isoorientina;Homoorientina no CAS 4261-42-1
Información esencial
Nome chinés: isolysine
Nome inglés: isoorientin
Alias inglés: homoorientin;(1S)-1,5-anhidro-1-[2-(3,4-dihidroxifenil)-5,7-dihidroxi-4-oxo-4H-cromen-6-il]-D-glucitol
Número CAS: 4261-42-1
Fórmula molecular: C21H20O11
Peso molecular: 448,3769
Propiedades fisicoquímicas
Pureza: superior ao 99%, método de detección: HPLC.
Densidade: 1,759 g/cm3
Punto de ebulición: 856,7 °C a 760 mmHg
Punto de inflamación: 303,2 °C
Presión de vapor: 2,9e-31 mmhg a 25 °C
Actividade biolóxica da isoorientina
Descrición:A isoorientina é un inhibidor eficaz da COX-2 cun valor IC50 de 39 μM.
Categorías relevantes:
Ámbito de investigación > > Produtos naturais do cancro > > flavonoides
Ámbito de investigación > > inflamación/inmunidade
Obxectivo: cox-2:39 μM (IC50)
Estudos in vitro:A isoorientina é un inhibidor selectivo da ciclooxixenase-2 (COX-2) do tubérculo de Pueraria tuberosa [1].As células PANC-1 e patu-8988 foron tratadas con Isoorientina (0,20,40,80 e 160 μ M) Crecer en presenza de durante 24 horas e engadir solución CCK8.A 20, 40, 80 e 160 μ Á concentración de M, a viabilidade celular diminuíu significativamente.Usouse isoorientina (0,20,40,80 e 160) para as células μ M para PANC-1;Utilizáronse 0, 20, 40, 80160 e 320 μ M para o cultivo de patu-8988) durante 24 horas, e a expresión de P avaliouse mediante Western blot - AMPK e AMPK.A expresión de p-ampk aumentou despois do tratamento con isoorientina.Despois, no grupo shRNA, concentración de 80 μ M para detectar o efecto da isoorientina.Os niveis de expresión de AMPK e p-ampk no grupo de shRNA foron moito máis baixos que os das células PC de tipo salvaxe (WT) e do grupo transfectado con lentivirus de control negativo (NC) [2].
Estudos in vivo:Os animais tratados con isoorientina a 10 mg/kg e 20 mg/kg de peso corporal tiveron unha redución estatisticamente significativa do edema das garras, cun grosor medio de pico de 1,19 ± 0,05 mm e 1,08 ± 0,04 mm, respectivamente.Isto mostrou que a isoorientina reduciu significativamente o edema da pata en comparación co grupo control [3].
Experimento celular:As células PANC-1 e patu-8988 foron inoculadas en placas de 96 pocillos.Cada pozo contén ~ 5000 células e 200 células μ L de medio que contén 10% de FBS.Cando as células de cada pozo alcanzaron o 70% de confluencia, cambiouse o medio e engadiuse medio libre de FBS con diferentes concentracións de isoorientina.Despois de 24 horas, as células laváronse unha vez con PBS, descartouse o medio de cultivo que contiña isoorientina e engadiuse o 100% de medio libre de μL de FBS e 10 μL de reactivo do kit de reconto de células 8 (CCK8).As células incubáronse a 37 ℃ durante outras 1-2 horas e detectouse a absorbencia de cada pozo a 490 nm mediante un lector ELISA.A viabilidade celular exprésase como un cambio múltiple na absorbancia [2].
Experimento con animais:no caso do modelo de edema da pata, aos ratos [3] administraron isoorientina ou celecoxib por vía intraperitoneal, e inxectábase directamente carragenina na pata unha hora máis tarde.No modelo de airbag, todos os tratamentos entran na cavidade da bolsa directamente con carragenina.A isoorientina inxectouse 3 horas antes de que se inxectase a carragenina na cápsula.Isoorientina e celecoxib foron administrados a ratos.Preparáronse solucións stock de isoorientina (100 mg/ml) e celecoxib (100 mg/ml) en DMSO e diluíronse durante o tratamento.Os animais foron divididos nos seguintes cinco grupos diferentes: control (tratados con DMSO);Carragenina tratada (0,5 ml (1,5% (p / V) de carragenina en salmoira); carragenina tratada + celecoxib (20 mg / kg de peso corporal); carragenina tratada + isoorientina (10 mg / kg de peso corporal); Tratar carragenina + isoorientina (20 mg / kg de peso corporal); kg de peso corporal).
Referencia:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientina, un inhibidor selectivo da ciclooxigenase-2 (COX-2) dos tubérculos de Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 outubro;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.A isoorientina induce a apoptose, diminúe a invasividade e regula á baixa a secreción de VEGF activando a sinalización AMPK nas células cancerosas de páncreas.Obxectivos de Onco Ther.12 de decembro de 2016; 9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Avaliación das propiedades antiinflamatorias da isoorientina illada de tubérculos de Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.