Bathar

Tuairisgeul:Tha tanshinone I na sheòrsa IIA ath-chuingealaichte daonna sPLA2 agus inneal-dìon cPLA2 ath-choinneamh coineanach le IC50 de 11 fa leth μ M agus 82 μ M.

Roinnean-seòrsa co-cheangailte:slighean comharrachaidh >> enzyman metabolic /
proteases >> phospholipids
Raon rannsachaidh > > galar cardiovascular
Toraidhean Nàdarra >> Quinones

Targaid:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2)[1].

Sgrùdadh In Vitro:tanshinone I bacadh air cruthachadh PGE2 le LPS air a bhrosnachadh le macrophages amh (IC50 = 38 μ M) 。 Nuair a chaidh tanshinone I agus LPS a chur ris aig an aon àm, chuir an todhar bacadh mòr air cinneasachadh 10-100 μ PGE2 de M (IC50 = 38 μ M). ） 。 Nuair a chaidh a chur ris às deidh inntrigeadh iomlan de COX-2, lughdaich tanshinone I cinneasachadh PGE2 (IC50 = 46) μ M）。 Tha an fhìrinn gu bheil tanshinone I a’ cur bacadh air cinneasachadh PGE 2 tro COX-2 ro-shuidhichte a’ moladh gu làidir gum faod an todhar bacadh dìreach air gnìomhachd COX-2 agus / no buaidh a thoirt air gnìomhachd PLA2. Nuair a chaidh tanshinone I a bhrosnachadh le dà sheòrsa de phospholipase A2 (PLA2), chuir e bacadh mòr air sPLA2 ann an dòigh a tha an urra ri dùmhlachd (IC50 = 11) μ M). comasachd, tanshinone chuir mi bacadh air cPLA2 (IC50 = 82) μ M） [1]

Sgrùdadh ann an Vivo:tanshinone Sheall mi gnìomhachd anti-inflammatory ann an edema spòg air a bhrosnachadh le carrageenan agus airtritis brosnaichte aidicheil ann am radain.Gus gnìomhachd anti-inflammatory tanshinone I a stèidheachadh, chaidh modalan beathach clasaigeach de shèid gruamach agus leantainneach [rat carrageenan (CGN) - edema spòg air a bhrosnachadh agus arthritis brosnaichte le radan (AIA)] a chleachdadh.Nuair a bha tanshinone beòil I, sheall e gnìomhachd anti-inflammatory cudromach an aghaidh edema spòg air a bhrosnachadh le CGN (bacadh 47% aig 160 mg / kg), fhad ‘s a bha an IC50 de indomethacin 7.1 mg / kg.Ann an AIA, tanshinone thug mi casg 27% air sèid àrd-sgoile air latha 18 aig dòs beòil de 50 mg / kg / day, fhad ‘s a sheall prednisolone (5 mg / kg / day) casg èifeachdach (65%) [1]

Deuchainn Kinase:mar thùs PLA2, chaidh sPLA2 ath-chuingealaichte daonna (seòrsa IIA) a ghlanadh bho cheallan CHO air an tar-chuir le gine PLA2, agus chaidh platelet ath-choinneamh coineanach cPLA2 fhaighinn tro bhith ga chur an cèill ann am baculovirus.Measgachadh freagairt àbhaisteach (200) μ 50) Bha bufair Tris HCl 100 mm ann (pH 9.0), 6 mM CaCl2 agus 20 nmol de 1-acyl - [1-14C] - arachidonyl Sn glycerol phosphate ethanolamine (2000 CPM / nmol).No cha robh tanshinone I ann. chaidh am freagairt a thòiseachadh le bhith a’ cur 50NG sPLA2 no cPLA2 air a ghlanadh.Às deidh 20 mionaid aig 37 ℃, chaidh na h-aigéid shailleil an-asgaidh a chaidh a thoirt a-mach a sgrùdadh.Fo na suidheachaidhean àbhaisteach seo, tha timcheall air 10% de dh ’aigéid shailleil an-asgaidh air an leigeil ma sgaoil bhon fho-strat fospholipid a bharrachd anns a’ mheasgachadh ath-bhualadh gun tanshinone I [1].

Deuchainn cealla:chaidh ceallan amh 264.7 a chultarachadh le DMEM air a chur ris le 10% FBS agus 1% antibiotics aig 37 ℃ fo 5% CO2.Ann an ùine ghoirid, chaidh ceallan a shìolachadh air 96 truinnsearan tobar (2) × 10 (5 ceallan / tobar).Mura h-eilear ag ràdh a chaochladh, chaidh LPS (1ug / ml) agus tanshinone I a chur ris agus a bhrosnachadh airson 24 uairean.Chaidh an dùmhlachd PGE2 sa mheadhan a thomhas a’ cleachdadh an uidheamachd EIA airson PGE2.Gus buaidh tanshinone I air cinneasachadh PGE 2 a dhearbhadh às deidh inntrigeadh COX-2, chaidh ceallan a mheasgachadh le LPS (1 μ G / ml) airson 24 uair agus air an nighe gu mionaideach.An uairsin, chaidh tanshinone a chuir ris às aonais LPS agus bha na ceallan air an àiteachadh airson 24 uair eile.Chaidh dùmhlachd PGE2 a thomhas bhon mheadhan.Chaidh assay MTT a chleachdadh gus sgrùdadh a dhèanamh air cytotoxicity tanshinone I air ceallan amh.Cha do sheall Tanshinone I aig 100 μ M cytotoxicity [1].

Deuchainn bheathaichean:gus measadh a dhèanamh air gnìomhachd bacaidh tanshinone I air modalan beathach sèid gruamach agus cronail, chaidh edema spòg brosnaichte agus modalan airtritis brosnaichte (AIA) radan (CGN) a chleachdadh.Ann an ùine ghoirid, chaidh 1% CGN a chaidh a sgaoileadh ann an saline gun pyrogen (0.05 ml) a chuir a-steach don spòg cùil cheart de radain airson deuchainn edema spòg.Às deidh 5 uairean, chaidh sèid nan spuirean làimhseachaidh a thomhas le plethysmograph.Chaidh Tanshinone I a sgaoileadh ann an 0.5% CMC a thoirt seachad gu beòil 1 uair ro in-stealladh CGN.Airson an deuchainn AIA, chaidh sèid arthritic a thoirt a-steach le bhith a’ stealladh Mycobacterium lactis (0.6ml / radan) air a sgaoileadh ann an ola mèinnearach a-steach don spòg cùil deas de radain.Tanshinone Bha mi air a thoirt seachad gu beòil a h-uile latha.Chaidh leudachadh spuirean làimhseachaidh agus gun làimhseachadh a thomhas a’ cleachdadh plethysmograph.

Iomraidhean:[1] Kim SY, et al.Buaidhean Tanshinone I dealaichte bho Salvia miltiorrhiza bunge air metabolism searbhag arachidonic agus freagairtean sèid in vivo.Phytother Res.2002 Samhain;16(7):616-20.