સાલ્વિઆનોલિક એસિડ સી
હેતુ
સાલ્વિઆનોલિક એસિડ સી એ સાયટોક્રોમ p4502c8 (cyp2c8) નો બિન-સ્પર્ધાત્મક અવરોધક છે અને મધ્યમ તીવ્રતા સાથે સાયટોક્રોમ P4502J2 (CYP2J2) નું મિશ્ર અવરોધક છે.cyp2c8 અને CYP2J2 માટે તેના Ki મૂલ્યો અનુક્રમે 4.82 μM અને 5.75 μM છે
અંગ્રેજી નામ
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- પ્રોપેનોઈલ}ઓક્સી)પ્રોપેનોઈક એસિડ
અંગ્રેજી ઉપનામ
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]પ્રોપ-2 -enoyl}ઓક્સી)પ્રોપેનોઇક એસિડ
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- પ્રોપેનોઈલ}ઓક્સી)પ્રોપેનોઈક એસિડ
બેન્ઝેનપ્રોપેનોઇક એસિડ, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-ડાઇહાઇડ્રોક્સિફેનાઇલ)-7-હાઇડ્રોક્સી-4-બેન્ઝોફ્યુરાનિલ]-1-ઓક્સો-2-પ્રોપેન-1-yl]ઓક્સી]-3, 4-ડાઇહાઇડ્રોક્સી-, (αR)-
સાલ્વિઆનોલિક એસિડ સી
સાલ્વિઆનોલિક એસિડના ભૌતિક રાસાયણિક ગુણધર્મો C
ઘનતા: 1.6 ± 0.1 ગ્રામ / સે.મી3
ઉત્કલન બિંદુ: 760 mmHg પર 844.2 ± 65.0 ° સે
મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા: C26H20O10
મોલેક્યુલર વજન: 492.431
ફ્લેશ પોઇન્ટ: 464.4 ± 34.3 ° સે
ચોક્કસ સમૂહ: 492.105652
PSA:177.89000
લોગપી: 3.12
વરાળનું દબાણ: 25 ° સે પર 0.0 ± 3.3 mmHg
રીફ્રેક્ટિવ ઇન્ડેક્સ: 1.752
સાલ્વિઆનોલિક એસિડ સીની જૈવ સક્રિયતા
વર્ણન:
સાલ્વિઆનોલિક એસિડ સી એ સાયટોક્રોમ p4502c8 (cyp2c8) નો બિન-સ્પર્ધાત્મક અવરોધક છે અને મધ્યમ તીવ્રતા સાથે સાયટોક્રોમ P4502J2 (CYP2J2) નું મિશ્ર અવરોધક છે.cyp2c8 અને CYP2J2 માટે તેના Ki મૂલ્યો અનુક્રમે 4.82 μM અને 5.75 μM છે.
સંબંધિત શ્રેણીઓ:
સિગ્નલિંગ પાથવે >> મેટાબોલિક એન્ઝાઇમ / પ્રોટીઝ >> સાયટોક્રોમ P450
સંશોધન ક્ષેત્ર >> કેન્સર
કુદરતી ઉત્પાદનો >> અન્ય
લક્ષ્ય:
CYP2C8:4.82 μM (Ki)
CYP2J2:5.75 μM (Ki)
વિટ્રો અભ્યાસમાં:
સાલ્વિઆનોલિક એસિડ સી એ બિન-સ્પર્ધાત્મક cyp2c8 અવરોધક અને CYP2J2 નું મધ્યમ મિશ્ર અવરોધક છે.cyp2c8 અને CYP2J2 ના KIS અનુક્રમે 4.82 અને 5.75 છે μM[1]. 1 અને 5 μM સાલ્વિઆનોલિક એસિડ C (SALC) નોંધપાત્ર રીતે LPS પ્રેરિત કોઈ ઉત્પાદનને અટકાવી શકે છે.Salvianolic એસિડ C નોંધપાત્ર રીતે iNOS ની અભિવ્યક્તિ ઘટાડી.સાલ્વિઆનોલિક એસિડ C એ LPS પ્રેરિત TNF- α, IL-1 β, IL-6 અને IL-10 નું વધુ ઉત્પાદન થયું હતું.સાલ્વિઆનોલિક એસિડ C LPS પ્રેરિત NF- κ B સક્રિયકરણને અટકાવે છે.સાલ્વિઆનોલિક એસિડ C એ BV2 માઇક્રોગ્લિયા [2] માં Nrf2 અને HO-1 ની અભિવ્યક્તિમાં પણ વધારો કર્યો છે.
વિવો સ્ટડીઝમાં:
સાલ્વિઆનોલિક એસિડ C (20mg/kg) સારવારથી એસ્કેપ લેટન્સીમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો થયો છે.વધુમાં, SALC (10 અને 20 mg/kg) સારવારે LPS મોડેલ જૂથની સરખામણીમાં પ્લેટફોર્મ ક્રોસિંગની સંખ્યામાં નોંધપાત્ર વધારો કર્યો છે.મોડેલ જૂથની તુલનામાં, સાલ્વિઆનોલિક એસિડ સીનું પ્રણાલીગત વહીવટ મગજ TNF- α, IL-1 β અને IL-6 સ્તરોને નિયંત્રિત કરે છે.ઉંદરોના સેરેબ્રલ કોર્ટેક્સ અને હિપ્પોકેમ્પસમાં iNOS અને COX-2 નું સ્તર નિયંત્રણ જૂથ કરતા વધારે હતું, જ્યારે સાલ્વિઆનોલિક એસિડ C સારવારથી કોર્ટેક્સ અને હિપ્પોકેમ્પસને નોંધપાત્ર રીતે નિયંત્રિત કર્યું હતું.સાલ્વિઆનોલિક એસિડ C (5, 10 અને 20 mg/kg) સારવારથી ડોઝ-આશ્રિત રીતે ઉંદર સેરેબ્રલ કોર્ટેક્સ અને હિપ્પોકેમ્પસમાં p-ampk, Nrf2, HO-1 અને NQO1 સ્તરમાં વધારો થયો છે [2].
સંદર્ભ:
[1].Xu MJ, et al.CYP2C8 અને CYP2J2 પર ડેન્સેન ઘટકોની અવરોધક અસરો.કેમ બાયોલ ઇન્ટરેક્ટ.2018 જૂન 1;289:15-22.
[2].ગીત J, et al.સાલ્વિઆનોલિક એસિડ C દ્વારા Nrf2 સિગ્નલિંગનું સક્રિયકરણ NF κ B ને વિવો અને વિટ્રો બંનેમાં મધ્યસ્થી દાહક પ્રતિભાવને ઓછું કરે છે.ઇન્ટ ઇમ્યુનોફાર્માકોલ.ઑક્ટો 2018;63:299-310.
