 μ Spreagadh cealla le g / ml LPS agus déileáladh leo le tiúchain éagsúla prim-o-glucosylglycine (15, 50 agus 100 μ g / mL; Medchem express, Princeton, NJ, USA) nó cóireáil DMSO.Tar éis goir ag 37 ℃ ar feadh 24 uair an chloig, cuireadh tuaslagán CCK-8 le gach tobar agus gor ar feadh uair an chloig eile.Tomhaiseadh ionsú ag 450 nm ag baint úsáide as léitheoir microplate [1].
Turgnamh Ainmhithe
lucha [1] BALB / C lucha fireann, 8 seachtaine d'aois, meáchan thart ar 18 go 20g.Roinneadh lucha go randamach i 5 ghrúpa: grúpa rialaithe;grúpa LPS;LPS + príomh-o-glucosylglycine (2.5, 5 nó meáchan coirp 10mg / kg).Rinneadh príomh-o-glucosylglycine a riaradh go hinperitoneally.Tar éis 1 uair an chloig, tugadh 50 mg / L intranasal (in) (200 mg / L) μ LLP do lucha i ngrúpa LPS agus LPS + príomh-o-glucosylglycine chun gortú scamhóg géarmhíochaine a aslú.Tugadh 50% intranasal (in) do na lucha rialaithe gan LPS μ LPBS
[1]
Tagairt:
[1].Zhou J, et al.Laghdaíonn Prim-O-glucosylcimifugin Freagairt Athlasta de bharr Lipopolysaccharide in RAW 264.7 Macrophages.Pharmacogn Mag.2017 Iúil-Meán Fómhair; 13(51):378-384.
[2].Chen N, et al.Maolaíonn Príomh-O-glucosylcimifugin gortú scamhóg géarmhíochaine de bharr lipopolysaccharide i lucha.Int Immunopharmacol.2013 Meitheamh; 16(2):139-47.
Airíonna Fisiceimiceacha Prim-O-glucosylcimifugin
Dlús: 1.5 ± 0.1 g / cm3
Fiuchphointe: 736.9 ± 60.0 ° C ag 760 mmHg
Foirmle Mhóilíneach: C22H28O11
Meáchan Móilíneach: 468.451
Splancphointe: 255.0 ± 26.4 ° C
Aifreann cruinn: 468.163147
PSA: 168. 28000
LogP:-1.35
Brú Gaile: 0.0 ± 2.5 mmHg ag 25 ° C
Innéacs Athraonach: 1.648
Faisnéis sábháilteachta Prim-O-glucosylcimifugin
Ráiteas Sábháilteachta (An Eoraip): 24/25
Cód Custaim: 29389090
Ailias Béarla de Prim-O-glucosylcimifugin
5H-Fúró[3,2-g][1]beansóprain-5-aon,7-[(β-D-glúcópyranosylocsa)meitil]-2,3-dé-hidr-2-(1-hiodrocsa-1-meitile)- 4-meitil-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-Hiodrocsaprópán-2-il)-4-meitil-5-oxo-2,3-déhidrea-5H-fóra[3,2-g]cróiméin-7-il]meitil β- D-glucopyranoside
N1606
[(2S)-2-(2-Hidrocsa-2-própánil)-4-meitil-5-oxo-2,3-déhidrea-5H-fóra[3,2-g]cróiméin-7-il]meitil β- D-glucopyranoside
Prim-O-glucosylcimifugin