Prim-O-glucosilcimifuxina
Aplicación de Prim-O-glucosilcimifuxina
Prim-o-glucosylcimifugin ten potentes efectos antiinflamatorios.A expresión de iNOS e COX-2 pódese inhibir regulando a transdución do sinal JAK2/STAT3.
Nome de Prim-O-glucosilcimifuxina
Nome chinés:Glicósido de cimicifuxina
Nome inglés:(2S)-2-(2-hidroxipropan-2-il)-4-metoxi-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihidroxi-6-(hidroximetil)oxano -2-il]oximetil]-2,3-dihidrofuro[3,2-g]cromen-5-ona
chinésAlias:Cimicifugino
Bioactividade da Prim-O-glucosilcimifuxina
Descrición:
Prim-o-glucosilcimifugin ten potentes efectos antiinflamatorios.A expresión de iNOS e COX-2 pódese inhibir regulando a transd. de sinal JAK2/STAT3
Categorías relevantes:
Vía de sinalización > > inmunidade e inflamación > > óxido nítrico sintase
Ámbito de investigación > > inflamación/inmunidade
Produtos naturais > > outros
Obxectivo:iNOS
COX-2
Estudo in vitro:
O prim-o-glucosilglicina (POG) é o contido máis alto de cromona e un dos principais compoñentes activos en Fangfeng (RS).Prim-o-glucosylglycine xoga un papel antiinflamatorio nos macrófagos 264.7 en bruto ao inhibir a transdución do sinal JAK2/STAT3 e inhibir a expresión de iNOS e COX-2.Mediuse a citotoxicidade do prim-o-glucósido en macrófagos 264,7 en bruto activados por LPS.Use LPS (1 μ G / ml) e concentracións crecentes de prim-o-glucosilglicina (15, 50 e 100 μ G / ml) durante 24 horas, e a viabilidade celular avaliouse mediante o ensaio CCK-8.En comparación coas células tratadas con DMSO (control), 24 horas e exposición a 15-100 μ Despois de g / ml de prim-o-glucósido, a viabilidade celular non se viu afectada significativamente.Para estudar o efecto antiinflamatorio da prim-o-glucosilglicina, examinouse se a prim-o-glucosilglicina pode afectar á síntese de NO nas células 264,7 brutas activadas con LPS.Use LPS (1 μ G / ml) e varias concentracións de prim-o-glucosilglicina (15, 50 e 100 μ G / ml) durante 24 horas.A concentración non foi medida no sobrenadante do cultivo mediante a reacción de Griess.A concentración de non no sobrenadante do cultivo aumentou significativamente coa exposición ao LPS, e o prim-o-glucósido inhibiu significativamente o LPS non induciu produción dunha forma dependente da concentración [1].
Estudo in vivo
O fluído de lavado broncoalveolar (BALF) foi recollido 7 horas despois da administración de lipopolisacáridos (LPS) e o nivel de citocinas en BALF foi medido por ELISA.En comparación co grupo control, os niveis de TNF en BALF-α, IL-1 β e IL-6 aumentaron significativamente.Non obstante, o pretratamento con prime-o-glucosilglicina (2,5, 5 ou 10 mg/kg) baixou significativamente o TNF-α, IL-1 β e IL-6 de forma dependente da dose (P < 0,05, P < 0,05, 0,01). ) [1].
Experimento celular
Utilizouse o kit de conteo de células (CCK-8) para determinar a concentración citotóxica de prim-o-glucosilglicina.En resumo, 264,7 células en bruto foron tratadas con 1 por pozo × A densidade de 104 células foi inoculada en 96 pozos e incubáronse durante a noite.A continuación, use 1 μ As células foron estimuladas con g / ml de LPS e tratadas con varias concentracións de prim-o-glucosylglycine (15, 50 e 100 μ g / ml; Medchem express, Princeton, NJ, EUA) ou tratamento con DMSO.Despois da incubación a 37 ℃ durante 24 horas, engadiuse a solución de CCK-8 a cada pozo e incubouse durante outra hora.A absorbancia foi medida a 450 nm usando un lector de microplacas [1].
Experimento con animais
Ratos [1] Ratos machos BALB / C, de 8 semanas de idade, cun peso duns 18 a 20 g.Os ratos foron divididos aleatoriamente en 5 grupos: grupo control;grupo LPS;LPS + prime-o-glucosilglicina (2,5, 5 ou 10 mg/kg de peso corporal).Prime-o-glucosilglicina administrouse por vía intraperitoneal.Despois de 1 hora, os ratos do grupo LPS e do grupo LPS + prime-o-glucosilglicina recibiron 50 mg / L intranasal (in) (200 mg / L) μ LLP para inducir unha lesión pulmonar aguda.Os ratos control recibiron un 50% intranasal (in) sen LPS μ LPBS
[1]
Referencia:
[1].Zhou J, et al.Prim-O-glucosilcimifugin atenúa a resposta inflamatoria inducida por lipopolisacáridos en macrófagos RAW 264.7.Pharmacogn Mag.2017 xullo-set;13(51):378-384.
[2].Chen N, et al.Prime-O-glucosilcimifuxina atenúa a lesión pulmonar aguda inducida por lipopolisacáridos en ratos.Inmunofarmaco Int.Xuño 2013;16(2):139-47.
Propiedades fisicoquímicas da Prim-O-glucosilcimifuxina
Densidade: 1,5 ± 0,1 g/cm3
Punto de ebulición: 736,9 ± 60,0 °C a 760 mmHg
Fórmula molecular: C22H28O11
Peso molecular: 468.451
Punto de inflamación: 255,0 ± 26,4 °C
Masa exacta: 468,163147
PSA: 168.28000
LogP: -1,35
Presión de vapor: 0,0 ± 2,5 mmHg a 25 °C
Índice de refracción: 1.648
Información de seguridade de Prim-O-glucosilcimifugina
Declaración de seguridade (Europa): 24/25
Código Aduaneiro: 29389090
Alias en inglés de Prim-O-glucosylcimifugin
5H-Furo[3,2-g][1]benzopiran-5-ona,7-[(β-D-glucopiranosiloxi)metil]-2,3-dihidro-2-(1-hidroxi-1-metiletil)- 4-metoxi-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-Hidroxipropan-2-il)-4-metoxi-5-oxo-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]cromen-7-il]metil β- D-glucopiranósido
N1606
[(2S)-2-(2-Hidroxi-2-propanil)-4-metoxi-5-oxo-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]cromen-7-il]metil β- D-glucopiranósido
Prim-O-glucosilcimifuxina