Ácido Salvianolico C
Finalidade
O ácido salvianólico C é un inhibidor non competitivo do citocromo p4502c8 (cyp2c8) e un inhibidor mixto do citocromo P4502J2 (CYP2J2) con intensidade media.Os seus valores de Ki para cyp2c8 e CYP2J2 son 4,82 μM e 5,75 μM respectivamente.
Nome inglés
(2R)-3-(3,4-dihidroxifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)-7-hidroxi-1-benzofuran-4-il]-2- ácido propenoil}oxi)propanoico
Alias inglés
(2R)-3-(3,4-dihidroxifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)-7-hidroxi-1-benzofuran-4-il]prop-2 ácido -enoil}oxi)propanoico
(2R)-3-(3,4-dihidroxifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)-7-hidroxi-1-benzofuran-4-il]-2- ácido propenoil}oxi)propanoico
Ácido bencenopropanoico, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)-7-hidroxi-4-benzofuranil]-1-oxo-2-propen-1-il]oxi]-3, 4-dihidroxi-, (αR)-
Ácido Salvianolico C
Propiedades fisicoquímicas do ácido salvianólico C
Densidade: 1,6 ± 0,1 g/cm3
Punto de ebulición: 844,2 ± 65,0 °C a 760 mmHg
Fórmula molecular: C26H20O10
Peso molecular: 492.431
Punto de inflamación: 464,4 ± 34,3 °C
Masa exacta: 492,105652
PSA: 177.89000
Rexistro: 3.12
Presión de vapor: 0,0 ± 3,3 mmHg a 25 °C
Índice de refracción: 1,752
Bioactividade do ácido salvianólico C
Descrición:
O ácido salvianólico C é un inhibidor non competitivo do citocromo p4502c8 (cyp2c8) e un inhibidor mixto do citocromo P4502J2 (CYP2J2) con intensidade media.Os seus valores de Ki para cyp2c8 e CYP2J2 son 4,82 μM e 5,75 μM respectivamente.
Categorías relevantes:
Vía de sinalización > > encima metabólica/protease > > citocromo P450
Ámbito de investigación > > cancro
Produtos naturais > > outros
Obxectivo:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2:5,75 μM (Ki)
Estudo in vitro:
O ácido salvianólico C é un inhibidor mixto moderado do inhibidor non competitivo de cyp2c8 e CYP2J2.O KIS de cyp2c8 e CYP2J2 son 4,82 e 5,75 μM[1], respectivamente. 1 e 5 μM de ácido salvianólico C (SALC) poden inhibir significativamente a produción de LPS inducida.O ácido salvianólico C reduciu significativamente a expresión de iNOS.O ácido salvianólico C inhibe TNF-α inducido por LPS, IL-1 β, IL-6 e IL-10 foron sobreproducidos.O ácido salvianólico C inhibe a activación de NF-κ B inducida por LPS.O ácido salvianólico C tamén aumentou a expresión de Nrf2 e HO-1 na microglia BV2 [2].
Estudos in vivo:
O tratamento con ácido Salvianolico C (20 mg/kg) reduciu significativamente a latencia de escape.Ademais, o tratamento con SALC (10 e 20 mg / kg) aumentou significativamente o número de cruces de plataforma en comparación co grupo modelo LPS.En comparación co grupo modelo, a administración sistémica de ácido salvianólico C baixou os niveis cerebrais de TNF-α, IL-1 β e IL-6.Os niveis de iNOS e COX-2 no córtex cerebral e no hipocampo das ratas foron máis altos que os do grupo control, mentres que o tratamento con ácido salvianólico C regulaba significativamente a cortiza e o hipocampo.O tratamento con ácido salvianólico C (5, 10 e 20 mg / kg) aumentou os niveis de p-ampk, Nrf2, HO-1 e NQO1 na cortiza cerebral e no hipocampo da rata de forma dependente da dose [2].
Referencia:
[1].Xu MJ, et al.Efectos inhibidores dos compoñentes Danshen sobre CYP2C8 e CYP2J2.Chem Biol Interact.1 de xuño de 2018;289:15-22.
[2].Song J, et al.A activación da sinalización de Nrf2 polo ácido salvianólico C atenúa a resposta inflamatoria mediada por NF κ B tanto in vivo como in vitro.Inmunofarmaco Int.Outubro 2018;63: 299-310.
