Táirgí

Cur síos:Is tanshinone I de chineál IIA athchuingreach daonna sPLA2 agus Coinín athchuingreach cPLA2 inhibitor le IC50 de 11 faoi seach μ M agus 82 μ M.

Catagóirí Gaolmhara:conairí comharthaíochta > > einsímí meitibileach /
proteases >> fosfailipidí
Réimse taighde > > galar cardashoithíoch
Táirgí Nádúrtha >> Quinones

Sprioc:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2)[1].

Staidéar In Vitro:chuir tanshinone I bac ar fhoirmiú PGE2 ag macrophages amh spreagtha LPS (IC50 = 38 μ M) 。 Nuair a cuireadh tanshinone I agus LPS leis ag an am céanna, chuir an cumaisc bac suntasach ar tháirgeadh 10-100 μ PGE2 de M (IC50 = 38 μ M). ）。 Nuair a chuirtear leis tar éis ionduchtú iomlán COX-2, laghdaigh tanshinone mé freisin táirgeadh PGE2 (IC50 = 46) μ M）。 Tugann an bhfíric go gcuireann tanshinone I bac ar tháirgeadh PGE 2 trí réamh-spreagtha COX-2 le fios go láidir gur féidir leis an cumaisc. bac go díreach ar ghníomhaíocht COX-2 agus / nó tionchar a imirt ar Ghníomhaíocht PLA2. Nuair a bhí tanshinone I gortha le dhá chineál éagsúla de phospholipase A2 (PLA2), chuir sé bac suntasach ar sPLA2 ar bhealach tiúchan ag brath (IC50 = 11) μ M). potency, tanshinone I freisin bac cPLA2 (IC50 = 82) μ M）[1]

Staidéar In Vivo:tanshinone Léirigh mé gníomhaíocht frith-athlastach in éidéime lapa spreagtha carrageenan agus airtríteas spreagtha aidiúvach i bhfrancaigh.D'fhonn gníomhaíocht frith-athlastach tanshinone I a bhunú, baineadh úsáid as samhlacha ainmhithe clasaiceacha d'athlasadh géara agus ainsealacha [carrageenan francach (CGN) - éidéime lapa spreagtha agus airtríteas spreagtha francach (AIA)].Nuair a bhí tanshinone ó bhéal I, léirigh sé gníomhaíocht fhrith-athlastach suntasach i gcoinne éidéime lapa spreagtha CGN (cosc 47% ag 160 mg / kg), agus bhí an IC50 de indomethacin 7.1 mg / kg.I AIA, tanshinone thug mé cosc ​​​​27% ar athlasadh tánaisteach ar lá 18 ag dáileog ó bhéal de 50 mg / kg / lá, agus léirigh prednisolone (5 mg / kg / lá) cosc ​​​​éifeachtach (65%) [1]

Turgnamh Kinase:mar fhoinse PLA2, íonaíodh athchuingreach daonna sPLA2 (cineál IIA) ó chealla CHO a aistríodh le géine PLA2, agus fuarthas pláitíní athchuingreach coinín cPLA2 trína léiriú i baculovirus.Meascán imoibrithe caighdeánach (200) μ 50) Bhí maolán Tris HCl 100 mm (pH 9.0), 6 mM CaCl2 agus 20 nmol de 1-acyl - [1-14C] - arachidonyl Sn fosfáit gliocról ethanolamine (2000 CPM / nmol).Nó ní raibh aon tanshinone I. cuireadh tús leis an imoibriú trí 50NG íonaithe sPLA2 nó cPLA2 a chur leis.Tar éis 20 nóiméad ag 37 ℃, rinneadh anailís ar na haigéid shailleacha saor in aisce a tháirgtear.Faoi na coinníollacha caighdeánacha seo, scaoiltear thart ar 10% d'aigéid shailleacha saor in aisce ón tsubstráit fosfailipidí breise sa mheascán imoibrithe gan tanshinone I [1].

Turgnamh Cille:saothraíodh 264.7 cealla amh le DMEM arna fhorlíonadh le 10% FBS agus 1% antaibheathaigh ag 37 ℃ faoi 5% CO2.I mbeagán focal, síolaíodh cealla ar 96 pláta tobair (2) × 10 (5 cealla / tobair).Mura gcuirtear a mhalairt in iúl, cuireadh LPS (1ug / ml) agus tanshinone I leis agus gor iad ar feadh 24 uair an chloig.Rinneadh an tiúchan PGE2 sa mheán a thomhas ag baint úsáide as an trealamh EIA do PGE2.D'fhonn éifeacht tanshinone I ar tháirgeadh PGE 2 a chinneadh tar éis ionduchtú COX-2, rinneadh cealla a mheascadh le LPS (1 μ G / ml) ar feadh 24 uair an chloig agus nite go críochnúil.Ansin, cuireadh tanshinone I gan LPS agus saothraíodh na cealla ar feadh 24 uair an chloig eile.Tomhaiseadh tiúchan PGE2 ón meán.Baineadh úsáid as measúnacht MTT chun cíteatocsaineacht tanshinone I ar chealla amh a scrúdú.Níor léirigh Tanshinone I ag 100 μ M aon cíteatocsaineacht [1].

Turgnamh Ainmhithe:D'fhonn meastóireacht a dhéanamh ar ghníomhaíocht choisctheach tanshinone I ar mhúnlaí ainmhithe géara agus ainsealacha athlastacha, baineadh úsáid as samhlacha éidéime lapa spreagtha agus airtríteas aidiúvach (AIA) - carrageenan francach (CGN).I mbeagán focal, rinneadh 1% CGN tuaslagtha i saline saor ó phirogen (0.05 ml) a instealladh isteach i lapa cúil ceart na bhfrancach le haghaidh tástála éidéime lapa.Tar éis 5 uair an chloig, tomhaiseadh swelling na crúba cóireáilte ag baint úsáide as plethysmograph.Rinneadh Tanshinone I tuaslagtha i 0.5% CMC a riaradh ó bhéal 1 uair roimh instealladh CGN.Maidir leis an tástáil AIA, chothaíodh athlasadh airtríteach trí Mycobacterium lactis (0.6ml / francach) a instealladh in ola mhianra isteach i lapa cúil dheis na bhfrancach.Tanshinone Riaradh mé ó bhéal gach lá.Rinneadh fairsingiú crúba cóireáilte agus neamhchóireáilte a thomhas ag baint úsáide as plethysmograph.

Tagairtí:[1] Kim SY, et al.Éifeachtaí Tanshinone I scoite ó Salvia miltiorrhiza bunge ar mheitibileacht aigéad arachidónach agus ar fhreagraí athlastacha in vivo.Phytother Res.2002 Samhain;16(7):616-20.