Galangin CAS br. 548-83-4
Fizička i kemijska svojstva
Alias:Gaoliang kurkumin;3,5,7-trihidroksiflavon,
Englesko ime:galangin,
engleski alias:3,5,7-trihidroksiflavon;3,5,7-trihidroksi-2-fenilkromen-4-on
Molekularna struktura
1. Molarni indeks loma: 69,55
2. Molarni volumen (m3 / mol): 171,1
3. Izotonični specifični volumen (90,2k): 519,4
4. Površinska napetost (dyne / cm): 84,9
5. Polarizabilnost (10-24cm3): 27,57
Računalna kemija
1. Referentna vrijednost za izračun hidrofobnog parametra (xlogp): Nema
2. Broj donora vodikove veze: 3
3. Broj receptora za vodikovu vezu: 5
4. Broj rotirajućih kemijskih veza: 1
5. Broj tautomera: 24
6. Topološka molekularna površina polariteta 87
7. Broj teških atoma: 20
8. Površinski naboj: 0
9. Složenost: 424
10. Broj izotopskih atoma: 0
11. Odredite broj atomskih stereocentara: 0
12. Broj nesigurnih atomskih stereocentara: 0
13. Odredite broj stereocentara kemijske veze: 0
14. Broj neodređenih stereocentara kemijske veze: 0
15. Broj jedinica kovalentne veze: 1
Farmakološko djelovanje
Galangin može mutirati Salmonella typhimurium TA98 i TA100 i ima antivirusni učinak
Studija in vitro
Galangin je inhibirao katabolizam DMBA na način ovisan o dozi.Galangin je također inhibirao stvaranje adukata DMBA-DNA i spriječio DMBA induciranu inhibiciju rasta stanica.U intaktnim stanicama i mikrosomima izoliranim iz stanica tretiranih DMBA, galangin je proizveo učinkovitu inhibiciju aktivnosti CYP1A1 ovisnu o dozi mjerenu aktivnošću etoksipurin-o-deacetilaze.Analiza kinetike inhibicije dvostrukim recipročnim dijagramom pokazala je da galangin inhibira aktivnost CYP1A1 na nekompetitivni način.Galangin dovodi do povećanja razine CYP1A1 mRNA, što ukazuje na to da bi mogao biti agonist receptora aromatskih ugljikovodika, ali inhibira CYP1A1 mRNA (TCDD) induciran DMBA ili 2,3,5,7-tetraklorodibenzo-p-dioksinom.Galangin također inhibira DMBA ili TCDD induciranu transkripciju reporterskih vektora koji sadrže promotor CYP1A1 [1].Liječenje galanginom inhibiralo je staničnu proliferaciju i induciralo autofagiju (130) μM) i apoptozu (370 μM）。 Konkretno, liječenje galanginom u stanicama HepG2 rezultiralo je (1) nakupljanjem autofagosoma, (2) povećanim razinama lakog lanca proteina povezanog s mikrotubulama 3, i (3) povećani postotak stanica s vakuolama. Ekspresija P53 također se povećala. Autofagija izazvana galanginom oslabljena je inhibicijom p53 u HepG2 stanicama, a prekomjerna ekspresija p53 u Hep3B stanicama vratila je veći postotak staničnih vakuola induciranih galanginom na normalne razine [2].
Stanični eksperiment
Stanice (5,0 × 103) inokulirane su i tretirane različitim koncentracijama galangina u pločama s 96 jažica različito vrijeme.Dodavanjem 10 μL 5 mg/ml MTT otopine odrediti broj živih stanica u svakoj jažici.Nakon inkubacije na 37 ℃ tijekom 4 sata, stanice su otopljene u 100% otopini koja je sadržavala 20% SDS i 50% dimetilformamid μL otopine.Optička gustoća je kvantificirana korištenjem Varioskan fleš čitača spektrofotometra na ispitnoj valnoj duljini od 570 nm i referentnoj valnoj duljini od 630 nm.
