Prim-O-glucosylcimifugin
Cleachdadh Prim-O-glucosylcimifugin
Tha buaidhean anti-inflammatory cumhachdach aig Prim-o-glucosylcimifugin.Faodar casg a chuir air abairt iNOS agus COX-2 le bhith a’ riaghladh tar-chuir comharran JAK2 / STAT3.
Ainm Prim-O-glucosylcimifugin
Ainm Sìneach:Cimicifugin glycoside
Ainm Beurla:(2S)-2-(2-hydroxypropan-2-yl)-4-methoxy-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan -2-il] oxymethyl] -2,3-dihydrofuro[3,2-g] chrome-5-aon
SìneachAlias:Cimicifugin
Bith-ghnìomhachd Prim-O-glucosylcimifugin
Tuairisgeul:
Tha buaidhean anti-inflammatory cumhachdach aig prim-o-glucosylcimifugin.Faodar casg a chuir air abairt iNOS agus COX-2 le bhith a’ riaghladh transd comharra JAK2 / STAT3
Roinnean-seòrsa iomchaidh:
Slighe comharran>> dìonachd agus sèid>> nitric oxide synthase
Raon rannsachaidh >> sèid / dìonachd
Toraidhean Nàdarra > > feadhainn eile
Targaid:iNOS
COX-2
Sgrùdadh In Vitro:
Is e prim-o-glucosylglycine (POG) an susbaint as àirde de chromone agus aon de na prìomh phàirtean gnìomhach ann am Fangfeng (RS).Tha pàirt anti-inflammatory aig Prim-o-glucosylglycine ann am macrophages 264.7 amh le bhith a’ cur bacadh air tar-chuir comharran JAK2 / STAT3 agus a ’cur bacadh air faireachdainn iNOS agus COX-2.Chaidh cytotoxicity prim-o-glucoside air macrophages 264.7 amh gnìomhaichte LPS a thomhas.Cleachd LPS (1 μ G / ml) agus àrdachadh co-chruinneachaidhean de prim-o-glucosylglycine (15, 50 agus 100 μ G / ml) airson 24 uairean, agus chaidh comasachd cealla a mheasadh le CCK-8 assay.An coimeas ri ceallan làimhseachaidh DMSO (smachd), 24 uairean agus nochdadh gu 15-100 μ Às deidh g / ml prim-o-glucoside, cha robh buaidh mhòr air comas obrachaidh cealla.Gus sgrùdadh a dhèanamh air buaidh anti-inflammatory prim-o-glucosylglycine, co-dhiù an urrainn dha prim-o-glucosylglycine buaidh a thoirt air NO synthesis chaidh a sgrùdadh ann an ceallan 264.7 amh gnìomhaichte LPS.Cleachd LPS (1 μ G / ml) agus diofar chruinneachaidhean de prim-o-glucosylglycine (15, 50 agus 100 μ G / ml) airson 24 uairean.Cha deach an dùmhlachd a thomhas anns a’ chultar supernatant le freagairt Griess.Mheudaich an dùmhlachd de no anns a’ chultar supernatant gu mòr le foillseachadh LPS, agus chuir prim-o-glucoside bacadh mòr air LPS gun chinneasachadh ann an dòigh a bha an urra ri dùmhlachd [1].
In Vivo Study
Chaidh lionn lavage bronchoalveolar (BALF) a chruinneachadh 7 uairean às deidh rianachd lipopolysaccharide (LPS), agus chaidh an ìre cytokine ann am BALF a thomhas le ELISA.An coimeas ris a’ bhuidheann smachd, mheudaich ìrean TNF ann am BALF- α, IL-1 β Agus IL-6 gu mòr.Ach, tha ro-làimhseachadh le prìomh-o-glucosylglycine (2.5, 5 no 10 mg / kg) gu mòr sìos air a riaghladh TNF- α, IL-1 β Agus IL-6 ann an dòigh a tha an urra ri dòs (P <0.05, P <0.05, 0.01 ) [1].
Deuchainn cealla
Chaidh Kit cunntais cealla (CCK-8) a chleachdadh gus faighinn a-mach an ìre cytotoxic de prim-o-glucosylglycine.Ann an ùine ghoirid, chaidh dèiligeadh ri ceallan amh 264.7 le 1 gach tobar × Chaidh dùmhlachd cheallan 104 a thoirt a-steach ann an tobraichean 96 agus chaidh an goir thairis air an oidhche.An uairsin cleachd 1 μ Chaidh ceallan a bhrosnachadh le g / ml LPS agus air an làimhseachadh le diofar cho-chruinneachaidhean de prim-o-glucosylglycine (15, 50 agus 100 μ g / mL; Medchem express, Princeton, NJ, USA) no làimhseachadh DMSO.Às deidh goir aig 37 ℃ airson 24 uairean, chaidh fuasgladh CCK-8 a chur ris gach tobar agus a ghoil airson uair eile.Chaidh neo-làthaireachd a thomhas aig 450 nm a’ cleachdadh leughadair microplate [1].
Deuchainn bheathaichean
luchainn [1] luchagan fireann BALB / C, 8 seachdainean a dh'aois, le cuideam mu 18 gu 20g.Chaidh luchagan a roinn air thuaiream ann an 5 buidhnean: buidheann smachd;buidheann LPS;LPS + prìomh-o-glucosylglycine (2.5, 5 no cuideam bodhaig 10mg / kg).Chaidh Prime-o-glucosylglycine a thoirt seachad taobh a-staigh peritononeally.Às deidh 1 uair, chaidh luchagan ann am buidheann LPS agus buidheann LPS + prìomh-o-glucosylglycine 50 mg / L intranasal (ann an) (200 mg / L) μ LLPan a thoirt seachad gus droch leòn sgamhain a bhrosnachadh.Fhuair na luchagan smachd 50% intranasal (a-steach) às aonais LPS μ LPBS
[1]
Iomradh:
[1].Zhou J, et al.Bidh Prim-O-glucosylcimifugin a’ lughdachadh freagairt sèid air a bhrosnachadh le Lipopolysaccharide ann an RAW 264.7 Macrophages.Pharmacogn Mag.2017 Iuchar-Sultain; 13(51): 378-384.
[2].Chen N, et al.Bidh Prime-O-glucosylcimifugin a’ lughdachadh droch leòn sgamhain air adhbhrachadh le lipopolysaccharide ann an luchagan.Int Immunopharmacol.2013 Ògmhios; 16(2): 139-47.
Feartan fiosaigeach de Prim-O-glucosylcimifugin
Dùmhlachd: 1.5 ± 0.1 g / cm3
Goil: 736.9 ± 60.0 ° C aig 760 mmHg
Foirmle Molecular: C22H28O11
Cuideam moileciuil: 468.451
Puing Flash: 255.0 ± 26.4 ° C
Dìreach Aifreann: 468.163147
PSA: 168.28000
LogP:-1.35
Bruthadh smùide: 0.0 ± 2.5 mmHg aig 25 ° C
Clàr-innse ath-tharraingeach: 1.648
Fiosrachadh sàbhailteachd Prim-O-glucosylcimifugin
Aithris Sàbhailteachd (Eòrpa): 24/25
Còd a' Chuspair: 29389090
Alias Beurla de Prim-O-glucosylcimifugin
5H-Furo[3,2-g][1]benzopyran-5-aon,7-[(β-D-glucopyranosyloxy)methyl]-2,3-dihydro-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)- 4-methoxy-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-Hydroxypropan-2-yl)-4-methoxy-5-oxo-2,3-dihydro-5H-furo[3,2-g]cromen-7-yl]methyl β- D-glucopyranoside
N1606
[(2S)-2-(2-Hydroxy-2-propanyl)-4-methoxy-5-oxo-2,3-dihydro-5H-furo[3,2-g]cromen-7-yl]methyl β- D-glucopyranoside
Prim-O-glucosylcimifugin